公开(公告)号：WO2009081105A2

公开(公告)日：2009-07-02

申请号：PCT/GB2008004171

申请日：2008-12-17

Applicant: UCB PHARMA SA ,  ALLEN DANIEL REES ,  BUCKLEY GEORGE MARTIN ,  BUERLI ROLAND ,  DAVENPORT RICHARD JOHN ,  KINSELLA NATASHA ,  LOCK CHRISTOPHER JAMES ,  LOWE CHRISTOPHER ,  MACK STEPHEN ROBERT ,  PITT WILLIAM ROSS ,  RATCLIFFE ANDREW JAMES ,  RICHARD MARIANNA DILANI ,  SABIN VERITY MARGARET ,  SHARPE ANDREW ,  TAIT LAURA JANE ,  WARRELOW GRAHAM JOHN ,  WILLIAMS SOPHIE CAROLINE

Inventor： ALLEN DANIEL REES ,  BUCKLEY GEORGE MARTIN ,  BUERLI ROLAND ,  DAVENPORT RICHARD JOHN ,  KINSELLA NATASHA ,  LOCK CHRISTOPHER JAMES ,  LOWE CHRISTOPHER ,  MACK STEPHEN ROBERT ,  PITT WILLIAM ROSS ,  RATCLIFFE ANDREW JAMES ,  RICHARD MARIANNA DILANI ,  SABIN VERITY MARGARET ,  SHARPE ANDREW ,  TAIT LAURA JANE ,  WARRELOW GRAHAM JOHN ,  WILLIAMS SOPHIE CAROLINE

IPC: C07D401/14 ,  A61K31/395 ,  A61P35/00 ,  C07D403/06 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14 ,  C07D473/34 ,  C07D473/36

CPC classification number: C07D401/14 ,  C07D403/06 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14 ,  C07D473/34 ,  C07D473/36

Abstract: A series of heteroaryl-substituted quinoxaline and quinoline derivatives, being selective inhibitors of PI3 kinase enzymes, are accordingly of benefit in medicine, for example in the treatment of inflammatory, autoimmune, cardiovascular, neurodegenerative, metabolic, oncological, nociceptive or ophthalmic conditions.

Abstract translation: 因此，作为PI3激酶的选择性抑制剂的一系列杂芳基取代的喹喔啉和喹啉衍生物在医学中是有益的，例如在治疗炎症，自身免疫，心血管，神经退行性，代谢性，肿瘤学，伤害感受性或眼科疾病中。

公开(公告)号：WO2010052448A2

公开(公告)日：2010-05-14

申请号：PCT/GB2009002514

申请日：2009-10-22

Applicant: UCB PHARMA SA ,  BUERLI ROLAND ,  HAUGHAN ALAN FINDLAY ,  MACK STEPHEN ROBERT ,  PERRY BENJAMIN GARFIELD ,  RAPHY GILLES ,  SAVILLE-STONES ELIZABETH ANNE

Inventor： BUERLI ROLAND ,  HAUGHAN ALAN FINDLAY ,  MACK STEPHEN ROBERT ,  PERRY BENJAMIN GARFIELD ,  RAPHY GILLES ,  SAVILLE-STONES ELIZABETH ANNE

IPC: C07D241/42 ,  A61K31/498 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D403/10 ,  C07D471/04

CPC classification number: C07D241/42 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D403/10 ,  C07D471/04

Abstract: A series of quinoxaline derivatives, and analogues thereof, which are functionalised further by a substituted phenyl or pyridinyl moiety, being selective inhibitors of PO kinase enzymes, are accordingly of benefit in medicine, for example in the treatment of inflammatory, autoimmune, cardiovascular, neurodegenerative, metabolic, oncological, nociceptive or ophthalmic conditions.

Abstract translation: 一系列由取代的苯基或吡啶基部分进一步官能化的喹喔啉衍生物及其类似物是PO激酶的选择性抑制剂，因此在医学中有益，例如在治疗炎症，自身免疫，心血管，神经变性 ，代谢，肿瘤，伤害感受器或眼科疾病。

公开(公告)号：ES2527751T3

公开(公告)日：2015-01-29

申请号：ES07733067

申请日：2007-06-04

Applicant: UCB PHARMA SA

Inventor： ALEXANDER RIKKI PETER ,  BAILEY STUART ,  BRAND STEPHEN ,  BROOKINGS DANIEL CHRISTOPHER ,  BROWN JULIEN ALISTAIR ,  HAUGHAN ALAN FINDLAY ,  KINSELLA NATASHA ,  LOWE CHRISTOPHER ,  MACK STEPHEN ROBERT ,  PITT WILLIAM ROSS ,  RICHARD MARIANNA DILANI ,  SHARPE ANDREW ,  TAIT LAURA JANE

IPC: C07D333/66

Abstract: Un compuesto de fórmula (IIA), o una sal o solvato farmacéuticamente aceptable del mismo:**Fórmula** en la que -X1- representa un grupo de fórmula (a), (b) o (c):**Fórmula** Y representa oxígeno o azufre; R5 representa hidrógeno, halógeno, ciano, -SRa, -CORe, -CO2Rb o -CONRcRd; o R5 representa alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquenilcarbonilo C2-6, alquinilo C2-6, cicloalquilo C3-7, cicloalquil C3-7-alquilo (C1-6), cicloalquil C3-7- alquenilo (C2-6), cicloalquil C3-7-alquinilo (C2-6), arilo, aril-alquilo (C1-6), aril-alquenilo (C2-6), aril-alquinilo (C2-6), biarilo, heterocicloalquilo C3-7, heterocicloalquil C3-15 7-alquilo (C1-6), heterocicloalquil C3-7-alquenilo (C2-6), heterocicloalquil C3-7-alquinilo (C2-6), heterocicloalquilcarbonil C3-7-alquinilo (C2-6), heterobicicloalquil C5-9-alquinilo (C2-6), heterocicloalquil C3-7-arilo, heterocicloalquil C3-7-alquil (C1-6)-arilo, heterocicloalquil C3-7-biarilo, heteroarilo, heteroaril-alquilo (C1-6), heteroaril-alquilcarbonilo (C1-6), heteroaril-alquenilo (C2-6), heteroaril-alquinilo (C2-6), heteroaroilcarbonilo, heterocicloalquil C3-7-heteroarilo, heterocicloalquil C3-7-heteroaril-alquinilo (C2-6), heteroaril arilo, heteroaril-aril-alquilo (C1-6), aril-heteroarilo, aril-heteroaril-alquilo (C1-6), heterocicloalquil C3-7-aril-heteroarilo, heterocicloalquil C3-7-alquil (C1-6)-aril-heteroarilo, heterobicicloalquil C5-9-alquil (C1-6)-aril-heteroarilo, heteroaril-arilheteroarilo, bi(heteroarilo), heterocicloalquilcarbonil C3-7-bi(heteroarilo), ariloxiarilo, aril-alcoxiarilo (C1-6), heteroaril-alcoxiarilo (C1-6), aril-alquilaminoarilo (C1-6), heteroaril-alquilaminoarilo (C1-6), cicloalquilcarbonilaminoarilo C3-7, arilcarbonilaminoarilo, aril-alquilcarbonilaminoarilo (C1-6), heterocicloalquilcarbonilaminoarilo C3-7, heteroarilcarbonilaminoarilo, aril-heterocicloalquilcarbonilaminoarilo (C3- 7), arilsulfonilaminoarilo, aril-alquil (C1-6)-sulfonilaminoarilo, heteroaril-alquilsulfonilaminoarilo (C1-6), cicloalquilaminocarbonilaminoarilo C3-7, arilaminocarbonilaminoarilo, heterocicloalquilaminocarbonilaminoarilo C3- 7, heterocicloalquilaminocarbonilaminoarilo C3-7, heteroaril-alquilaminocarbonilaminoarilo (C1-6), heterocicloalquilcarbonilcarbonilaminoarilo C3-7, heterocicloalquil C3-7-alquilaminocarbonilcarbonilaminoarilo (C1-6), arilcarbonilarilo, heterocicloalquilcarbonilarilo C3-7, heterocicloalquilcarbonil C3-7-alquilarilo (C1-6), arilalquilaminocarbonilarilo (C1-6), heterocicloalquil C3-7-alquilaminocarbonilarilo (C1-6), heteroarilaminocarbonilarilo, heteroaril-alquilaminocarbonilarilo (C1-6), heterocicloalquilaminocarbonil C3-7-alquilarilo (C1-6), heterocicloalquil C3- 7-alquilaminocarbonil (C1-6)-alquilarilo (C1-6), heteroarilaminocarbonil-alquilarilo (C1-6), heteroarilalquilaminocarbonil( C1-6)-alquilarilo (C1-6), arilaminoheteroarilo, heterocicloalquilamino C3-7-aril-heteroarilo, heterocicloalquilcarbonilamino C3-7-aril-heteroarilo, heterocicloalquilaminocarbonilamino C3-7-aril-heteroarilo, heterocicloalquilcarbonil C3-7-aril-heteroarilo, heterocicloalquil C3-7-alquilcarbonil (C1-6)-aril-heteroarilo, heterobicicloalquilcarbonil C5-9-arilheteroarilo, heterocicloalquilcarbonil C3-7-alquil (C1-6)-aril-heteroarilo, heterocicloalquilaminocarbonil C3-7-aril-heteroarilo, heterocicloalquil C3-7-alquilaminocarbonil (C1-6)-aril-heteroarilo o heterocicloalquilaminocarbonil C3-7-alquil (C1-6)-aril-heteroarilo, cualquiera de cuyos grupos puede estar opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente entre halógeno, ciano, nitro, oxo, alquilo C1-6, trifluorometilo, hidroxi, hidroxi alquilo (C1-6), alcoxi C1-6, dihidroxi-alcoxi (C1-6), aril-alcoxi (C1-6), metoxiaril-alcoxi (C1-6), amino, alquilamino C1-6, dialquilamino (C1-6), aminoalquilo (C1-6), alquilamino C1-6- alquilo (C1-6), di-alquilamino (C1-6)-alquilo (C1-6), dialquilamino (C1-6)-alquilamino (C1-6), metoxiaril-alquilamino (C1- 6), alquilcarbonilamino C1-6, alcoxicarbonil C1-6-alquilcarbonilamino (C1-6), alquilcarbonilamino C1-6-alquilo (C1-6), alcoxicarbonilamino C1-6, N-(alcoxicarbonil C1-6)-N-(alquil C1-6)amino, alcoxicarbonilamino C1-6-alquilo (C1-6), N- (alcoxicarbonil C1-6)-N-(alquil C1-6)amino-alquilo (C1-6), alquilsulfonilamino C1-6, alquilsulfonilamino C1-6-alquilo (C1- 6), alquilaminocarbonilamino C1-6, dialquilamino (C1-6)-alquilaminocarbonilamino (C1-6), N-(alquil C1-6)-N- [dialquilamino (C1-6)-alquil (C1-6)]aminocarbonilamino, carboxicarbonilamino, alcoxicarbonilcarbonilamino C1-6, alquilaminocarbonilcarbonilamino C1-6, dialquilamino (C1-6)-alquilaminocarbonilcarbonilamino (C1-6), dialquilaminosulfonilamino (C1-6), formilo, alquilcarbonilo C1-6, dialquilamino (C1-6)-alquilcarbonilo (C1-6), carboxi, carboxi-alquilo (C1-6), alcoxicarbonilo C1-6, alcoxicarbonil C1-6-alquilo (C1-6), aminocarbonilo, alquilaminocarbonilo C1-6, dialquilaminocarbonilo (C1-6), cianoalquilaminocarbonilo (C1-6), di-alquilamino (C1-6)-alquilaminocarbonilo (C1- 6), dihidroxi-alquilaminocarbonilo (C1-6), N-(alquil C1-6)-N-[aminoalquil (C1-6)]aminocarbonilo, N-(alquil C1-6)-N