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    DERIVADOS DE BENZO(E)-(1,4)-OXAZIN-(3,2-G)-ISOINDOL, SU PROCEDIMIENTO DE PREPARACION Y COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LOS CONTIENEN.
    1.
    发明专利
    DERIVADOS DE BENZO(E)-(1,4)-OXAZIN-(3,2-G)-ISOINDOL, SU PROCEDIMIENTO DE PREPARACION Y COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LOS CONTIENEN. 未知

    公开(公告)号：ES2285259T3

    公开(公告)日：2007-11-16

    申请号：ES03809362

    申请日：2003-10-17

    Applicant: SERVIER LAB

    Inventor： COUDERT GERARD ,  LEPIFRE FRANCK ,  CAIGNARD DANIEL-HENRI ,  RENARD PIERRE ,  HICKMAN JOHN ,  PIERRE ALAIN

    IPC: C07D498/04 ,  A61K31/535 ,  A61P35/00 ,  C07D265/38 ,  C07D497/04 ,  C07D497/14 ,  C07D498/14

    Abstract: Compuesto de fórmula (I): donde: * A representa, junto con los átomos de carbono a los cuales está unido, un grupo de fórmula (a) o (b): donde: * W1 representa, junto con los átomos de carbono a los cuales está unido, un grupo fenilo o un grupo piridinilo, * Z representa un grupo seleccionado entre un átomo de hidrógeno, de halógeno, un grupo alquilo(C1-C6) lineal o ramificado, nitro, ciano, hidroxilo, alcoxi(C1-C6) lineal o ramificado, arilo, arilalquilo(C1-C6) lineal o ramificado, ariloxi, arilalcoxi(C1-C6) lineal o ramificado, NR5R6, representando R5 y R6, idénticos o diferentes, independientemente uno de otro, cada uno un grupo seleccionado de entre un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo(C1-C6) lineal o ramificado, * R4 representa un grupo seleccionado entre un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo(C1-C6) lineal o ramificado, arilo, arilalquilo(C1-C6) lineal o ramificado o un grupo -C(O)-OR''''5 donde R''''5 representa un grupo seleccionado de entre un grupo alquilo(C1-C6) lineal o ramificado, arilo o arilalquilo(C1-C6) lineal o ramificado, * Y representa un grupo seleccionado entre un átomo de oxígeno o un grupo metileno, * R2 representa un átomo de hidrógeno, y en este caso: R3 representa un grupo seleccionado entre un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo(C1-C6) lineal o ramificado, arilo, arilalquilo(C1-C6) lineal o ramificado, o SO2CF3; * o bien R2 y R3 forman un enlace, * R1 representa un grupo seleccionado entre un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo(C1-C6) lineal o ramificado, arilo, arilalquilo(C1-C6) lineal o ramificado o una cadena alquileno(C1-C6) lineal o ramificado, sustituida con uno o varios grupos idénticos o diferentes seleccionados entre -OR"5, -NR"5R"6, teniendo R"5 y R"6 las mismas definiciones que los R5 y R6 que se han definido anteriormente, * Z1 y Z2 representan ambos un átomo de hidrógeno o, Z1 y Z2 forman, junto con los átomos de carbono que los portan, un grupo fenilo, entendiéndose que, cuando Z representa un átomo de hidrógeno entonces R1 es diferente de un átomo de hidrógeno, sus enantiómeros, diastereoisómeros, N-óxido, así como sus sales de adición de un ácido o de una base farmacéuticamente aceptables, entendiéndose que por arilo se comprende un grupo fenilo, naftilo, dihidronaftilo, tetrahidronaftilo, indenilo o indanilo, estando cada uno de estos grupos eventualmente sustituido con uno o varios grupos idénticos o diferentes seleccionados de entre halógeno, alquilo(C1-C6) lineal o ramificado, trihaloalquilo(C1-C6) lineal o ramificado, hidroxilo, alcoxi(C1-C6) lineal o ramificado y amino eventualmente sustituido con uno o dos grupos alquilo(C1-C6) lineales o ramificados.

    4.
    发明专利
    未知

    公开(公告)号：AT358677T

    公开(公告)日：2007-04-15

    申请号：AT03809362

    申请日：2003-10-17

    Applicant: SERVIER LAB

    Inventor： COUDERT GERARD ,  LEPIFRE FRANCK ,  CAIGNARD DANIEL-HENRI ,  RENARD PIERRE ,  HICKMAN JOHN ,  PIERRE ALAIN ,  KRAUS-BERTHIER LAURENCE

    IPC: A61P35/00 ,  C07D497/04 ,  C07D497/14 ,  C07D498/04 ,  A61K31/535 ,  C07D498/14 ,  C07D265/38

    Abstract: Benzo(e)(1,4)oxazino(3,2-g)isoindole derivatives (I), and their enantiomers, diastereoisomers, N-oxides and addition salts with acids and bases are new. Benzo(e)(1,4)oxazino(3,2-g)isoindole derivatives of formula (I), and their enantiomers, diastereoisomers, N-oxides and addition salts with acids and bases are new W1 = atoms that complete phenyl or pyridyl; Z = hydrogen, halo, 1-6C alkyl or alkoxy (both optionally substituted by aryl), aryl, aryloxy or hydroxy; R1 = hydrogen, 1-6C alkyl, optionally substituted by aryl, aryl, COR5 or 1-6C alkylene, substituted by one or more of halo, cyano, OR6, NR6R7, COOR6, COR6 or CONHR6; R2 = hydrogen or -CH2CH2OR8; R3 and R4 = hydrogen, 1-6C alkyl, optionally substituted by aryl, or aryl, or together they complete a 5 or 6-membered, monocyclic heterocycle, optionally including an additional oxygen or nitrogen; n = 1-6; R5 = hydrogen, 1-6C alkyl or alkoxy, hydroxy, aryl, aryl(1-6C)alkyl or aryloxy; R6 and R7 = hydrogen, 1-6C alkyl, aryl(1-6C)alkyl or aryl, or together they complete a heterocycle as above; R8 = hydrogen, 1-6C alkyl, aryl, aryl(1-6C)alkyl, S(O)tR6 or -T1-R9; t = 0-2; T1 = 1-6C alkylene; R9 = halo, cyano, OR6, NR6R7, CHO, COOR6 or CONR6R7; and aryl = phenyl, naphthyl, di- or tetra-hydronaphthyl, indenyl or indanyl, all optionally substituted by one or more of halo, 1-6C (trihalo)alkyl or alkoxy, hydroxy or amino, optionally substituted by 1 or 2 1-6C alkyl. Independent claims are also included for the following:0041658 (1) methods for the preparation of (I); and (2) intermediates of formulae (X), (XI) and (XIV). Boc = tert-butoxycarbonyl; and Pg = Boc or phenoxycarbonyl.

    5.
    发明专利
    未知

    公开(公告)号：AT344800T

    公开(公告)日：2006-11-15

    申请号：AT03809363

    申请日：2003-10-17

    Applicant: SERVIER LAB

    Inventor： COUDERT GERARD ,  AYERBE NATHALIE ,  LEPIFRE FRANCK ,  ROUTIER SYLVAIN ,  CAIGNARD DANIEL-HENRI ,  RENARD PIERRE ,  HICKMAN JOHN ,  PIERRE ALAIN ,  LEONCE STEPHANE

    IPC: A61P35/00 ,  C07D471/14 ,  C07D487/04 ,  C07D491/14 ,  C07D491/147 ,  C07D491/22 ,  C07D498/14 ,  C07D498/22 ,  A61K31/5365

    Abstract: 1,4-benzodioxino(2,3-e)isoindole derivatives (I) are new. 1,4-benzodioxino(2,3-e)isoindole derivatives of formula (I) and their enantiomers, diastereoisomers, N-oxides and addition salts with acids and bases are new. A = atoms that complete groups of formula (a) or (b); W1 = atoms that complete a phenyl or pyridyl ring; Z' = H, halogen, 1-6C alkyl or alkoxy (both optionally substituted by aryl), nitro, cyano, hydroxy, aryl, or NR5R6; R5, R6 = H or 1-6C alkyl; R4 = H, 1-6C alkyl, aryl, aryl(1-6C)alkyl or COOR'5; R'5 = 1-6C alkyl, aryl or aryl(1-6C)alkyl; Y' = oxygen or methylene; R2 = H; and R3 = H, 1-6C alkyl, aryl, aryl(1-6C)alkyl or trifluoromethylsulfonyl; or R2+R3 = bond; R1 = H, 1-6C alkyl, aryl, aryl(1-6C)alkyl, or 1-6C alkylene, substituted by one or more of OR5 or NR5R6; Z1, Z2 = H or; Z1+Z2 = fused phenyl; and aryl = phenyl, naphthyl, di- or tetra-hydronaphthyl, indenyl or indanyl (all optionally substituted by one or more of halo, 1-6C (trihalo)alkyl or alkoxy, hydroxy, amino or mono- or di-1-6C alkylamino. Provided that if Z' is H, then R1 is not H. Independent claims are included for preparing (I).

    SUBSTITUTED BENZOL(E) (1,4) OXAZINO(3,2-G) ISOINDOLE DERIVATIVES, METHOD FOR PREPARING SAME AND PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS CONTAINING SAME
    6.
    发明专利
    SUBSTITUTED BENZOL(E) (1,4) OXAZINO(3,2-G) ISOINDOLE DERIVATIVES, METHOD FOR PREPARING SAME AND PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS CONTAINING SAME 未知

    公开(公告)号：AU2003301531A1

    公开(公告)日：2004-05-13

    申请号：AU2003301531

    申请日：2003-10-17

    Applicant: SERVIER LAB

    Inventor： LEPIFRE FRANCK ,  CAIGNARD DANIEL-HENRI ,  RENARD PIERRE ,  HICKMAN JOHN ,  PIERRE ALAIN ,  KRAUS-BERTHIER LAURENCE ,  COUDERT GERARD

    IPC: A61P35/00 ,  C07D497/04 ,  C07D497/14 ,  C07D498/04 ,  A61K31/535 ,  C07D498/14 ,  C07D265/38

    Abstract: Benzo(e)(1,4)oxazino(3,2-g)isoindole derivatives (I), and their enantiomers, diastereoisomers, N-oxides and addition salts with acids and bases are new. Benzo(e)(1,4)oxazino(3,2-g)isoindole derivatives of formula (I), and their enantiomers, diastereoisomers, N-oxides and addition salts with acids and bases are new W1 = atoms that complete phenyl or pyridyl; Z = hydrogen, halo, 1-6C alkyl or alkoxy (both optionally substituted by aryl), aryl, aryloxy or hydroxy; R1 = hydrogen, 1-6C alkyl, optionally substituted by aryl, aryl, COR5 or 1-6C alkylene, substituted by one or more of halo, cyano, OR6, NR6R7, COOR6, COR6 or CONHR6; R2 = hydrogen or -CH2CH2OR8; R3 and R4 = hydrogen, 1-6C alkyl, optionally substituted by aryl, or aryl, or together they complete a 5 or 6-membered, monocyclic heterocycle, optionally including an additional oxygen or nitrogen; n = 1-6; R5 = hydrogen, 1-6C alkyl or alkoxy, hydroxy, aryl, aryl(1-6C)alkyl or aryloxy; R6 and R7 = hydrogen, 1-6C alkyl, aryl(1-6C)alkyl or aryl, or together they complete a heterocycle as above; R8 = hydrogen, 1-6C alkyl, aryl, aryl(1-6C)alkyl, S(O)tR6 or -T1-R9; t = 0-2; T1 = 1-6C alkylene; R9 = halo, cyano, OR6, NR6R7, CHO, COOR6 or CONR6R7; and aryl = phenyl, naphthyl, di- or tetra-hydronaphthyl, indenyl or indanyl, all optionally substituted by one or more of halo, 1-6C (trihalo)alkyl or alkoxy, hydroxy or amino, optionally substituted by 1 or 2 1-6C alkyl. Independent claims are also included for the following:0041658 (1) methods for the preparation of (I); and (2) intermediates of formulae (X), (XI) and (XIV). Boc = tert-butoxycarbonyl; and Pg = Boc or phenoxycarbonyl.

    9.
    发明专利
    未知

    公开(公告)号：BR0314877A

    公开(公告)日：2005-08-02

    申请号：BR0314877

    申请日：2003-10-17

    Applicant: SERVIER LAB

    Inventor： COUDERT GERARD ,  LEPIFRE FRANCK ,  CAIGNARD DANIEL HENRI ,  RENARD PIERRE ,  HICKMAN JOHN ,  PIERRE ALAIN ,  KRAUS-BERTHIER LAURENCE

    IPC: A61P35/00 ,  C07D497/04 ,  C07D497/14 ,  C07D498/04 ,  A61K31/535 ,  C07D498/14 ,  C07D265/38

    Abstract: Benzo(e)(1,4)oxazino(3,2-g)isoindole derivatives (I), and their enantiomers, diastereoisomers, N-oxides and addition salts with acids and bases are new. Benzo(e)(1,4)oxazino(3,2-g)isoindole derivatives of formula (I), and their enantiomers, diastereoisomers, N-oxides and addition salts with acids and bases are new W1 = atoms that complete phenyl or pyridyl; Z = hydrogen, halo, 1-6C alkyl or alkoxy (both optionally substituted by aryl), aryl, aryloxy or hydroxy; R1 = hydrogen, 1-6C alkyl, optionally substituted by aryl, aryl, COR5 or 1-6C alkylene, substituted by one or more of halo, cyano, OR6, NR6R7, COOR6, COR6 or CONHR6; R2 = hydrogen or -CH2CH2OR8; R3 and R4 = hydrogen, 1-6C alkyl, optionally substituted by aryl, or aryl, or together they complete a 5 or 6-membered, monocyclic heterocycle, optionally including an additional oxygen or nitrogen; n = 1-6; R5 = hydrogen, 1-6C alkyl or alkoxy, hydroxy, aryl, aryl(1-6C)alkyl or aryloxy; R6 and R7 = hydrogen, 1-6C alkyl, aryl(1-6C)alkyl or aryl, or together they complete a heterocycle as above; R8 = hydrogen, 1-6C alkyl, aryl, aryl(1-6C)alkyl, S(O)tR6 or -T1-R9; t = 0-2; T1 = 1-6C alkylene; R9 = halo, cyano, OR6, NR6R7, CHO, COOR6 or CONR6R7; and aryl = phenyl, naphthyl, di- or tetra-hydronaphthyl, indenyl or indanyl, all optionally substituted by one or more of halo, 1-6C (trihalo)alkyl or alkoxy, hydroxy or amino, optionally substituted by 1 or 2 1-6C alkyl. Independent claims are also included for the following:0041658 (1) methods for the preparation of (I); and (2) intermediates of formulae (X), (XI) and (XIV). Boc = tert-butoxycarbonyl; and Pg = Boc or phenoxycarbonyl.

    COMPUESTOS (1,4) BENZODIOXINO(2,3-E)ISOINDOL SUSTITUIDOS, SU PROCEDIMIENTO DE PREPARACION Y COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LOS CONTIENEN
    10.
    发明专利
    COMPUESTOS (1,4) BENZODIOXINO(2,3-E)ISOINDOL SUSTITUIDOS, SU PROCEDIMIENTO DE PREPARACION Y COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LOS CONTIENEN 未知

    公开(公告)号：AR041654A1

    公开(公告)日：2005-05-26

    申请号：ARP030103789

    申请日：2003-10-17

    Applicant: SERVIER LAB

    Inventor： COUDERT GERARD ,  AYERBE NATHALIE ,  LEPIFRE FRANCK ,  ROUTIER SYLVAIN ,  CAIGNARD DANIEL-HENRI ,  RENARD PIERRE ,  HICKMAN JOHN ,  PIERRE ALAIN ,  LEONCE STEPHANE

    IPC: A61P35/00 ,  C07D471/14 ,  C07D487/04 ,  C07D491/14 ,  C07D491/147 ,  C07D491/22 ,  C07D498/14 ,  C07D498/22 ,  A61K31/4353 ,  A61K31/5365

    Abstract: Reivindicación 1: Compuestos de fórmula (1) donde A representa con los átomos de C al que está unido un grupo de fórmula (2) o (3) donde: W1 representa con los átomos de C a los cuales está unido, un grupo fenilo o un grupo piridinilo; Z representa un grupo elegido entre átomo de H, halógeno, grupo alquilo C1-6 lineal o ramificado, nitro, ciano, hidroxi, alcoxi C1-6 lineal o ramificado, arilo, arilalquilo C1-6 lineal o ramificado, ariloxi, arilalcoxi C1-6 lineal o ramificado, -NR5R6, donde R5 y R6, idénticos o diferentes, independientemente uno de otro, representan cada uno un grupo elegido entre átomo de H, grupo alquilo C1-6 lineal o ramificado; R4 representa un grupo elegido entre átomo de H, grupo alquilo C1-6 lineal o ramificado, arilo, arilalquilo C1-6 lineal o ramificado, o un grupo -C(O)-OR´5, donde R´5 representa un grupo elegido entre grupo alquilo c1-6 lineal o ramificado, arilo, o arilalquilo c1-6 lineal o ramificado; Y representa un grupo elegido entre átomo de O o grupo metileno; R2 representa un átomo de H, y en este caso: R3 representa un grupo elegido entre átomo de H, grupo alquilo C1-6 lineal o ramificado, arilo, arilalquilo C1-6 lineal o ramificado, o -SO2CF3, o bien R2 y R3 forman una unión; R1 representa un grupo elegido entre átomo de H, grupo alquilo C1-6 lineal o ramificado, arilo, arilalquilo C1-6 lineal o ramificado, o una cadena alquileno C1-6 lineal o ramificada, sustituida por uno o varios grupos, idénticos o diferentes, elegidos entre -OR"5 y NR"5R"6, donde R"5 y R"6 tienen las mismas definiciones que R5 y R6 tal como se los definió anteriormente; Z1 y Z2 representan cada uno un átomo de H o Z1 y Z2 forman ambos, con los átomos de C que los contienen, un grupo fenilo, y se entiende que, cuando Z representa un átomo de H, entonces R1 es diferente de átomo de H, sus enantiómeros, diastereoisómeros, N-óxidos, como así también sus sales de adición a un ácido o a una base farmacéuticamente aceptable, y se entiende que, por arilo, debe comprenderse un grupo fenilo, naftilo, dihidronaftilo, tetrahidronaftilo, indenilo o indanilo, y que cada uno de esos grupos puede estar sustituido eventualmente por uno o varios grupos, idénticos o diferentes, elegidos entre halógeno, alquilo C1-6 lineal o ramificado, trihalógenoalquilo C1-6 lineal o ramificado, hidroxi, alcoxi C1-6 lineal o ramificado, y amino eventualmente sustituido por uno o dos grupos alquilo C1-6 lineal o ramificado.

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