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    COMPUESTOS UTILES COMO INHIBIDORES DE CANALES IONICOS REGULADOS POR VOLTAJE
    9.
    发明专利
    COMPUESTOS UTILES COMO INHIBIDORES DE CANALES IONICOS REGULADOS POR VOLTAJE 未知

    公开(公告)号：AR045238A1

    公开(公告)日：2005-10-19

    申请号：ARP040102855

    申请日：2004-08-09

    Applicant: VERTEX PHARMA

    Inventor： GONZALES JESUS E III ,  TERMIN ANDREAS PETER ,  MARTINBOROUGH ESTER ,  ZIMMERMANN NICOLE

    IPC: A61K31/513 ,  A61K31/517 ,  A61K31/522 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/5415 ,  C07C311/46 ,  C07C311/51 ,  C07D209/80 ,  C07D209/92 ,  C07D213/76 ,  C07D231/38 ,  C07D231/42 ,  C07D237/20 ,  C07D237/22 ,  C07D239/42 ,  C07D239/46 ,  C07D239/52 ,  C07D239/54 ,  C07D239/545 ,  C07D239/69 ,  C07D241/22 ,  C07D261/16 ,  C07D263/50 ,  C07D277/52 ,  C07D277/82 ,  C07D285/12 ,  C07D285/125 ,  C07D285/135 ,  C07D295/26 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D407/12 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D513/04 ,  C07D207/48 ,  C07D209/90 ,  C07D213/75 ,  C07D231/24 ,  C07D241/20 ,  C07D249/14 ,  C07D261/14 ,  C07D277/36 ,  C07D277/68 ,  C07D307/68 ,  C07C311/44 ,  A61K31/425 ,  A61K31/427 ,  A61K31/433 ,  A61K31/175 ,  A61P25/10 ,  A61P25/00 ,  A61P25/12

    Abstract: Reivindicación 1: Un compuesto de la fórmula (1), en donde: cada RN es independientemente hidrógeno o C1-4 alifático opcionalmente sustituido con hasta dos sustituyentes seleccionados de R1, R4, o R5; X1 es O, S o NRx; p es 0 o 1; Rx es H o R2; X2 es alifático C1-3, opcionalmente sustituido con hasta 2 sustituyentes seleccionados, de modo independiente, de R1, R4 o R5; Z se selecciona de un resto de grupo de fórmula (2), T es un anillo bicíclico o tricíclico aromático o no aromático de 8-14 miembros, que tiene 0-5 heteroátomos seleccionados de O, S, N, NH, S(O) o SO2; en donde el anillo T está unido al resto de la molécula a través de un átomo del anillo de carbono; en donde cada uno de Z y T comprende opcionalmente hasta 4 sustituyentes seleccionados, de modo independiente, de R1, R2, R3, R4 o R5; R1 es oxo, =NN(R6)2, =NN(R7)2, =NN(R6R7), R6 o (CH2)n-Y; n es 0, 1 ó 2; Y es halo, CN, NO2, CF3, OCF3, OH, SR6, S(O)R6, SO2R6, NH2, NHR6, N(R6)2, NR6R8, COOH, COOR6 u OR6; o dos R1 en átomos de anillo adyacentes, tomados juntos, forman 1,2-metilendioxi o 1,2-etilendioxi; R2 es alifático, en donde cada R2 comprende opcionalmente hasta 2 sustituyentes seleccionados, de modo independiente, de R1, R4 o R5; R3 es un anillo cicloalifático, arilo, heterocíclico o heteroarilo que opcionalmente comprende hasta 3 sustituyentes seleccionados, de modo independiente, de R1, R2, R4 o R5; R4 es OR5, OR6, OC(O)R6, OC(O)R5, OC(O)OR6, OC(O)OR5, OC(O)N(R6)2, OC(O)N(R5)2, OC(O)N(R6R5), OP(O)(OR6)2, OP(O)(OR5)2, OP(O)(OR6)(OR5), SR6, SR5, S(O)R6, S(O)R5, SO2R6, SO2R5, SO2N(R6)2, SO2N(R5)2, SO2NR5R6, SO3R6, SO3R5, C(O)R5, C(O)OR5, C(O)R6, C(O)OR6, C(O)N(R6)2, C(O)N(R5)2, C(O)N(R5R6), C(O)N(OR6)R6, C(O)N(OR5)R6, C(O)N(OR6)R5, C(O)N(OR5)R5, C(NOR6)R6, C(NOR6)R5, C(NOR5)R6, C(NOR5)R5, N(R6)2, N(R5)2, N(R5R6), NR5C(O)R5, NR6C(O)R6, NR6C(O)R5, NR6C(O)OR6, NR5C(O)OR6, NR6C(O)OR5, NR5C(O)OR5, NR6C(O)N(R6)2, NR6C(O)NR5R6, NR6C(O)N(R5)2, NR5C(O)N(R6)2, NR5C(O)NR5R6, NR5C(O)N(R5)2, NR6SO2R6, NR6SO2R5, NR5SO2R5, NR6SO2N(R6)2, NR6SO2NR5R6, NR6SO2N(R5)2, NR5SO2NR5R6, NR5SO2N(R5)2, N(OR6)R6, N(OR6)R5, N(OR5)R5, N(OR5)R6, P(O)(OR6)N(R6)2, P(O)(OR6)N(R5R6), P(O)(OR6)N(R5)2, P(O)(OR5)N(R5R6), P(O)(OR5)N(R6)2, P(O)(OR5)N(R5)2, P(O)(OR6)2, P(O)(OR5)2 o P(O)(OR6)(OR5); R5 es un anillo cicloalifático, arilo, heterocíclico o heteroarilo que opcionalmente comprende hasta 3 sustituyentes R1; R6 es H o alifático, en donde R6 comprende opcionalmente un sustituyente R7; R7 es un anillo cicloalifático, arilo, heterocíclico o heteroarilo y cada R7 comprende opcionalmente hasta 2 sustituyentes seleccionados, de modo independiente, de H, alifático o (CH2)n-Z'; Z' se selecciona de halo, CN, NO2, CF3, OCF3, OH, S-alifático, S(O)-alifático, SO2-alifático, NH2, N-alifático, N(alifático)2, N(alifático)R8, COOH, C(O)O(-alifático u O-alifático); y R8 es un grupo de protección amino; con la condición de que: i) cuando: X2, X1, q, y p son juntos -CH2-O-, entonces: T no sea ninguno de los restos de grupo de fórmula (3), ii) cuando: X2, X1, q y p son juntos -CH2-S-, entonces: T no sea ninguno de los restos de grupos de fórmula (4), en donde B es hidrógeno, metilo, n-propilo, isopropilo, alilo, bencilo o feniletilo.

    PIRIMIDINAS UTILES COMO MODULADORES DE CANALES IONICOS CUYA ACTIVACION ES CONTROLADA POR TENSION
    10.
    发明专利
    PIRIMIDINAS UTILES COMO MODULADORES DE CANALES IONICOS CUYA ACTIVACION ES CONTROLADA POR TENSION 未知

    公开(公告)号：AR045010A1

    公开(公告)日：2005-10-12

    申请号：ARP040102352

    申请日：2004-07-02

    Applicant: VERTEX PHARMA

    Inventor： MARTINBOROUGH ESTER ,  TERMIN ANDREAS PETER ,  WILSON DEAN MITCHELL ,  ZIMMERMANN NICOLE ,  GONZALES JESUS E III ,  NEUBERT THIMOTHY

    IPC: C07D239/42 ,  C07D239/48 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D403/04 ,  C07D403/12 ,  C07D405/04 ,  C07D405/12 ,  C07D409/04 ,  C07D413/04 ,  C07D409/14 ,  A61K31/505 ,  A61K31/506 ,  A61P25/00 ,  A61P25/02 ,  A61P25/08 ,  A61P25/22 ,  A61P25/24 ,  A61P25/28 ,  A61P21/00

    Abstract: Composiciones farmacéuticamente aceptables que comprenden los compuestos del presente y métodos par usar las composiciones en el tratamiento de varios desórdenes que afectan al sistema nervioso. Reivindicación 1: Un compuesto de la fórmula (1), o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo en el cual: R1, y R2 son, cada uno, independientemente hidrógeno, o un grupo sustituido opcional seleccionado entre un alifático C1-6, un anillo arilo de 5-6 miembros que tiene 0-5 heteroátomos seleccionados independientemente entre nitrógeno, oxígeno, o azufre; o un anillo saturado o parcial no saturado de 3-7 miembros que tiene 0-3 heteroátomos independientemente seleccionados entre nitrógeno oxígeno o azufre o R1 y R2, tomados conjuntamente con el átomo de nitrógeno al cual están ligados, forman un anillo heterocíclico o heteroarilo de 3-8 miembros opcionalmente sustituido que tiene 1-3 heteroátomos seleccionados independientemente entre nitrógeno, oxígeno o azufre, siendo R1, R2, o cualquier anillo formado por R1 y R2 tomados conjuntamente, son , cada uno, independientemente, sustituidos opcionalmente con uno o más átomos de carbono con 0-4 ocurrencias de -R5, y uno o más átomos de nitrógeno sustituibles con -R6; el anillo A es un anillo arilo de 5-6 miembros que tiene 0-5 heteroátomos seleccionados independientemente entre nitrógeno, oxígeno o azufre, o un anillo saturado o insaturado de 3-7 miembros que tiene 0-3 heteroátomos independientemente seleccionados entre nitrógeno, oxígeno o azufre, opcionalmente sustituido en uno o más átomos de nitrógeno sustituido en uno o más átomos de carbono con 0-5 ocurrencias de -R7, y en uno o más átomos de nitrógeno sustituibles con -R8; cada ocurrencia R3, R4, R5, y R7 es independientemente Q-Rx; donde Q es un enlace o es C1-6 donde hasta dos unidades Metileno no adyacentes de Q son opcionalmente reemplazadas por CO, CO2, COCO, CONR, OCONR, NRNR, NRNRCO, NRCO, NRCO2, NRCONR, SO, SO2, NRSO2, SO2NR, NRSO2NR, O, S, o NR; y cada ocurrencia de Rx es independientemente seleccionada entre R', halógeno, NO2, CN; donde cada ocurrencia de R es independientemente seleccionada entre hidrógeno o un grupo alifático opcionalmente sustituido C1-6; y cada ocurrencia de R' es independientemente seleccionada entre hidrógeno o un grupo opcionalmente sustituido seleccionado entre alifático C1-8, arilo C6-10, un anillo heteroarilo que tiene 5-10 átomos en el anillo, o un anillo heterocíclico que tiene 3-10 átomos en el anillo, o donde R y R' tomados conjuntamente con el o los átomo(s) al cual o a los cuales están ligados, o dos ocurrencias de R' tomadas conjuntamente con el o los átomo(s) al cual ellos están ligados, forman un anillo cicloalquilico, heterocíclico, arílico o heteroarílico de 5-8 miembros que tiene 0-3 heteroátomos seleccionados independientemente entre nitrógeno, oxígeno o azufre, y cada ocurrencia de R6 o R8 es independientemente R', -COR', -CO2(alifático C1-6), -CON(R')2, o -SO2R', con el próximo de que R3 esté ligado al átomo de carbono del grupo carbonilo a través de un átomo que no sea oxígeno, y con el provisto de que: a)cuando el anillo A es fenilo no sustituido, R3 es metilo, y R4 es =S, -SMe, entonces R1 y R2 tomados conjuntamente no pueden ser N-morfolino, N-pirrolidinilo, o piperazinilo opcionalmente sustituido; b) cuando el anillo A es N-morfolino, R3 es H, y R4 es Cl o Me, entonces R1 no es Et, cuando R2 es 4-Cl-fenil, o R1 y R2, tomados conjuntamente, no pueden ser N-morpholino; c) cuando el anillo A es N-pirrolidinilo y R3 es H, entonces: i) cuando R4 es -N(CH3)COPh, entonces R1 y R2, tomados conjuntamente, no pueden ser pirrolidinilo; y ii) cuando R4 es Cl, entonces R1 no es Et, cuando R2 es 4-Me-fenilo; d) cuando el anillo A es N-piperidinil, R3 hidrógeno, y R4 es metilo, entonces R1 y R2, tomados conjuntamente, no pueden ser piperidinil; e) cuando el anillo A es opcionalmente piperazidil, R3 es hidrógeno, y R4 es cloro, entonces cuando R1 es Et, entonces R2 no es 4-Cl-finilo, 4-Me-fenilo, o 4-F-fenilo, o R1 y R2, tomados conjuntamente no pueden ser tiomorfolino; f) cuando el anillo A es 2,5-dimetil-1H-pirrolidin-1-il, R3 es hidrógeno, y R4 es OMe, entonces R1 es Me, R2 no es benzilo; g) cuando el anillo A es 1-oxido-4-tiomorfolinilo, R3 es hidrógeno, y R4 es OEt, entonces R1 y R2, tomados conjuntamente, no pueden ser piperocinilo; h) cuando R3 es CH3 u opcionalmente sustituido R1 es hidrógeno, R2 es fenilo opcionalmente sustituido, metilo, etilo, COR', NR', o CONHR', y R4 es =S, ME, SME, o SCH2CO2Me, SCH2CN, entonces el anillo A no es fenilo o 4-Cl-fenilo no sustituido; i) cuando R3 es CH3, R1 es hidrógeno, R2 es etilo, y R4 es hidrógeno entonces el anillo A no es N-pirrolidinilo, piperacin-1-ilo, N-morfolinilo, o 1-piperidinilo; j) cuando R3 es N(R')2, R1 es hidrógeno R2 es 3-, 5-Cl-fenilo, 4-Cl-fenilo, metilo, o opcionalmente sustituido, ciclohexil, 3-Cl, 4-OME-bencilo, 4-Ac-fenilo, etilo, i-propilo, 4-OEt-fenilo, 4-OMe-fenilo, bencilo, o (CH2)OR, y R4 es CH3, hidrógeno, SMe, entonces el anillo A es fenilo no sustituido, piperidinilo, piperacinilo opcionalmente sustituido, morfolinilo, pirrolidinilo opcionalmente sustituido, 5,8-dihidro-1,7-naftiridino-7(6H)-il, o 5,6-dihidro-8-imidiazo[1,2-a]piracin-7-ilo; k) cuando R3 es -CH=CHN(CH3)2, CH3, -(CH2)2-N-morfolino, -(CH2)2-OMe, -(CH2)2-OH, -CH2OMe, n-butilo, piridin-2-ilmetil, piridin-2-ilo, pirimidin-5-ilo, CH2SO2Me, -(CH2)2-NMe2, -(CH2)2-N-(4-metilpiperacilo), -(CH2)2-NH-piridin-3-ilo, -(CH2)2-NH-CH2-piridin-3-ilo, 1-metil-1H-imidazol-2-ilo, 5-amino-1,2-dimetil-1H-imidazol-4-ilo, 4-(dimetilamino)fenilo, 3,4-(metilendioxi)fenil, -CH2=CH2, -CH=CH2, o -CH(CN)COOEt, R1 es hidrógeno, R2 es bencilo o etilo opcionalmente sustituido, R4 es SMe o hidrógeno, entonces el anillo A no es fenilo sustituido o pirrolidinilo opcionalmente sustituido; l) cuando R1 es hidrógeno y R2 es hidrógeno o 4,6-dimetilpirimidin-2-ilo, el anillo A es fenilo opcionalmente sustituido, R3 es Me o fenilo no sustituido, entonces R4 no es SMe, =S, Me, o fenilo no sustituido; m) cuando R1 es hidrógeno y R2 es benzilo opcionalmente sustituido, entonces R3 no es 3,4,5-trimetoxifenilo; n) cuando R1 y R2 son ambos hidrógeno, el anillo A es (2-fluorofenilmetil)-1H-pirazolo[3,4-b]piridin-3-ilo, R3 es etilo o 2-etoxietilo, entonces R4 no es hidrógeno; o) cuando R1 es hidrógeno, R2 es benzoilo, entonces R3, R4, y el anillo A no son simultáneamente fenilo no sustituido; p) cuando R1 y R2 son ambos hidrógeno, el anillo A es 4-(4'-morfolinil)-5-metil-2-feniltieno[2,3-d]pirimidin-6-ilo, 4-amino-5-metil-2-feniltieno[2,3-d]pirimidin-6-ilo, 4-(4-(4-fluorofenil)-piperacil)-5-metil-2-feniltieno[2,3-d]pirimidin-6-ilo, 4-(4,6-dimetil-pirimidin-2-il)amino-5-metil-2-feniltieno[2,3-d]pirimidin-6-ilo, 4-(N-pirrolidinil)-5-metil-2-feniltieno[2,3-d]pirimidin-6-ilo, o fenil no sustituido, R3 es metilo, entonces R4 no es metilo o SMe; q) cuando R1 y R2 son ambos hidrógeno, R3 no es metilo, R4 es =S o fenilo no sustituido, entonces el anillo A no es fenilo no sustituido; r) cuando R1 y R2 tomados conjuntamente forman un anillo a N-pirrolidinilo, R3 es -NHCH2(4-trifluorometilfenil), R4 es H, entonces el anillo A no es N-pirrolidinil, 3,4-dimetoxifenil, 2-metoxifenilo, tiofen-3-ilo, o tiofen-2-ilo.

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