公开(公告)号：KR20180054858A

公开(公告)日：2018-05-24

申请号：KR20187012175

申请日：2016-09-30

Applicant: SERVIER LAB ,  VERNALIS R&D LTD

Inventor： BALINT BALAZS ,  KOTSCHY ANDRAS ,  SIPOS MELINDA ,  WEBER CSABA ,  FOLOPPE NICOLAS ,  WALMSLEY DAVID ,  BURBRIDGE MICHAEL FRANK ,  CRUZALEGUI FRANCISCO HUMBERTO

IPC: C07D471/04 ,  A61K31/437 ,  A61P25/00 ,  A61P25/16 ,  A61P25/28 ,  A61P35/00

CPC classification number: C07D471/04

Abstract: 암, 신경변성장애및 대사장애의치료에유용한하기화학식 (I)의화합물:(화학식 I)

公开(公告)号：KR20180054856A

公开(公告)日：2018-05-24

申请号：KR20187012166

申请日：2016-09-30

Applicant: SERVIER LAB ,  VERNALIS R&D LTD

Inventor： FIUMANA ANDREA ,  FOLOPPE NICOLAS ,  RAY STUART ,  WALMSLEY DAVID ,  KOTSCHY ANDRAS ,  BURBRIDGE MICHAEL FRANK ,  CRUZALEGUI FRANCISCO HUMBERTO

IPC: C07D487/04 ,  A61K31/437 ,  A61K31/519 ,  A61P25/00 ,  A61P25/16 ,  A61P25/28 ,  A61P35/00 ,  C07D471/04

CPC classification number: C07D471/04 ,  C07D487/04

Abstract: 암, 신경변성장애및 대사장애의치료에유용한하기화학식 (I)의화합물:(화학식 I)

公开(公告)号：KR20180019223A

公开(公告)日：2018-02-23

申请号：KR20187002033

申请日：2016-06-22

Applicant: SERVIER LAB ,  VERNALIS R&D LTD

Inventor： SZLAVIK ZOLTAN ,  KOTSCHY ANDRAS ,  CHANRION MAIEA ,  DEMARLES DIDIER ,  GENESTE OLIVIER ,  DAVIDSON JAMES EDWARD PAUL ,  MURRAY JAMES BROOKE ,  SIPOS SZABOLCS ,  PACZAL ATTILA ,  BALINT BALAZS

IPC: C07D495/04 ,  A61K31/519 ,  A61P35/00 ,  A61P37/00

CPC classification number: C07D495/04

Abstract: 하기화학식 (I)의화합물.상기식에서, R, R, R, R, R, R, R, R, R, R, A 및 n은설명에정의된바와같다. 암치료에사용하기위한이들을함유하는약제.

Abstract translation: 其中R，R，R，R，R，R，R，R，R，R，A和n如说明书中所定义。 含有它们的药物用于治疗癌症。

公开(公告)号：MD4003989T2

公开(公告)日：2024-06-30

申请号：MDE20220595

申请日：2020-07-28

Applicant: SERVIER LAB ,  VERNALIS R&D LTD

Inventor： NOVAK TIBOR ,  DAVIDSON JAMES EDWARD PAUL ,  PACZAL ATTILA ,  STARCK JEROME-BENOIT ,  KOTSCHY ANDRAS ,  MURRAY JAMES BROOKE ,  BEDFORD SIMON ,  CHANRION MAIA ,  COLLAND FREDERIC ,  DODSWORTH MARK PHILIP ,  HERNER ANDRAS ,  MARAGNO ANA LETICIA ,  SANDERS EMMA ,  TIMARI MATYAS PAL ,  WEBB PAUL

IPC: C07D417/14 ,  A61K31/404 ,  A61K31/4155 ,  A61K31/427 ,  A61K31/428 ,  A61K31/437 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/5025 ,  A61K31/538 ,  A61K31/55 ,  A61P35/00 ,  A61P37/00 ,  A61P37/02 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04

Abstract: Prezenta invenţie se referă la derivaţi de 6,7-dihidro-5H-pirido[2,3-c]piridazină, 1,2,3,4-tetrahidrochinolină, 1 H-indol, 3,4-dihidro-2H-1,4-benzoxazină, 1H-pirolo[2,3-b]piridin-1-il, 7H-pirolo[2,3-c]piridazină, 5H,6H,7H,8H,9H-piridazino[3,4-b]azepină derivaţi şi înrudiţi compuşi cu formula (I) ca inhibitori de proteină Bcl-xL pentru utilizare ca agenţi pro-apoptotici pentru tratarea cancerului, bolilor imune şi autoimune. Formula (I). Descrierea dezvăluie prepararea unor compuşi exemplificativi (de exemplu, paginile 113 la 354 exemplele 1 la 221) precum şi studii farmacologice cu date relevante (de exemplu, paginile 355 la 367; exemplele A la E; tabelele 1 la 5). Compuşii exemplificatori sunt de ex. acid 2-{6-[(1,3-benzotiazol-2-il) amino]-1,2,3,4-tetrahidrochinolin-1-il}-1,3-tiazol-4-carboxilic (exemplul 1) sau de exemplu. 3-{1-[(adamantan-1-il)metil]-5-metil-1 H-pirazol-4-il}-6-{3-[(1,3-benzotiazol-2-il)amino]-4 - acid metil-5H,6H,7H,8H-pirido[2,3-c]piridazin-8-il]piridin-2-carboxilic (exemplul 24).

公开(公告)号：PE20220705A1

公开(公告)日：2022-05-04

申请号：PE2022000174

申请日：2020-07-28

Applicant: SERVIER LAB ,  VERNALIS RANDD LTD

Inventor： NOVAK TIBOR ,  DAVIDSON JAMES EDWARD PAUL ,  PACZAL ATTILA ,  STARCK JERÔME-BENOIT ,  KOTSCHY ANDRAS ,  MURRAY JAMES BROOKE ,  BEDFORD SIMON ,  CHANRION MAIA ,  COLLAND FREDERIC ,  DODSWORTH MARK PHILIP ,  HERNER ANDRAS ,  MARAGNO ANA LETICIA ,  SANDERS EMMA ,  TIMARI MATYAS PAL ,  WEBB PAUL

IPC: C07D417/14 ,  A61K31/404 ,  A61K31/4155 ,  A61K31/427 ,  A61K31/428 ,  A61K31/437 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/5025 ,  A61K31/538 ,  A61K31/55 ,  A61P35/00 ,  A61P37/00 ,  A61P37/02 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04

Abstract: Referido a Compuesto de formula IA, en donde: n = 0, 1 o 2; ---- es un enlace sencillo o doble; A4 y A5, independientemente uno de otro, representan un atomo de C o N; Z1 representa un enlace, -N(R)-, o -O-; en donde R representa un H o un alquiloC1-C6 lineal o ramificado; R1 representa un grupo seleccionado de: H; alquiloC1-C6 lineal o ramificado sustituido opcionalmente con un grupo hidroxilo o alcoxiC1-C6, entre otros; R2 representa un H o un metilo; R3 representa un grupo seleccionado de: hidrogeno; alquiloC1-C4 lineal o ramificado. Un compuesto seleccionado es Acido 2-[3-(1,3-benzotiazol-2-ilamino)-4-metil-6,7-dihidro-5H-pirido[2,3-c]piridazin-8-il]-5-[3-[4-[3-(dimetilamino)prop-1-inil]-2-fluoro-fenoxi]propil]tiazol-4-carboxilico. Estos compuestos derivados de 6,7-dihidro-5H-pirido[2,3-c]piridazin son agentes proapoptoticos, inhibidores potentes selectivos de Bcl-xL. Tambien se refiere a compuestos intermedios, metodo de sintesis de estos, a una composicion farmaceutica que comprende dicho compuesto, una sal de adicion del mismo con un acido o base farmaceuticamente aceptable en combinacion con uno o mas excipientes farmaceuticamente aceptables, y su uso en el tratamiento del cancer o enfermedades inmunes.

公开(公告)号：SG11202112056PA

公开(公告)日：2021-12-30

申请号：SG11202112056P

申请日：2020-05-19

Applicant: NOVARTIS AG ,  SERVIER LAB

Inventor： BURGER MATTHEW ,  CHANRION MAIA ,  COLLAND FRÉDÉRIC ,  CSEKEI MARTON ,  DELACOUR LEA ,  DESOS PATRICE ,  GENESTE OLIVIER ,  HENLIN JEAN-MICHEL ,  KOSTOVA VESELA ,  KOTSCHY ANDRAS ,  MARAGNO ANA ,  MCNEILL ERIC ,  PALERMO MARK ,  ROCCHETTI FRANCESCA ,  STARCK JÉRÔME ,  YU BING ,  ZHANG QIANG ,  PROSZENYÁK ÁGNES ,  SIPOS SZABOLCS ,  CHEN ZHUOLIANG ,  NAKAJIMA KATSUMASA ,  D'ALESSIO JOSEPH ,  BLANKENSHIP JOHN

IPC: A61K47/68

Abstract: Anti-CD74 antibody-drug conjugates are disclosed. The anti-CD74 antibody-drug conjugates comprise an Mcl-1 inhibitor drug moiety and an anti-CD74 antibody or antigen-binding fragment thereof that binds an antigen target, e.g., an antigen expressed on a tumor or other cancer cell. The disclosure further relates to methods and compositions for use in the treatment of cancers by administering the antibody-drug conjugates provided herein. Linker-drug conjugates comprising an Mcl-1 inhibitor drug moiety and methods of making same are also disclosed.

公开(公告)号：AU2020279230A1

公开(公告)日：2021-12-02

申请号：AU2020279230

申请日：2020-05-19

Applicant: NOVARTIS AG ,  SERVIER LAB

Inventor： BURGER MATTHEW T ,  CHANRION MAIA ,  COLLAND FREDERIC ,  CSEKEI MARTON ,  DELACOUR LEA ,  DESOS PATRICE ,  GENESTE OLIVIER ,  HENLIN JEAN-MICHEL ,  KOSTOVA VESELA ,  KOTSCHY ANDRAS ,  MARAGNO ANA LETICIA ,  MCNEILL ERIC ,  PALERMO MARK G ,  ROCCHETTI FRANCESCA ,  STARCK JÉRÔME ,  YU BING ,  ZHANG QIANG ,  PROSZENYÁK ÁGNES ,  SIPOS SZABOLCS ,  CHEN ZHUOLIANG ,  NAKAJIMA KATSUMASA ,  D'ALESSIO JOSEPH ANTHONY

IPC: A61K47/68

Abstract: Antibody-drug conjugates that bind to human oncology targets are disclosed. The antibody-drug conjugates comprise an Mcl-1 inhibitor drug moiety. The disclosure further relates to methods and compositions for use in the treatment of cancers by administering the antibody-drug conjugates provided herein. Linker-drug conjugates comprising an Mcl-1 inhibitor drug moiety and methods of making same are also disclosed.

公开(公告)号：PE20211649A1

公开(公告)日：2021-08-24

申请号：PE2021000517

申请日：2019-10-18

Applicant: SERVIER LAB ,  VERNALIS RANDD LTD

Inventor： WEBER CSABA ,  KOTSCHY ANDRAS ,  VASAS ATTILA ,  KISS ARPAD ,  MOLNAR BALAZS ,  FIUMANA ANDREA ,  MACIAS ALBA ,  MURRAY JAMES BROOKE ,  DEMARLES DIDIER ,  IVANSCHITZ LISA ,  GENESTE OLIVIER ,  HEGEDUS KRISTOF ,  SPRANITZ PETER ,  SOOS TIBOR

IPC: A61P35/00 ,  A61K31/506 ,  C07D401/14

Abstract: Esta referida a nuevos derivados amino-pirimidonil-piperidinilo de Formula I, en donde: Q es O, S; R1 es cicloalquilo, heterocicloalquilo, arilo, heteroarilo; R2 es arilo, heteroarilo; R3 es H, alquilo, halo alquilo, entre otros; R4 es H, halogeno; R5 es H, alquilo, haloalquilo, arilalquilo; n es 0, 1, 2. Entre los compuestos preferidos tenemos los siguientes: 5-amino-3-{[(4S)-3,3-difluoro-4-hidroxi-1-{(3R,4R)-1-[(2-metilpirimidin-4- il)metil]-3-fenilpiperidina-4-carbonil}piperidin-4-il]metil}-6-(4- fluorofenoxi)pirimidin-4(3H)-ona; 5-amino-6-(4-cloro-3-fluorofenoxi)-3-[(4-hidroxi-1-{(3R,4R)-1-[4-metil-2-(6- 15 metilpiridin-3-il)-1,3-tiazol-5-carbonil]-3-fenilpiperidina-4-carbonil}piperidin-4- il)metil]pirimidin-4(3H)-ona; entre otros. Estos compuestos han mostrado propiedades pro-apoptoticas y/o anti-proliferativas y se emplean en el tratamiento de diversos tipos de cancer y de enfermedades inmunes y auto-inmunes.

公开(公告)号：SI3313817T1

公开(公告)日：2021-01-29

申请号：SI201631022

申请日：2016-06-22

Applicant: SERVIER LAB ,  VERNALIS R&D LTD

Inventor： BALINT BALAZS ,  CSEKEI MARTON ,  SZABO ZOLTAN ,  SZLAVIK ZOLTAN ,  KOTSCHY ANDRAS ,  CHANRION MAIA ,  GENESTE OLIVIER ,  CHEN I-JEN ,  DAVIDSON JAMES EDWARD PAUL ,  MURRAY JAMES BROOKE ,  SIPOS SZABOLCS ,  ONDI LEVENTE ,  PROSZENYAK AGNES

IPC: C07D209/00 ,  A61K31/00 ,  A61P35/00 ,  C07D307/00 ,  C07D333/00 ,  C07D403/00 ,  C07D405/00 ,  C07D409/00 ,  C07D471/00 ,  C07D487/00 ,  C07D491/00 ,  C07D495/00

公开(公告)号：LT3313817T

公开(公告)日：2020-11-25

申请号：LT16730854

申请日：2016-06-22

Applicant: SERVIER LAB ,  VERNALIS R&D LTD

Inventor： BALINT BALAZS ,  CSÉKEI MARTON ,  SZABO ZOLTAN ,  SZLAVIK ZOLTAN ,  KOTSCHY ANDRAS ,  CHANRION MAIA ,  GENESTE OLIVIER ,  CHEN I-JEN ,  DAVIDSON JAMES EDWARD PAUL ,  MURRAY JAMES BROOKE ,  SIPOS SZABOLCS ,  ONDI LEVENTE ,  PROSZENYAK AGNES

IPC: C07D209/12 ,  A61K31/381 ,  A61K31/4355 ,  A61K31/437 ,  A61P35/00 ,  C07D307/80 ,  C07D307/81 ,  C07D333/56 ,  C07D403/12 ,  C07D405/04 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D491/04 ,  C07D495/04