公开(公告)号：ECSP16025201A

公开(公告)日：2017-02-24

申请号：ECPI201625201

申请日：2016-06-13

Applicant: VERTEX PHARMA

Inventor： BELMONT DANIEL ,  GOLEC JULIAN MARIAN ,  ALCACIO TIM ,  ZHANG BEILI ,  LITTLER BENJAMIN ,  KESHAVARZ-SHOKRI ALI ,  ANDERSON COREY ,  HADIDA-RUAH SARA SABINA

IPC: C07F9/576 ,  A61K31/675 ,  A61P19/02

Abstract: La invención se refiere a compuestos profármacos de la fórmula I: en donde R2, R3, R5, R7 y X son como se definen en el presente documento. La invención también proporciona composiciones farmacéuticamente aceptables que comprenden los compuestos de la invención y métodos para usar las composiciones en el tratamiento de diversos trastornos, incluyendo dolor. Los compuestos de la fórmula I poseen solubilidad y propiedades fisicoquímicas adecuadas.

公开(公告)号：ES2604105T3

公开(公告)日：2017-03-03

申请号：ES11713134

申请日：2011-03-25

Applicant: VERTEX PHARMA

Inventor： KESHAVARZ-SHOKRI ALI ,  ZHANG BEILI ,  ALCACIO TIM ,  LEE ELAINE ,  ZHANG YUEGANG ,  KRAWIEC MARIUSZ

IPC: C07D405/12 ,  A61K31/404 ,  A61P11/00

Abstract: (R)-1-(2,2-difluorobenzo[d][I,3]dioxol-5-ilo)-N-(1-(2,3-dihidroxipropilo)-6-fluoro-2-(1-hidroxi-2-metilo-2-ilo)-1 H-indol-5-ilo)ciclopropanocarboxamida caracterizado como la forma A cristalina, en la que la Forma A se caracteriza por uno o más picos a 19,3 a 19,7 grados, 21,5 a 21,9 grados, y 16,9 a 17,3 grados en un gráfico de difracción de polvo de rayos X obtenidos usando radiación alfa Cu K.

公开(公告)号：NZ760006A

公开(公告)日：2022-07-29

申请号：NZ76000614

申请日：2014-12-12

Applicant: VERTEX PHARMA

Inventor： HADIDA-RUAH SARA ,  ANDERSON COREY ,  LITTLER BENJAMIN JOSEPH ,  GOLEC JULIAN MARIAN ,  ZHANG BEILI ,  KESHAVARZ-SHOKRI ALI ,  ALCACIO TIM ,  BELMONT DANIEL

IPC: C07F9/576 ,  A61K31/675 ,  A61P19/02

Abstract: The invention relates to compounds of formula I which are prodrug pyridone amides useful as modulators of voltage-gated sodium channels. The invention also provides pharmaceutically acceptable compositions comprising the compounds of the invention and methods of using the compositions in the treatment of various disorders, including pain. The compounds of formula I possess advantageous solubility and physicochemical properties.

公开(公告)号：NZ720444A

公开(公告)日：2022-07-29

申请号：NZ72044414

申请日：2014-12-12

Applicant: VERTEX PHARMA

Inventor： HADIDA-RUAH SARA ,  ANDERSON COREY ,  LITTLER BENJAMIN JOSEPH ,  GOLEC JULIAN MARIAN ,  ZHANG BEILI ,  KESHAVARZ-SHOKRI ALI ,  ALCACIO TIM ,  BELMONT DANIEL

IPC: A61K31/675 ,  C07F9/576 ,  A61P19/02

Abstract: The invention relates to prodrug inhibitors of Nav 1.8 channels which possess phosphonate substituted pyridone moieties. The invention also provides pharmaceutically acceptable compositions comprising the compounds of the invention and methods of using the compositions in the treatment of various disorders, including pain. The prodrugs of the invention possess advantageous solubility and physicochemical properties.

公开(公告)号：SG10201913313QA

公开(公告)日：2020-03-30

申请号：SG10201913313Q

申请日：2014-12-12

Applicant: VERTEX PHARMA

Inventor： ANDERSON COREY ,  HADIDA-RUAH SARA ,  GOLEC JULIAN MARIAN ,  ZHANG BEILI ,  LITTLER BENJAMIN ,  KESHAVARZ-SHOKRI ALI ,  ALCACIO TIM ,  BELMONT DANIEL

Abstract: The invention relates to a process and intermediates for preparing prodrug compounds of formula I: wherein R2, R3, R5, R7 and X are as defined herein.