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    COMPUESTOS HETEROCICLICOS
    3.
    发明专利
    COMPUESTOS HETEROCICLICOS 未知

    公开(公告)号：PE20221450A1

    公开(公告)日：2022-09-21

    申请号：PE2022000376

    申请日：2020-09-21

    Applicant: HOFFMANN LA ROCHE

    Inventor： BENZ JOERG ,  GOBBI LUCA ,  GRETHER UWE ,  HANLON STEVEN PAUL ,  HORNSPERGER BENOIT ,  KROLL CARSTEN ,  KUHN BERND ,  KURATLI MARTIN ,  LIU GUOFU ,  O'HARA FIONN ,  RICHTER HANS ,  RITTER MARTIN

    IPC: A61P25/06 ,  A61P25/08 ,  A61P25/14 ,  A61P25/22 ,  A61P25/24 ,  A61P25/28 ,  A61P29/00 ,  A61P35/00 ,  A61P37/00 ,  C07D471/04 ,  C07D498/04

    Abstract: La invencion proporciona compuestos heterociclicos de formula general (I); en donde i) U es CH2; V es O; W y X son ambos CH; R1 se selecciona de halogeno y alquilo C1-6; y R2 se selecciona de hidrogeno, halogeno y alquilo C1-6; o R1 y R2, junto con el atomo de carbono al que se encuentran unidos, forman un cicloalquilo C3-C10; o ii) U es CH2; V es O; W es CRw; X es CH; Rw se selecciona de halogeno y alquilo C1-6; R1 y R2 se seleccionan independientemente de hidrogeno, halogeno y alquilo C1-6; o R1 y R2, junto con el atomo de carbono al que se encuentran unidos, forman un cicloalquilo C3-C10; entre otras combinaciones, Z es CH o N; Q es CRq o N; L se selecciona de un enlace covalente, -CHR5-, -O-, -OCH2-, entre otros; A se selecciona de arilo C6-C14, heteroarilo de 5 a 14 miembros y heterociclilo de 3 a 14 miembros. Un compuesto seleccionado es rel-(4aR,8S,8aS)-6-[3-[[2-fluoro-4-(trifluorometil)fenil]metoxi]azetidina1-carbonil]-8-metil-4,4a,5,7,8,8a-hexahidropirido[4,3-b][1,4]oxazin-3-ona. Dichos compuestos son inhibidores de monoacilglicerol-lipasa (MAGL). Tambien revela una composicion farmaceutica que comprende dicho compuesto y un procedimiento de preparacion de los mismos; siendo utiles en el tratamiento o profilaxis de neuroinflamacion, enfermedades neurodegenerativas, dolor, cancer, trastornos mentales, esclerosis multiple, enfermedad de Alzheimer, enfermedad de Parkinson, entre otros.

    INHIBIDORES DE MONOACILGLICEROL LIPASA (MAGL) HETEROCICLICOS
    8.
    发明专利
    INHIBIDORES DE MONOACILGLICEROL LIPASA (MAGL) HETEROCICLICOS 未知

    公开(公告)号：PE20220514A1

    公开(公告)日：2022-04-07

    申请号：PE2021002264

    申请日：2020-06-30

    Applicant: HOFFMANN LA ROCHE

    Inventor： BENZ JOERG ,  GRETHER UWE ,  HORNSPERGER BENOIT ,  KROLL CARSTEN ,  KUHN BERND ,  O`HARA FIONN ,  RICHTER HANS

    IPC: C07D471/04 ,  A61K9/20 ,  A61K9/48 ,  A61K31/4985 ,  A61P25/00 ,  A61P25/28 ,  A61P29/00 ,  A61P35/00 ,  C07D519/00

    Abstract: Esta referido a compuestos heterociclicos de formula general (I), en donde: R1 es arilo, heteroarilo, heterociclilo; R2 es alquilo, cicloalquilo, heteroarilo; R3 es H, halogeno, alcoxi, cicloalquiloxi, OH. Entre los compuestos preferidos tenemos los siguientes: [(7S,9aR)-7-(3-cloro-4-fluorofenil)-7-hidroxi-3,4,6,8,9,9a-hexahidro-1Hpirido[1,2-a]pirazin-2-il]-(2-cloro-3-metoxifenil)metanona; [(7S,9aR)-7-(4-clorofenil)-7-hidroxi-3,4,6,8,9,9a-hexahidro-1H-pirido[1,2- a]pirazin-2-il]-[2-cloro-3-(3-fluoro-1H-pirazol-4-il)fenil]metanona; entre otros. Estos compuestos son inhibidores de monoacilglicerol lipasa (MAGL) destinados al tratamiento o la profilaxis de neuroinflamacion, enfermedades neurodegenerativas, dolor, cancer, trastornos mentales, esclerosis multiple, enfermedad de Alzheimer, enfermedad de Parkinson, esclerosis lateral amiotrofica, traumatismo craneoencefalico, neurotoxicidad, apoplejia, epilepsia, ansiedad, jaqueca y/o depresion.

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