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公开(公告)号：CN104487422B
公开(公告)日：2017-07-25
申请号：CN201380038982.7
申请日：2013-07-24
Applicant: 比亚尔-珀特拉和CA股份公司
Inventor： 卡拉·帕特里夏·达科斯塔·佩特拉·罗莎 , 丽塔·古斯芒·德诺朗尼亚 , 拉斯洛·艾尔诺·基斯 , 帕特里斯奥·曼努埃尔·维埃拉·阿劳诺·苏亚雷斯·达席尔瓦 , 多梅尼克·鲁索 , 若热·布鲁诺·赖斯·瓦农 , 威廉·马东
IPC: C07D233/61 , C07C209/48 , C07D233/88 , A61K31/4178 , A61P31/00
CPC classification number: C07D233/64 , A61K31/4164 , A61K45/06 , C07C209/00 , C07C209/26 , C07D207/335 , C07D233/61 , C07D233/88 , C07C211/35
Abstract: 本发明公开了一种下列结构的化合物或其药学上可接受的盐或衍生物。其可用于治疗或者预防下列紊乱：食欲调节、肥胖、代谢异常、恶病质、厌食、疼痛、发炎、神经毒性、神经外伤、中风、多发性硬化症、脊髓损伤、帕金森症、左旋多巴诱发的运动障碍、亨廷顿氏舞蹈症、Tourette’s综合症、迟发性运动障碍、肌张力障碍、肌萎缩性脊髓侧索硬化症、阿尔兹海默病、癫痫、精神分裂、焦虑、抑郁、失眠、恶心、呕吐、酒精失常、如鸦片类、尼古丁、可卡因、酒精和精神兴奋剂的药物成瘾、高血压、循环性休克、心肌再灌注损伤、动脉粥样硬化、哮喘、青光眼、视网膜病、癌症、炎症性肠病、如肝炎和肝硬化的急慢性肝病、关节炎和骨质疏松。
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公开(公告)号：CN104487422A
公开(公告)日：2015-04-01
申请号：CN201380038982.7
申请日：2013-07-24
Applicant: 比亚尔-珀特拉和CA股份公司
Inventor： 卡拉·帕特里夏·达科斯塔·佩特拉·罗莎 , 丽塔·古斯芒·德诺朗尼亚 , 拉斯洛·艾尔诺·基斯 , 帕特里斯奥·曼努埃尔·维埃拉·阿劳诺·苏亚雷斯·达席尔瓦 , 多梅尼克·鲁索 , 若热·布鲁诺·赖斯·瓦农 , 威廉·马东
IPC: C07D233/61 , C07C209/48 , C07D233/88 , A61K31/4178 , A61P31/00
CPC classification number: C07D233/64 , A61K31/4164 , A61K45/06 , C07C209/00 , C07C209/26 , C07D207/335 , C07D233/61 , C07D233/88 , C07C269/04 , C07C2601/08 , C07C211/35 , C07C271/24
Abstract: 本发明公开了一种下列结构的化合物或其药学上可接受的盐或衍生物。其可用于治疗或者预防下列紊乱：食欲调节、肥胖、代谢异常、恶病质、厌食、疼痛、发炎、神经毒性、神经外伤、中风、多发性硬化症、脊髓损伤、帕金森症、左旋多巴诱发的运动障碍、亨廷顿氏舞蹈症、Tourette’s综合症、迟发性运动障碍、肌张力障碍、肌萎缩性脊髓侧索硬化症、阿尔兹海默病、癫痫、精神分裂、焦虑、抑郁、失眠、恶心、呕吐、酒精失常、如鸦片类、尼古丁、可卡因、酒精和精神兴奋剂的药物成瘾、高血压、循环性休克、心肌再灌注损伤、动脉粥样硬化、哮喘、青光眼、视网膜病、癌症、炎症性肠病、如肝炎和肝硬化的急慢性肝病、关节炎和骨质疏松。
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公开(公告)号：CN105593226A
公开(公告)日：2016-05-18
申请号：CN201480043431.4
申请日：2014-08-01
Applicant: 比亚尔-珀特拉和Ca股份公司
Inventor： 拉斯洛·艾尔诺·基斯 , 丽塔·古斯芒·德诺朗尼亚 , 卡拉·帕特里夏·达科斯塔·佩特拉·罗莎 , 鲁伊·平托
IPC: C07D405/14 , C07D401/12 , A61K31/454 , A61P27/02
CPC classification number: A61K31/454 , A61K9/0014 , A61K45/06 , C07D401/12 , C07D405/14
Abstract: 一种具有式(I)的化合物：其中：R1选自氢、卤素、羟基和C1-4烷氧基；R2选自氢、卤素、羟基和C1-4烷氧基；R3为C1-4烷基；R4为芳基，所述芳基被以下一种或多种基团所取代：OSO2NH2、NHCONH2、NHSO2NH2、NHSO2C1-4烷基和CONH2；并且n为0或1；或其药学上可接受的盐；前提是所述化合物不为N-(1-苄基哌啶-4-基)-N-甲基-4-(4-(氨磺酰基氨基)苯基)-1H-咪唑-1-甲酰胺或N-(1-苄基哌啶-4-基)-N-甲基-4-(3-(甲磺酰胺基)苯基)-1H-咪唑-1-甲酰胺。所述化合物可用作脂肪酸酰胺水解酶抑制剂。
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公开(公告)号：CN102333568B
公开(公告)日：2016-01-20
申请号：CN200980157449.6
申请日：2009-12-23
Applicant: 比亚尔-珀特拉和CA股份公司
Inventor： .L·E·克斯 , D·A·里尔芒斯 , C·P·D·C·P·若萨 , R·盖斯芒德诺让哈 , P·N·L·帕尔马 , P·M·V·A·索阿瑞斯达斯尔瓦 , A·别列亚耶夫
IPC: C07D401/04 , C07D401/12 , C07D231/12 , C07D233/56 , C07D233/60 , C07D249/10 , C07D249/18 , C07D401/10 , C07D401/14 , C07D405/10 , C07D405/12 , C07D409/04 , C07D413/06 , C07D413/10 , C07D413/14 , C07D417/14 , A61K31/5377 , A61K31/4439 , A61K31/4164 , A61K31/4192 , A61P3/00 , A61P3/04 , A61P1/14 , A61P29/00 , A61P25/00 , A61P9/10 , A61P25/16 , A61P25/14 , A61P25/28 , A61P25/08 , A61P25/18 , A61P1/16 , A61P1/00
CPC classification number: C07D401/12 , C07D231/12 , C07D233/56 , C07D233/60 , C07D249/10 , C07D249/18 , C07D401/04 , C07D401/10 , C07D401/14 , C07D405/10 , C07D405/12 , C07D409/04 , C07D413/06 , C07D413/10 , C07D413/14 , C07D417/14
Abstract: 本发明涉及用于抑制脂肪酸酰胺水解酶(FAAH)的化合物和组合物，所述化合物在治疗中，特别是用于治疗或预防其发生或症状与FAAH酶底物有关的病症中的用途，以及使用所述化合物和组合物的治疗或预防方法。
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公开(公告)号：CN102333568A
公开(公告)日：2012-01-25
申请号：CN200980157449.6
申请日：2009-12-23
Applicant: 比亚尔-珀特拉和CA股份公司
Inventor： .L·E·克斯 , D·A·里尔芒斯 , C·P·D·C·P·若萨 , R·盖斯芒德诺让哈 , P·N·L·帕尔马 , P·M·V·A·索阿瑞斯达斯尔瓦 , A·别列亚耶夫
CPC classification number: C07D401/12 , C07D231/12 , C07D233/56 , C07D233/60 , C07D249/10 , C07D249/18 , C07D401/04 , C07D401/10 , C07D401/14 , C07D405/10 , C07D405/12 , C07D409/04 , C07D413/06 , C07D413/10 , C07D413/14 , C07D417/14
Abstract: 本发明涉及用于抑制脂肪酸酰胺水解酶(FAAH)的化合物和组合物，所述化合物在治疗中，特别是用于治疗或预防其发生或症状与FAAH酶底物有关的病症中的用途，以及使用所述化合物和组合物的治疗或预防方法。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN101600474A
公开(公告)日：2009-12-09
申请号：CN200880002037.0
申请日：2008-01-10
Applicant: 比亚尔-珀特拉和CA股份公司
Inventor： 帕特里西奥·曼努埃尔·维埃拉·阿劳若·苏亚雷斯·达席尔瓦
IPC: A61P9/04 , A61P9/06 , A61P9/10 , A61P25/06 , A61P25/22 , A61K31/4164 , A61K31/4178 , A61K45/06
CPC classification number: A61K31/4178 , A61K31/4164 , A61K45/06
Abstract: 式I化合物及其单独的(R)－和(S)－对映体或对映体的混合物和药用盐在制备药物中的应用，其中R1，R2和R3相同或不同并且表示氢，卤素，烷基，烷基芳基，烷基氧基，羟基，硝基，氨基，烷基羰基氨基，烷基氨基或二烷基氨基；R4表示氢，烷基或烷基芳基；X表示CH2，氧原子或硫原子；n是1，2或3，条件是当n是1时，X不是CH2；其中术语烷基是指含1至6个碳原子的直链或支链的烃链，其任选被芳基，烷氧基，卤素，烷氧基羰基或羟基羰基取代；术语芳基是指苯基或萘基，其任选被烷基氧基，卤素或硝基取代；术语卤素是指氟，氯，溴或碘，所述药物用于治疗一种或多种以下适应证：充血性心力衰竭，绞痛，心律失常，循环障碍如雷诺氏现象，偏头痛和焦虑性障碍。
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公开(公告)号：CN105934431B
公开(公告)日：2020-11-17
申请号：CN201580005554.3
申请日：2015-01-23
Applicant: 比亚尔-珀特拉和Ca股份公司
Inventor： 多梅尼克·鲁索 , 豪尔赫·布鲁诺·雷斯·瓦农 , 威廉·马东 , 蒂博尔·埃塞尼
IPC: C07D233/64 , C07D401/04 , C07C209/44 , C07C211/35
Abstract: 本发明涉及一种具有式A结构的化合物、其药学上可接受的盐或衍生物的制备方法，或一种式IIa取代脲类化合物、其药学上可接受的盐或酯的制备方法，(式IIa)所述方法包括式IIa’的咪唑中间体与式R1R2NC(＝O)Hal的氨基甲酰卤的反应，其中，Hal代表Cl，F，I或Br，其中，式IIa’中间体通过氧化R5和R6的衍生物，R6‑C(＝O)CH2R5形成乙二醛中间体R6‑C(＝O)(C＝O)R5，后经氢氧化铵和醛R8CHO处理制备得到，其中，化合物取代基如本文定义。
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公开(公告)号：CN105793247A
公开(公告)日：2016-07-20
申请号：CN201480041611.9
申请日：2014-07-24
Applicant: 比亚尔-珀特拉和Ca股份公司
Inventor： 卡拉·帕特里夏·达科斯塔·佩特拉·罗莎 , 丽塔·古斯芒·德诺朗尼亚 , 拉斯洛·艾尔诺·基斯
IPC: C07D401/12 , C07D235/24 , A61K31/4178 , A61K31/4523 , A61P25/00 , A61P37/00
CPC classification number: C07D405/12 , A61K31/4178 , A61K31/454 , A61K45/06 , C07D235/24 , C07D401/12
Abstract: 一种具有选自以下的结构的化合物：或其药学上可接受的盐。所述化合物可用作脂肪酸酰胺水解酶的抑制剂。
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公开(公告)号：CN105399731A
公开(公告)日：2016-03-16
申请号：CN201510829064.7
申请日：2009-12-23
Applicant: 比亚尔-珀特拉和CA股份公司
Inventor： L·E·克斯 , D·A·里尔芒斯 , C·P·D·C·P·若萨 , R·盖斯芒德诺让哈 , P·N·L·帕尔马 , P·M·V·A·索阿瑞斯达斯尔瓦 , A·别列亚耶夫
IPC: C07D401/14 , C07D231/12 , C07D401/04 , C07D401/06 , C07D249/18 , C07D209/08 , C07D405/12 , C07D401/12 , C07D491/113 , C07D249/08 , C07D413/06 , C07D233/60 , C07D413/14 , C07D453/02 , C07D409/04 , C07D401/10 , C07D413/10 , C07D405/10 , C07D233/56 , C07D417/14 , C07D249/10 , C07D471/04 , A61K31/4439 , A61K31/4192 , A61K31/422 , A61K31/496 , A61K31/4178 , A61K31/5377 , A61K31/437 , A61P3/04 , A61P29/00 , A61P25/00 , A61P9/12 , A61P9/00 , A61P19/02 , A61P11/06 , A61P25/16 , A61P25/18 , A61P25/22 , A61P25/24 , A61P35/00 , A61P1/16 , A61P19/10
CPC classification number: C07D401/12 , C07D231/12 , C07D233/56 , C07D233/60 , C07D249/10 , C07D249/18 , C07D401/04 , C07D401/10 , C07D401/14 , C07D405/10 , C07D405/12 , C07D409/04 , C07D413/06 , C07D413/10 , C07D413/14 , C07D417/14 , C07D209/08 , C07D249/08 , C07D401/06 , C07D453/02 , C07D471/04 , C07D491/113
Abstract: 本发明涉及用于抑制脂肪酸酰胺水解酶(FAAH)的化合物和组合物，所述化合物在治疗中，特别是用于治疗或预防其发生或症状与FAAH酶底物有关的病症中的用途，以及使用所述化合物和组合物的治疗或预防方法。
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公开(公告)号：CN103140478A
公开(公告)日：2013-06-05
申请号：CN201180047327.9
申请日：2011-07-28
Applicant: 比亚尔-珀特拉和CA股份公司
IPC: C07D233/90 , C07D401/04 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D403/10 , C07D405/12 , C07D405/14
CPC classification number: C07D233/90 , C07D233/60 , C07D233/61 , C07D233/64 , C07D401/04 , C07D401/06 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D403/10 , C07D403/12 , C07D405/12 , C07D405/14 , C07D413/12
Abstract: 一种制备式(II)或式(I)的取代的脲、或其可药用盐或酯的方法，式(II)：式(I)：该方法包括将式(II’)：或式(I’)：的氨基甲酸酯与式：R1R2NH的伯胺或仲胺反应，其中环A和R1、R2、R5、V、W、X、Y和Z如本发明所定义。
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