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    NUEVOS COMPUESTOS HETEROCÍCLICOS
    4.
    发明专利
    NUEVOS COMPUESTOS HETEROCÍCLICOS 未知

    公开(公告)号：AR121417A1

    公开(公告)日：2022-06-08

    申请号：ARP190100711

    申请日：2019-03-21

    Applicant: HOFFMANN LA ROCHE

    Inventor： BELL CHARLES ,  BENZ JOERG ,  GOBBI LUCA ,  GRETHER UWE ,  GROEBKE ZBINDEN KATRIN ,  HANSEN DENNIS JUL ,  HORNSPERGER BENOIT ,  KOCER BUELENT ,  KROLL CARSTEN ,  KUHN BERND

    IPC: C07D498/04 ,  A61K9/20 ,  A61K9/48 ,  A61K31/5375 ,  A61K31/5383 ,  A61P25/00 ,  A61P25/06 ,  A61P25/08 ,  A61P25/28 ,  A61P29/00 ,  A61P35/00 ,  C07D519/00

    Abstract: Reivindicación 1: Compuesto de fórmula (1) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que: L se selecciona de -CR¹R²-(CH₂)ₚ-, -(CH₂)ₚ-CR¹R²-, -OCR³R⁴-, -CR³R⁴O- y un enlace covalente, m es 0, n es 0 ó 1 y X es CR²⁴, o m es 1, n es 1 ó 2 y X es CR²⁴, o N, p es 0, 1 ó 2, R¹ se selecciona de halógeno, alcoxi C₁₋₆, alquilo C₁₋₆, haloalquilo C₁₋₆, hidroxialquilo C₁₋₆, alcoxi C₁₋₆-alquilo C₁₋₆, haloalcoxi C₁₋₆, haloalcoxi C₁₋₆-alquilo C₁₋₆, ciano y un grupo de fórmula (2); y R² se selecciona de hidrógeno, halógeno e hidroxi, o R¹ y R², junto con el átomo de carbono al que se encuentran unidos, forman un cicloalquilo C₃₋₁₂ o un heterociclilo C₂₋₉, R³ se selecciona de alquilo C₁₋₆, haloalquilo C₁₋₆, cicloalquilo C₃₋₁₂ y arilo C₆₋₁₄, y R⁴ es hidrógeno, o R³ y R², junto con el átomo de carbono al que se encuentran unidos, forman un cicloalquilo C₃₋₁₂ o un heterociclilo C₂₋₉, R²⁰ es hidrógeno o alquilo C₁₋₆, R²¹, R²² y R²³ se seleccionan independientemente de hidrógeno, halógeno, ciano, hidroxi, alcoxi C₁₋₆, haloalcoxi C₁₋₆, amino-alcoxi C₁₋₆, alquilo C₁₋₆, haloalquilo C₁₋₆, hidroxialquilo C₁₋₆, (haloalquil C₁₋₆)-hidroxi-alquilo C₁₋₆, alcoxi C₁₋₆-carbonil-alquilo C₁₋₆, alcoxi C₁₋₆-carbonil-NH-alcoxi C₁₋₆, alcoxi C₁₋₆-carbonil-NH-(alcoxi C₁₋₆)₂-alquilo C₁₋₆-C(O)-NH-alcoxi C₁₋₆, alcoxi C₁₋₆-carbonil-NH-alcoxi C₁₋₆-alquil C₁₋₆-C(O)-NH-alcoxi C₁₋₆, SF₅, (alquil C₁₋₆)₃Si-O-alquilo C₁₋₆, un grupo de fórmula (3), y un grupo de fórmula (4), R²⁴ se selecciona de hidrógeno, halógeno, hidroxi y haloalquilo C₁₋₆, y alquilo C₁₋₆, R²⁵ y R²⁶ se seleccionan independientemente de hidrógeno, halógeno, alquilo C₁₋₆, alcoxi C₁₋₆, haloalquilo C₁₋₆, haloalcoxi C₁₋₆, alquil C₁₋₆-SO₂- y cicloalquilo C₃₋₁₂, R²⁷ y R²⁸ se seleccionan independientemente de hidrógeno, halógeno, alcoxi C₁₋₆, haloalcoxi C₁₋₆, alquilo C₁₋₆, haloalquilo C₁₋₆, hidroxialquilo C₁₋₆, halógeno, hidroxi, alquil C₁₋₆-sulfonilo, carbamoilo, ciano, cicloalquil C₁₋₆-alcoxi, alquil C₁₋₆-NH-C(O)- y cicloalquilo, A y B se seleccionan independientemente de arilo C₆₋₁₄, heteroarilo C₁₋₁₃, cicloalquilo C₃₋₁₂ y heterociclilo C₂₋₉, C¹ es cicloalquilo C₃₋₁₂ o heterociclilo C₂₋₉, C² es arilo C₆₋₁₄, L² se selecciona de un enlace covalente, -O-, -CH₂O-, -CH₂OCH₂- y -CH₂-, L³ se selecciona de un enlace covalente, -O-, -CH₂O-, -OCH₂-, -CH₂OCH₂- y -CH₂-, y L³ᵃ se selecciona de un enlace covalente, -CH₂O-, -OCH₂-, -CH₂OCH₂- y -CH₂-.

    COMPUESTOS DERIVADOS DE 1H-PIRIDO[1,2-A]PIRAZINA COMO INHIBIDORES DE MAGL
    9.
    发明专利
    COMPUESTOS DERIVADOS DE 1H-PIRIDO[1,2-A]PIRAZINA COMO INHIBIDORES DE MAGL 未知

    公开(公告)号：AR119322A1

    公开(公告)日：2021-12-09

    申请号：ARP200101858

    申请日：2020-07-01

    Applicant: HOFFMANN LA ROCHE

    Inventor： RICHTER HANS ,  OHARA FIONN ,  KUHN BERND ,  KROLL CARSTEN ,  HORNSPERGER BENOIT ,  GRETHER UWE ,  BENZ JOERG

    IPC: C07D471/04 ,  A61K31/4985 ,  A61K31/5377 ,  A61P25/16 ,  A61P25/24 ,  A61P25/28 ,  A61P29/00 ,  A61P35/00 ,  C07D491/107

    Abstract: Derivados de pirido-pirazina como inhibidores de monoacilglicerol lipasa (MAGL), composiciones farmacéuticas que los comprenden y la utilización de los mismos para el tratamiento o profilaxis de neuroinflamación, enfermedades neurodegenerativas, dolor, cáncer y trastornos mentales. Reivindicación 1: Compuesto de fórmula (1) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en el que: R¹ se selecciona del grupo que consiste en: (i) arilo C₆₋₁₄ sustituido opcionalmente con 1 a 2 sustituyentes seleccionados independientemente del grupo que consiste en alcoxi C₁₋₆, halógeno y un grupo de fórmula (2), (ii) heteroarilo de 5 a 6 elementos sustituido opcionalmente con 1 a 2 sustituyentes seleccionados independientemente del grupo que consiste en halógeno, hidroxi, alcoxi C₁₋₆, -B(OH)₂, heteroarilo de 5 a 6 elementos, alquilo C₁₋₆, y amino, y (iii) heterociclilo de 5 a 14 elementos sustituido opcionalmente con 1 a 3 sustituyentes seleccionados independientemente del grupo que consiste en halógeno, alquilo C₁₋₆ y oxo, R² se selecciona del grupo que consiste en: (i) alquilo C₁₋₆ sustituido opcionalmente con 1 a 3 sustituyentes seleccionados independientemente de halógeno, (ii) cicloalquilo C₃₋₁₄, (iii) arilo C₆₋₁₄ sustituido opcionalmente con 1 a 2 sustituyentes seleccionados independientemente de halógeno, (iv) heteroarilo de 5 a 14 elementos sustituido opcionalmente con 1 a 3 sustituyentes seleccionados independientemente de halógeno, alquilo C₁₋₆, haloalquilo C₁₋₆ y oxo, y (v) heteroariloxi de 5 a 14 elementos sustituido opcionalmente con 1 a 3 sustituyentes seleccionados independientemente de halógeno, alquilo C₁₋₆, haloalquilo C₁₋₆ y oxo, y (vi) heterociclilo de 5 a 14 elementos sustituido opcionalmente con 1 a 3 sustituyentes seleccionados independientemente de halógeno, alquilo C₁₋₆, haloalquilo C₁₋₆ y oxo, R³ se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, halógeno, alcoxi C₁₋₆, cicloalquiloxi C₃₋₁₄ e hidroxi, R⁴ se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, halógeno, alquilo C₁₋₆, hidroxi-alquilo C₁₋₆, alcoxiC₁₋₆-carbonilo, alcoxi C₁₋₆-carbonil-NH-, hidroxi, amino, carboxi, alquil C₁₋₆-C(O)-NH-, alquenil C₂₋₆-C(O)-NH-, carboxi-NH-, oxo, cicloalquilo C₃₋₁₄ e hidroxi-cicloalquilo C₃₋₁₄, L se selecciona del grupo que consiste en un enlace covalente y -CH=CH-, A se selecciona del grupo que consiste en arilo C₆₋₁₄, heteroarilo de 5 a 14 elementos y heterociclilo de 5 a 14 elementos, y n es 1, 2, 3 ó 4.

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