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    2,6-diamino-pirimidin-5-il-carboxamidas como inhibidores de las syk o JAK quinasas
    3.
    发明专利
    2,6-diamino-pirimidin-5-il-carboxamidas como inhibidores de las syk o JAK quinasas 未知

    公开(公告)号：ES2597441T3

    公开(公告)日：2017-01-18

    申请号：ES09755219

    申请日：2009-04-16

    Applicant: PORTOLA PHARM INC

    Inventor： BAUER SHAWN ,  JIA ZHAOZHONG ,  SONG YONGHONG ,  XU QING ,  MEHROTRA MUKUND ,  ROSE JACK ,  HUANG WOLIN ,  VENKATARAMANI CHANDRASEKAR ,  PANDEY ANJALI

    IPC: C07D239/48 ,  A61K31/506 ,  A61P9/00 ,  A61P35/00 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12

    Abstract: Un compuesto que tiene la fórmula I:**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que: D1 es cicloalquilo C3-8, opcionalmente sustituido con 1 a 4 sustituyentes seleccionados independientemente entre el grupo que consiste en: alquilo C1-8, amino, hidroxi, alquilcarbonilo C1-8, aminocarbonilo, alcoxicarbonilamino C1- 8, arilalcoxicarbonilamino C1-8, fenilo y heterociclil-alquileno C1-8; R1 se selecciona entre el grupo que consiste en H, alquilo C1-8, amino, aminocarbonilo, hidroxilo, alcoxi C1-8, haloalquilo C1-8, alquenilo C2-8, alquinilo C2-8, oxo, ciano, alcoxicarbonilo C1-8, cicloalquilo C3-8, arilo y heterociclilo; y cada heterociclilo está opcionalmente sustituido con 1 a 4 sustituyentes seleccionados entre el grupo que consiste en: alquilo C1-8, halo, oxo, amino, alcoxi C1-8, alquilcarbonilo C1-8, arilalcoxicarbonilo C1-8, aminocarbonilo, arilalquilenocarbonilo C1-8 y alquilsulfonilo C1-8; Y1 se selecciona entre el grupo que consiste en (a) arilo; opcionalmente sustituido con 1 a 3 sustituyentes, R4a, independientemente seleccionados entre el grupo que consiste en alquilo C1-8, alcoxi C1-8-alquilo C1-8, aminocarbonil-, hidroxilo, oxo, halógeno, hidroxi, alcoxi C1-8 y alquilsulfonilo C1-8; (b) heteroarilo, opcionalmente sustituido con 1 a 3 sustituyentes, R4a, independientemente seleccionados entre el grupo que consiste en alquilo C1-8, alcoxi C1-8-alquilo C1-8, aminocarbonil-, hidroxilo, oxo, halógeno, hidroxi, alcoxi C1-8 y alquilsulfonilo C1-8; R2 es un heterociclilo o heteroarilo sustituido con al menos un grupo, R3, seleccionado entre el grupo que consiste en aminoalquil C1-8-, alcoxi C1-8-alquil C1-8-, oxo-, alquilcarbonilo C1-8, cicloalquilcarbonilo C3-8, heterociclilcarbonilo, alquilcarbonilamino C1-8, cicloalquilcarbonilamino C3-8, heterociclilcarbonilamino, alquilsulfonilo C1-8, cicloalquilsulfonilo C3-8 y heterociclilsulfonilo; y en la que R2 está opcionalmente sustituido adicionalmente con 1 a 2 sustituyentes, R4c, independientemente seleccionados entre el grupo que consiste en alquilo C1-8, alcoxi C1-8, halo, aminocarbonilo, oxo, hidroxilo, aminoalquileno C1-8, alcoxi C1-8-alquileno C1-8, alquilcarbonilo C1-8, cicloalquilcarbonilo C3-8, heterociclilcarbonilo, alquilcarbonilamino C1-8, cicloalquilcarbonilamino C3-8, heterociclilcarbonilamino, alquilsulfonilo C1-8, cicloalquilsulfonilo C3-8, heterociclilsulfonilo, cicloalquilo C3-8, alquilcicloalquileno C1-8, heteroarilo; donde cicloalquilo se refiere a un grupo hidrocarburo mono o policíclico alquilo, alquenilo o alquinilo que puede formar un anillo puenteado o un anillo espiro, y que puede tener uno o más dobles o triples enlaces.

    2,6-DIAMINO-PIRIMIDIN-5-IL-CARBOXAMIDAS COMO INHIBODORES DE SYK O JAK QUINASAS
    7.
    发明专利
    2,6-DIAMINO-PIRIMIDIN-5-IL-CARBOXAMIDAS COMO INHIBODORES DE SYK O JAK QUINASAS 未知

    公开(公告)号：CO6331450A2

    公开(公告)日：2011-10-20

    申请号：CO10143182

    申请日：2010-11-16

    Applicant: PORTOLA PHARM INC

    Inventor： JIA ZHAOZHONG J ,  VENKATARAMANI CHANDRASEKAR ,  KANE BRIAN J ,  ROSE JACK ,  PANDEY ANJALI ,  BAUER SHAWN M ,  XU QING ,  SONG YONGHONG ,  MEHROTRA MUKUND ,  HUANG WOLIN

    IPC: A61K31/506 ,  A61P35/00 ,  C07D417/12

    Abstract: La presente invención está dirigida a compuestos de fórmula I-V y tautómeros correspondientes o sales farmacéuticamente aceptadas, ésteres y profármacos correspondientes que actúan como inhibidores de quinasa syk, La presente invención también está dirigida a intermediarios utilizados en la elaboración de dichos compuestos, la preparación de dichos compuestos, composiciones farmacéuticas que contienen dichos compuestos, métodos para inhibir la activada de quinasa syk, métodos para inhibir la acumulación de plaquetas y métodos para prevenir o tratar una cantidad de enfermedades mediadas al menos parcialmente por actividad de quinasa syk, como enfermedades cardiovasculares, enfermedades inflamatorias, enfermedades autoinmunes y trastornos proliferativos de células. La Fórmula (I) Y1 es seleccionada del grupo que consiste en: (a) y (b), Z es O o S, D1 es seleccionada del grupo que consiste en: (a) fenilo sustituido por un grupo, R5 (b) naftilo (c) C3-8cicloalquilo (d) heteroarilo (e) heterociclilo.

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