公开(公告)号：AR115949A1

公开(公告)日：2021-03-17

申请号：ARP190102302

申请日：2019-08-13

Applicant: HOFFMANN LA ROCHE

Inventor： RICHTER HANS ,  OHARA FIONN ,  KUHN BERND ,  KROLL CARSTEN ,  HORNSPERGER BENOIT ,  HEER DOMINIK ,  GROEBKE ZBINDEN KATRIN ,  GRETHER UWE ,  BENZ JOERG ,  ANSELM LILLI

IPC: C07D498/04 ,  A61K31/5383 ,  A61P25/04 ,  A61P25/06 ,  A61P25/08 ,  A61P25/16 ,  A61P25/28 ,  A61P35/00

Abstract: Reivindicación 1: Un compuesto de fórmula (1), o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde: X es C-R³; m es 0 ó 1; n se selecciona entre 0, 1 y 2; y L se selecciona entre -C&

公开(公告)号：CL2021000361A1

公开(公告)日：2021-07-09

申请号：CL2021000361

申请日：2021-02-10

Applicant: HOFFMANN LA ROCHE

Inventor： KUHN BERND ,  O`HARA FIONN ,  RICHTER HANS ,  KROLL CARSTEN ,  GRETHER UWE ,  GROEBKE ZBINDEN KATRIN ,  BENZ JOERG ,  HORNSPERGER BENOIT ,  ANSELM LILLI ,  HEER DOMINIK

IPC: A61K31/5365 ,  A61P25/06 ,  A61P25/08 ,  A61P25/16 ,  A61P25/24 ,  A61P25/28 ,  A61P35/00 ,  C07D498/04

Abstract: La invención proporciona nuevos compuestos heterocíclicos que tienen la fórmula general (I) en donde A, L, X, m, n, R1 y R2 son como se describen en el presente documento, composiciones que incluyen los compuestos, procesos de fabricación de los compuestos, métodos de uso de los compuestos y métodos para determinar la actividad inhibidora de monoacilglicerol lipasa (MAGL) de los compuestos.

公开(公告)号：PE20211380A1

公开(公告)日：2021-07-27

申请号：PE2020002021

申请日：2019-08-12

Applicant: HOFFMANN LA ROCHE

Inventor： ANSELM LILLI ,  BENZ JOERG ,  GRETHER UWE ,  GROEBKE ZBINDEN KATRIN ,  HEER DOMINIK ,  HORNSPERGER BENOIT ,  KROLL CARSTEN ,  KUHN BERND ,  O`HARA FIONN ,  RICHTER HANS

IPC: C07D498/04 ,  A61K31/5365 ,  A61P25/06 ,  A61P25/08 ,  A61P25/16 ,  A61P25/24 ,  A61P25/28 ,  A61P35/00

Abstract: Esta referido a compuestos organicos de Formula I, en donde: A es arilo C6-C14, heteroarilo de 5 a14 miembros, entre otras opciones; X es C-R3, m es 0 o 1, n es 0, 1 o 2 y L es C?C, S(O), SO2, SCH2, entre otras opciones; o X es N, m es 1, n es 1 o 2 y L es NR5-CH2-CHR4, NR5-CHR4-CH2 o NR8C(O)-(CR6R7)p; R1 es H, alquilo C1-C6; R2 es H, alquilo C1-C6, hidroxialquilo C1-C6. Entre los compuestos preferidos tenemos los siguientes: (+)- o (-)-(4aR,8aS)-6-[3-[[[2,2,2-trifluoro-1-[4-(trifluorometil)fenil]etil]amino]metil]azetidin-1-carbonil]hexahidro-2Hpirido[4,3-b][1,4]oxazin-3(4H)-ona; (4aR,8aS)-6-[4-[N-metil-4-(trifluorometil)anilino]piperidin-1-carbonil]-4,4a,5,7,8,8a-hexahidropirido[4,3-b][1,4]oxazin-3-ona; entre otros. Estos compuestos son inhibidores de monoacilglicerol lipasa (MAGL) y se emplean en el tratamiento o profilaxis de la neuroinflamacion, enfermedades neurodegenerativas, dolor, cancer, trastornos mentales, esclerosis multiple, enfermedad de Alzheimer, enfermedad de Parkinson, esclerosis lateral amiotrofica, lesion cerebral traumatica, neurotoxicidad, apoplejia, epilepsia, ansiedad, migrana y/o depresion en un mamifero.

公开(公告)号：CA3098272A1

公开(公告)日：2020-02-20

申请号：CA3098272

申请日：2019-08-12

Applicant: HOFFMANN LA ROCHE

Inventor： ANSELM LILLI ,  BENZ JOERG ,  GRETHER UWE ,  GROEBKE ZBINDEN KATRIN ,  HEER DOMINIK ,  HORNSPERGER BENOIT ,  KROLL CARSTEN ,  KUHN BERND ,  O`HARA FIONN ,  RICHTER HANS

IPC: C07D498/04 ,  A61K31/5365 ,  A61P25/06 ,  A61P25/08 ,  A61P25/16 ,  A61P25/24 ,  A61P25/28 ,  A61P35/00

Abstract: The invention provides new heterocyclic compounds having the general formula (I) wherein A, L, X, m, n, R1 and R2 are as described herein, compositions including the compounds, processes of manufacturing the compounds, methods of using the compounds and methods of determining the monoacylglycerol lipase (MAGL) inhibitory activity of the compounds.

公开(公告)号：PH12021500015A1

公开(公告)日：2021-09-13

申请号：PH12021500015

申请日：2021-02-11

Applicant: HOFFMANN LA ROCHE

Inventor： ANSELM LILLI ,  BENZ JOERG ,  GRETHER UWE ,  GROEBKE ZBINDEN KATRIN ,  HEER DOMINIK ,  HORNSPERGER BENOIT ,  KROLL CARSTEN ,  KUHN BERND ,  O`HARA FIONN ,  RICHTER HANS

IPC: A61K31/5365 ,  A61P25/06 ,  A61P25/08 ,  A61P25/16 ,  A61P25/24 ,  A61P25/28 ,  A61P35/00 ,  C07D498/04

Abstract: The invention provides new heterocyclic compounds having the general formula (I) wherein A, L, X, m, n, R1 and R2 are as described herein, compositions including the compounds, processes of manufacturing the compounds, methods of using the compounds and methods of determining the monoacylglycerol lipase (MAGL) inhibitory activity of the compounds.

公开(公告)号：CR20210056A

公开(公告)日：2021-03-02

申请号：CR20210056

申请日：2019-08-12

Applicant: HOFFMANN LA ROCHE

Inventor： KUHN BERND ,  HEER DOMINIK ,  RICHTER HANS ,  O`HARA FIONN ,  GRETHER UWE ,  BENZ JOERG ,  ANSELM LILLI ,  GROEBKE-ZBINDEN KATRIN ,  KROLL CARSTEN ,  HORNSPERGER BENOIT

IPC: A61P25/24 ,  A61K31/5365 ,  A61P25/06 ,  A61P25/08 ,  A61P25/16 ,  A61P25/28 ,  A61P35/00 ,  C07D498/04

Abstract: La invención proporciona nuevos compuestos heterocíclicos que tienen la fórmula general (I) en donde A, L, X, m, n, R 1 y R 2 son como se describen en el presente documento, composiciones que incluyen los compuestos, procesos de fabricación de los compuestos, métodos de uso de los compuestos y métodos para determinar la actividad inhibidora de monoacilglicerol lipasa (MAGL) de los compuestos

公开(公告)号：SG11202012222TA

公开(公告)日：2021-01-28

申请号：SG11202012222T

申请日：2019-08-12

Applicant: HOFFMANN LA ROCHE

Inventor： ANSELM LILLI ,  BENZ JOERG ,  GRETHER UWE ,  GROEBKE ZBINDEN KATRIN ,  HEER DOMINIK ,  HORNSPERGER BENOIT ,  KROLL CARSTEN ,  KUHN BERND ,  O`HARA FIONN ,  RICHTER HANS

IPC: C07D498/04 ,  A61K31/5365 ,  A61P25/06 ,  A61P25/08 ,  A61P25/16 ,  A61P25/24 ,  A61P25/28 ,  A61P35/00

Abstract: The invention provides new heterocyclic compounds having the general formula (I)wherein A, L, X, m, n, R1 and R2 are as described herein, compositions including the compounds, processes of manufacturing the compounds, methods of using the compounds and methods of determining the monoacylglycerol lipase (MAGL) inhibitory activity of the compounds.

公开(公告)号：AU2019322161A1

公开(公告)日：2020-11-12

申请号：AU2019322161

申请日：2019-08-12

Applicant: HOFFMANN LA ROCHE

Inventor： ANSELM LILLI ,  BENZ JOERG ,  GRETHER UWE ,  GROEBKE ZBINDEN KATRIN ,  HEER DOMINIK ,  HORNSPERGER BENOIT ,  KROLL CARSTEN ,  KUHN BERND ,  O`HARA FIONN ,  RICHTER HANS

IPC: C07D498/04 ,  A61K31/5365 ,  A61P25/06 ,  A61P25/08 ,  A61P25/16 ,  A61P25/24 ,  A61P25/28 ,  A61P35/00

Abstract: The invention provides new heterocyclic compounds having the general formula (I) wherein A, L, X, m, n, R