公开(公告)号：JP2015091806A

公开(公告)日：2015-05-14

申请号：JP2014232987

申请日：2014-11-17

Applicant: PORTOLA PHARM INC

Inventor： ZHAOZHONG J JIA ,  CHANDRASEKAR VENKATARAMANI ,  WOLIN HUANG ,  MUKUND MEHROTRA ,  SONG YONGHONG ,  XU QING ,  SHAWN M BAUER ,  PANDEY ANJALI ,  BRIAN KANE ,  JACK W ROSE

IPC: C07D239/48 ,  A61K31/506 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/541 ,  A61P3/10 ,  A61P7/00 ,  A61P7/02 ,  A61P7/04 ,  A61P7/06 ,  A61P9/00 ,  A61P9/10 ,  A61P11/00 ,  A61P11/06 ,  A61P13/12 ,  A61P17/00 ,  A61P17/06 ,  A61P25/00 ,  A61P29/00 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  A61P37/02 ,  A61P37/06 ,  A61P37/08 ,  A61P43/00 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04

Abstract: 【課題】sykキナーゼを阻害する化合物及びそれらの互変異性体又はそれらの薬学的に許容される塩、エステル及びプロドラッグの提供。【解決手段】sykキナーゼを阻害する化合物の製造における中間体、前記化合物の製剤、前記化合物を含む医薬組成物、sykキナーゼ活性の阻害方法、血小板凝集阻害の方法、及び、例えば望ましくない血栓症及び非ホジキンリンパ腫のような、少なくとも一部にsykキナーゼ活性化が関わっている多くの病態の予防又は治療方法。sykキナーゼを阻害する化合物の一例として、以下の構造で表される化合物が挙げられる。【選択図】なし

公开(公告)号：GT201000299A

公开(公告)日：2015-02-09

申请号：GT201000299

申请日：2010-10-15

Applicant: PORTOLA PHARM INC

Inventor： JIA ZHAOZHONG J ,  CHANDRASEKAR VENKATARAMANI ,  WOLIN HUANG ,  MUKUND MEHROTRA ,  YONGHONG SONG ,  QING XU ,  BAUER SHAWN M ,  ANJALI PANDEY ,  ROSE JACK W ,  BRIAN KANE

IPC: A61K31/506 ,  A61P9/00 ,  A61P35/00

Abstract: LA PRESENTE INVENCIÓN SE REFIERE A COMPUESTOS 2,6-DIAMINO-PIRIMIDIN-5-IL-CARBOXAMIDAS LOS CUALES SON INHIBIDORES DE SYK O JAK QUINASAS, ADEMÁS DE SUS TAUTÓMEROS CORRESPONDIENTES O SALES FARMACÉUTICAMENTE ACEPTADAS, ÉSTERES Y PROFÁRMACOS Y EN LA QUE LA PRESENTE TAMBIÉN VA DIRIGIDA A INTERMEDIARIOS UTILIZADOS EN LA ELABORACIÓN DE DICHOS COMPUESTOS. ESTOS COMPUESTOS SON DE UTILIDAD PARA INHIBIR LA ACUMULACIÓN DE PLAQUETAS POR LO QUE SON DE UTILIDAD EN PATOLOGÍAS CARDIOVASCULARES, INFLAMATORIAS, AUTOINMUNES Y PROLIFERATIVOS CELULARES

公开(公告)号：NI201000175A

公开(公告)日：2011-08-08

申请号：NI201000175

申请日：2010-10-15

Applicant: PORTOLA PHARM INC

Inventor： ZHAOZHONG JIA ,  CHANDRASEKAR VENKATARAMANI ,  WOLIN HUANG ,  MUKUND MEHROTRA ,  YONGHONG SONG ,  QING XU ,  SHAWN M BAUER ,  ANJALI PANDEY ,  JACK W ROSE ,  BRIAN KANE

IPC: C07D239/48 ,  A61K31/506 ,  A61P9/00 ,  A61P35/00 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D407/12 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12

Abstract: La presente invención está dirigida a compuestos de fórmula I-V y tautómeros correspondientes o sales farmacéuticamente aceptadas, ésteres y profármacos correspondientes que actúan como inhibidores de quinasa syk. La presente invención también está dirigida a intermediarios utilizados en la elaboración de dichos compuestos, la preparación de dichos compuestos, composiciones farmacéuticas que contienen dichos compuestos, métodos para inhibir la activada de quinasa syk, métodos para inhibir la acumulación de plaquetas y métodos para prevenir o tratar una cantidad de enfermedades mediadas al menos parcialmente, por actividad de quinasa syk, como enfermedades cardiovasculares, enfermedades inflamatorias, enfermedades autoinmunes y trastornos proliferativos de células. La Fórmula (I) Y1 es seleccionada del grupo que consiste en: (a) y (b), Z es O o S, D1 es seleccionada del grupo que consiste en: (a) fenilo sustituido por un grupo, R5 (b) naftilo (c) C 3-8 cicloalquilo (d) heteroarilo (e) heterociclolo.

公开(公告)号：HN2010002121A

公开(公告)日：2013-06-17

申请号：HN2010002121

申请日：2010-10-15

Applicant: PORTOLA PHARM INC

Inventor： ZHAOZHONGJ JIA ,  CHANDRASEKAR VENKATARAMANI ,  WOLIN HUANG ,  MUKUND MEHROTRA ,  YONGHONG SONG ,  QING XU ,  SHAWN M BAUER ,  ANJALI PANDEY ,  JACK W ROSE ,  BRIAN KANE

IPC: C07D239/48 ,  A61P35/00 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12

Abstract: LA INVENCION SE REFIERE A COMPUESTOS DE FORMULA I-V Y TAUTOMEROS CORRESPONDIENTES O SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTADAS ESTERES Y PROFARMACOS CORRESPONDIENTES QUE ACTUAN COMO INHIBIDORES DE QUINASA SYK. LA PRESENTE INVENCION TAMBIEN ESTA DIRIGIDA A INTERMEDIARIOSN UTILIZADOS EN LA ELABORACION DE DICHOS COMPUESTOS, LA PREPARACION DE DICHOS COMPUESTOS, COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE CONTIENEN DICHOS COMPUESTOS METODOS PARA INHIBIR LA ACTIVADA DE QUINASA SYK, METODOS PARA INHIBIR LA ACUMULACION DE PLAQUETAS Y METODOS PARA PREVENIR O TRATAR UNA CANTIDAD DE ENFERMEDADES MEDIADAS AL MENOS PARCIALMENTE POR ACTIVIDAD DE QUINASA SYK, COMO ENFERMEDADES CARDIOVASCULARES, ENFERMEDADES INFLAMATORIAS, ENFERMEDADES AUTOINMUNES Y TRASTORNOS PROLIFERACTIVOS DE CELULAS. LA FORMULA(I) Y1 ES SELECCIONADA DEL GRUPO QUE CONSISTE EN (a) Y (b), Z es O o S, D1 ES SELECCIONADA DEL GRUPO QUE CONCISTE EN (a) FENILO SUSTITUIDO POR UN GRUPO,R5(b) NAFTILO(c) C3-8 CICLOALQUILO (d) HETEROARILO(e) HETEROCICLOLO.

公开(公告)号：GT201000298A

公开(公告)日：2014-05-07

申请号：GT201000298

申请日：2010-10-15

Applicant: PORTOLA PHARM INC

Inventor： YONGHONG SONG ,  QING XU ,  MUKUND MEHROTRA ,  ROSE JACK W ,  WOLIN HUANG ,  CHANDRASEKAR VENKATARAMANI ,  ANJALI PANDEY ,  BAUER SHAWN M ,  JIA ZHAOZHONG J

IPC: C07D239/48 ,  A61K31/506 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12

Abstract: LA PRESENTE INVENCIÓN SE RELACIONA CON COMPUESTOS DERIVADOS DE 2,6-DIAMINO-PIRIMIDIN-5-IL-CARBOXAMIDAS, A SALES FARMACÉUTICAMENTE ACEPTABLES, TAUTÓMEROS, ESTEREOISÓMEROS, Y SU USO COMO INHIBIDORES DE JAK QUINASAS.

公开(公告)号：PT2321283T

公开(公告)日：2016-10-19

申请号：PT09755219

申请日：2009-04-16

Applicant: PORTOLA PHARM INC

Inventor： SHAWN M BAUER ,  ZHAOZHONG J JIA ,  YONGHONG SONG ,  QING XU ,  MUKUND MEHROTRA ,  JACK W ROSE ,  WOLIN HUANG ,  CHANDRASEKAR VENKATARAMANI ,  ANJALI PANDEY

IPC: C07D239/48 ,  A61K31/506 ,  A61P9/00 ,  A61P35/00 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12

公开(公告)号：BRPI0910560A2

公开(公告)日：2021-04-27

申请号：BRPI0910560

申请日：2009-04-16

Applicant: PORTOLA PHARM INC

Inventor： ANJALI PANDEY ,  CHANDRASEKAR VENKATARAMANI ,  JACK W ROSE ,  MUKUND MEHROTRA ,  QING XU ,  SHAWN M BAUER ,  WOLIN HUANG ,  YONGHONG SONG ,  ZHAOZHONG J JIA

IPC: C07D239/48 ,  A61K31/506 ,  A61P9/00 ,  A61P35/00 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12

Abstract: compostos de 2,6-diamino-pirimidin-5-il-carboxamidas como inibidores de syk ou jak quinase, composição, método para inibição de syk, jak quinase ou um sinnal de via de transdução mediada ao menos por atividade de syk ou jak, e kit. a presente invenção refere-se a compostos de fórmula i-ii e tautômeros, sais estereoisômeros dos mesmos farmaceuticamente aceitáveis que são inibidores de syk e/ou jak quinase. a presente invenção é também dirigida para os intermediários usados na preparação de tais compostos, a preparação de tais compostos, composições farmacêuticas contendo tais compostos, métodos de inibição da atividade de syk e/ou jak quinase, métodos de inibição de agregação de plaquetas, e métodos para prevenir ou tratar um número de condições mediadas, pelo menos em partes, pela atividade de syk e/ou jak quinase, tais como doença cardiovascular, doença inflamatória, doença autoimune e doença de células proliferativas, trombose, alergia, asma, reumatoide, leucemia ou linfoma de não hodgkin.

公开(公告)号：BRPI0910921A2

公开(公告)日：2021-04-20

申请号：BRPI0910921

申请日：2009-04-16

Applicant: PORTOLA PHARM INC

Inventor： ANJALI PANDEY ,  BRIAN KANE ,  CHANDRASEKAR VENKATARAMANI ,  JACK W ROSE ,  MUKUND MEHROTRA ,  QUING XU ,  SHAWN M BAUER ,  WOLIN HUANG ,  YONGHONG SONG ,  ZHAOZHONG J JIA

IPC: C07D239/48 ,  A61K31/506 ,  A61P9/00 ,  A61P35/00 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D407/12 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12

Abstract: inibidores de proteína syk quinase, composição faramacêutica, kit e usos dos referidos inibidores. a presente invenção refere-se a compostos de fórmula i-v e tautômeros dos mesmos ou sais, ésteres, e profármacos farmaceuticamente aceitáveis dos mesmos que são inibidores de syk quinase. a presente invenção está também refere-se a intermediários usados na preparação de tais compostos, à preparação de um tal composto, composições farmacêuticas contendo um tal composto, métodos de inibição atividade de syk quinase, métodos de inibição de agregação de plaqueta, e métodos para prevenir ou tratar diversas condições mediadas pelo menos em parte pela atividade de syk quinase, tais como trombose indesejada e linfoma de não hodgkin.

公开(公告)号：MY155639A

公开(公告)日：2015-11-13

申请号：MYPI20104846

申请日：2009-04-16

Applicant: PORTOLA PHARM INC

Inventor： BAUER SHAWN M ,  ZHAOZHONG J JIA ,  YONGHONG SONG ,  QING XU ,  MUKUND MEHROTRA ,  ROSE JACK W ,  WOLIN HUANG ,  CHANDRASEKAR VENKATARAMANI ,  ANJALI PANDEY

IPC: A61K31/506

Abstract: THE PRESENT INVENTION IS DIRECTED TO COMPOUNDS OF FORMULA I-II AND PHARMACEUTICALLY ACCEPTABLE TAUTOMERS, SALTS, OR STEREOISOMERS THEREOF WHICH ARE INHIBITORS OF SYK AND/OR JAK KINASE. THE PRESENT INVENTION IS ALSO DIRECTED TO INTERMEDIATES USED IN MAKING SUCH COMPOUNDS, THE PREPARATION OF SUCH A COMPOUND, PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS CONTAINING SUCH A COMPOUND, METHODS OF INHIBITION SYK AND/OR JAK KINASE ACTIVITY, METHODS OF INHIBITION THE PLATELET AGGREGATION, AND METHODS TO PREVENT OR TREAT A NUMBER OF CONDITIONS MEDIATED AT LEAST IN PART BY SYK AND/OR JAK KINASE ACTIVITY, SUCH AS CARDIOVASCULAR DISEASE, INFLAMMATORY DISEASE, AUTOIMMUNE DISEASE AND CELL PROLIFERATIVE DISORDER, THROMBOSIS, ALLERGY, ASTHMA, RHEUMATOID ARTHRITIS, LEUKEMIA, OR NON-HODGKIN?S LYMPHOMA. (NO SUITABLE

公开(公告)号：NI201000176A

公开(公告)日：2011-08-08

申请号：NI201000176

申请日：2010-10-15

Applicant: PORTOLA PHARM INC

Inventor： SHAWN M BAUER ,  ZHAOZHONG J JIA ,  YONGHONG SONG ,  QING XU ,  MUKUND MEHROTRA ,  JACK W ROSE ,  WOLIN HUANG ,  CHANDRASEKAR VENKATARAMANI ,  ANJALI PANDEY

IPC: C07D239/48 ,  A61K31/506 ,  A61P9/00 ,  A61P35/00 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12

Abstract: La presente invención se dirige a compuestos de la Fórmula I-II y tautómeros, sales o estereoisómeros farmacéuticamente aceptables de la misma que son inhibidores de syk y/o JAK quinasas. La presente invención también se dirige a intermediarios usados para realizar dichos compuestos, a la preparación de dicho compuesto, composiciones farmacéuticas que contienen dicho compuesto, métodos de inhibición de syk y/o JAK quinasa, métodos para la inhibición de agregación de plaquetas, y métodos para evitar o tratar una cantidad de enfermedades mediadas, al menos en parte, por la actividad syk y/o JAK quinasa, como por ejemplo trombosis y Linfoma no- Hodgkin.