公开(公告)号：CN1438897A

公开(公告)日：2003-08-27

申请号：CN01811767.8

申请日：2001-06-27

Applicant: 大正制药株式会社

Inventor： 中里笃郎 ,  茶木茂之 ,  大久保武利 ,  小川伸一 ,  石井孝明

IPC: A61K45/00 ,  A61K31/496 ,  A61K31/495 ,  A61P25/24 ,  A61P25/22 ,  C07D295/12 ,  C07D239/42 ,  C07D215/12 ,  C07D307/81 ,  C07D209/14 ,  C07D333/20 ,  C07D311/80 ,  C07D261/20 ,  C07D211/44 ,  C07D211/70 ,  C07D295/06 ,  C07D295/02 ,  C07D295/08 ,  C07D295/14 ,  C07D211/20 ,  C07D211/22

CPC classification number: C07D295/125 ,  A61K31/495 ,  A61K31/496 ,  A61K45/06 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/14

Abstract: 公开了一种包含作为有效成分的MC4受体拮抗剂的焦虑性神经症或抑郁症治疗剂；式[1]表示的哌嗪衍生物或其可药用盐，其中Ar1是苯基、取代的苯基、萘基或取代的萘基；Ar2是萘基、取代的萘基、喹啉基、式[a]的基团(其中R4是氢原子或卤原子，X－Y是CH－NH、CH－O、CH－S或N－O)或式[b]的基团(其中R5是氢原子、羟基或C1－10烷氧基)；R1是氢原子、C1－10烷基、C3－8环烷基、C3－10链烯基、苯基、1－氰基乙基、嘧啶－2－基或脒基；R2和R3相同或不同，各自是氢原子或C1－10烷基；A－B是N－CH2、CH－CH2、C(OH)－CH2或C＝CH；T1是单键、－N(R6)(其中R6是氢原子或C1－10烷基)、－O－、－CH＝CH－或－C(＝O)－；当T1是单键、－CH＝CH或－C(＝O)－时，n是1－10的整数，当T1是－N(R6)或－O－时，n是2－10的整数。

公开(公告)号：CN1290263A

公开(公告)日：2001-04-04

申请号：CN98813917.0

申请日：1998-03-19

Applicant: 日本农药株式会社 ,  大正制药株式会社

Inventor： 永峰政志 ,  后藤诚 ,  吉田正德 ,  中里笃郎 ,  熊谷利仁 ,  茶木茂之 ,  富沢泽一雪

IPC: C07D401/14 ,  C07D405/14 ,  C07D417/14 ,  A61K31/445

CPC classification number: C07D401/14 ,  C07D405/14 ,  C07D417/14

Abstract: 本发明涉及式(Ⅰ)的芳基哌啶衍生物或其药学上可接受的盐,它们具有抑制精神的作用:其中D为碳原子或氮原子,E为CH基团或氮原子,G为氧原子、硫原子、氮原子或NH基团,Y1为氢原子或卤原子,n为1到4的整数,R1为在说明书中定义的式(i)到(iv)的任一个基团。

公开(公告)号：CN1118456C

公开(公告)日：2003-08-20

申请号：CN98811798.3

申请日：1998-12-03

Applicant: 大正制药株式会社 ,  日本农药株式会社

Inventor： 中里笃郎 ,  大久保武利 ,  熊谷利仁 ,  茶木茂之 ,  富泽一雪 ,  永峰政志 ,  后藤诚 ,  吉田正德

IPC: C07D215/54 ,  C07D215/56 ,  C07D241/44 ,  C07D491/056 ,  A61K31/47 ,  A61K31/495

CPC classification number: C07D401/06 ,  C07D215/54 ,  C07D241/44

Abstract: 本发明提供下式表示的1，2-二氢-2-氧代喹啉衍生物或其可药用盐。〔式中，Ar表示吡啶基或下式所示基团，(式中，X3、X4相同或不同，表示氢原子、卤素原子、C1-5的烷基、C1-5的烷氧基、羟基或三氟甲基)，Y表示氮原子、CH或C(OH)。R1和R2相同或不同，表示氢原子、C1-10的烷基、C3-15的烷氧基烷基或C3-15的烷基氨基烷基，或者R1和R2与相邻的氮原子一同形成环状氨基。X1和X2相同或不同，表示氢原子、C1-5的烷基、C1-5的烷氧基或卤素原子，或X1、X2连在一起形成亚烷二氧基。n表示1～3的整数。〕

公开(公告)号：CN1290262A

公开(公告)日：2001-04-04

申请号：CN98813913.8

申请日：1998-03-18

Applicant: 大正制药株式会社 ,  日本农药株式会社

Inventor： 中里笃郎 ,  熊谷利仁 ,  茶木茂之 ,  富泽一雪 ,  永峰政志 ,  后藤诚 ,  吉田正德

IPC: C07D401/06 ,  C07D417/06 ,  A61K31/445 ,  A61K31/505

CPC classification number: C07D231/12 ,  C07D401/06 ,  C07D417/06

Abstract: 下式所示的芳香族杂环衍生物或其药学上可接受的盐[式中,Z是右边各式所示基团(式中,Ar1表示苯基或卤原子或碳原子数1—5的烷基取代的苯基,R2表示碳原子数1—5的烷基,Y表示氢原子、巯基、碳原子数1—5的烷硫基,氨基或被1个或2个碳原子数1—5的烷基取代的氨基),Ar2表示具有1个或2个选自卤原子、碳原子数1—5的烷基、碳原子数1—5的烷氧基、羟基和三氟甲基的取代基的苯基或苯基,B1－B2表示CH－CO或C－C(R1)(式中,R1表示氢原子或碳原子数1—5的烷基),n表示1—4的整数。]。提供了不产生锥体外系障碍的具有抗精神病作用的多巴胺D4受体拮抗剂化合物。

公开(公告)号：CN1280569A

公开(公告)日：2001-01-17

申请号：CN98811798.3

申请日：1998-12-03

Applicant: 大正制药株式会社 ,  日本农药株式会社

Inventor： 中野笃郎 ,  大久保武利 ,  熊谷利仁 ,  茶木茂之 ,  富泽一雪 ,  永峰政志 ,  后藤诚 ,  吉田正德

IPC: C07D215/54 ,  C07D215/56 ,  C07D241/44 ,  C07D491/056 ,  A61K31/47 ,  A61K31/495

CPC classification number: C07D401/06 ,  C07D215/54 ,  C07D241/44

Abstract: 本发明提供下式表示的1,2－二氢－2－氧代喹啉衍生物或其可药用盐。[式中,Ar表示吡啶基或下式所示基团(式中,X3、X4相同或不同,表示氢原子、卤素原子、C1－5的烷基、C1－5的烷氧基、羟基或三氟甲基),Y表示氮原子、CH或C(OH)。R1和R2相同或不同,表示氢原子、C1－10的烷基、C3－15的烷氧基烷基或C3－15的烷基氨基烷基,或者R1和R2与相邻的氮原子一同形成环状氨基。X1和X2相同或不同,表示氢原子、C1－5的烷基、C1－5的烷氧基或卤素原子,或X1、X2连在一起形成亚烷二氧基。n表示1－3的整数。]

公开(公告)号：CN1184478A

公开(公告)日：1998-06-10

申请号：CN96194020.4

申请日：1996-03-22

Applicant: 大正制药株式会社 ,  日本农药株式会社

Inventor： 中里笃郎 ,  熊谷利仁 ,  茶木茂之 ,  富沢一雪 ,  永峰政志 ,  后藤诚 ,  吉田正德

IPC: C07D417/04 ,  C07D417/06 ,  C07D417/14 ,  A61K31/425 ,  A61K31/445 ,  A61K31/495

CPC classification number: C07D277/22 ,  C07D211/70 ,  C07D277/24 ,  C07D277/40 ,  C07D405/04 ,  C07D417/04 ,  C07D417/06 ,  C07D417/14

Abstract: 本发明涉及下列式(Ⅰ)表示的噻唑衍生物或其药物上可接受的盐其中Ar1表示被取代的和未被取代的苯基或噻吩基,Y1和Y2不同并且各自表示氮原子或硫原子,R1表示氢原子、C1－C5烷基、苯基或者未被取代的或被C1－C5烷基一、或二－取代的氨基,和R2表示被取代的或未被取代的含氮杂环基。本发明所述化合物是一种具有抑制精神作用,同时又不会引起锥体束外紊乱的多巴胺D4受体拮抗剂。

公开(公告)号：CN101855211A

公开(公告)日：2010-10-06

申请号：CN200880115707.X

申请日：2008-11-13

Applicant: 大正制药株式会社

Inventor： 中村年男 ,  田续诚 ,  野泽大 ,  民田智子 ,  增田诚治 ,  太田裕之 ,  柏修平 ,  藤野彩 ,  茶木茂之 ,  岛崎聪立

IPC: C07D231/14 ,  A61K31/415 ,  A61K31/4155 ,  A61K31/422 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/454 ,  A61K31/5377 ,  A61P3/04 ,  A61P3/06 ,  A61P3/10 ,  A61P25/08 ,  A61P25/28 ,  A61P37/08 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D413/14

CPC classification number: C07D231/14 ,  C07D231/40 ,  C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/06 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D413/04 ,  C07D413/14

Abstract: 本发明提供认知障碍、阿尔茨海默病、注意力缺陷·多动症、精神分裂症、摄食障碍、肥胖、糖尿病、高脂血症、睡眠障害、发作性睡眠、睡眠呼吸暂停综合症、昼夜节律障碍、抑郁症、或过敏性鼻炎等疾病的预防或治疗药。式(1)表示的苯基吡唑衍生物、或其可药用盐。【化1】，{式(1)中，R1和R2相同或不同，表示C1～C6烷基或C3～C8环状烷基，或者R1和R2形成与相邻的氮原子连在一起相互结合的4～7元饱和杂环(该饱和杂环基也可以被卤素或C1～C6烷基取代)，n表示0～2的整数，T表示氢原子、卤素或C1～C6烷基，R表示式(I)等}。【化2】。

公开(公告)号：CN1610557A

公开(公告)日：2005-04-27

申请号：CN02826388.X

申请日：2002-12-26

Applicant: 大正制药株式会社

Inventor： 中里笃郎 ,  茶木茂之 ,  坂上一成 ,  迪安玲子 ,  太田裕之 ,  广田志帆 ,  安原明登

IPC: A61K45/00 ,  A61K31/196 ,  A61K31/381 ,  C07C229/50 ,  C07C255/54 ,  C07D333/16 ,  A61P25/18 ,  A61P43/00

CPC classification number: A61K31/381 ,  A61K31/00 ,  A61K31/196 ,  A61K31/198 ,  C07C229/50 ,  C07C237/04 ,  C07C237/26 ,  C07C255/54 ,  C07C2601/08 ,  C07C2602/18 ,  C07D333/16

Abstract: 一种以具有II组代谢活性型谷氨酸受体拮抗作用的化合物作为有效成分的抗抑郁药，以及式[I]表示的2－氨基－3－烷氧基－6－氟双环[3.1.0]己烷－2，6－二羧酸衍生物、其医药上允许的盐或它们的水合物。式中，R1以及R2相同或不同，表示羟基、C1－10烷氧基等，R3表示C1－10酰基、C1－6烷氧基、C1－6酰基等，R4以及R5相同或不同，表示氢原子、C1－10烷基等。

公开(公告)号：CN1137878C

公开(公告)日：2004-02-11

申请号：CN98807843.0

申请日：1998-08-03

Applicant: 大正制药株式会社 ,  日本农药株式会社

Inventor： 中里笃郎 ,  大久保武利 ,  中村年男 ,  茶木茂之 ,  富泽一雪 ,  永峰政志 ,  山本健二 ,  原田幸一郎 ,  吉田正德

IPC: C07C233/25 ,  C07C233/31 ,  C07C233/47 ,  C07C235/16 ,  C07C237/08 ,  C07C237/42 ,  C07C271/28 ,  C07C275/32 ,  C07C311/46 ,  C07C323/20 ,  C07C323/41 ,  C07D213/40 ,  C07D213/65 ,  C07D295/12 ,  A61K31/165 ,  A61K31/40 ,  A61K31/44

CPC classification number: C07D213/40 ,  C07C233/25 ,  C07C233/33 ,  C07C233/54 ,  C07C235/38 ,  C07C235/78 ,  C07C237/30 ,  C07C247/10 ,  C07C275/32 ,  C07C311/27 ,  C07C311/29 ,  C07C311/46 ,  C07C323/20 ,  C07C323/41 ,  C07C323/60 ,  C07D213/643 ,  C07D213/65 ,  C07D213/68

Abstract: 一种由下式表示的芳氧基苯胺衍生物或其医药上允许的盐，[式中，Ar1和Ar2相同或不同，表示取代或未取代的苯基、取代或未取代的吡啶基或萘基；R1表示氢原子、取代或未取代的1～10个碳原子的烷基、1～10个碳原子的烷氧基、取代或未取代的苯基或者由式-NR2(R3)(式中，R2和R3相同或不同，表示氢原子或1～10个碳原子的烷基，或者表示与相邻氮原子一起构成4～10元环的环氨基)表示的基团；X1表示氢原子、1～5个碳原子的烷基、1～5个碳原子的烷氧基、苯氧基、卤原子、三氟甲基、氨基甲酰基或氨基磺酰基；Y1表示有支链或无支链的1～6个碳原子的亚烷基或单键]。本发明目的在于提供一种医药，以及对焦虑及与其有关的疾病、抑郁症、癫痫病、认知学习障碍、精神分裂症等中枢性疾病、肌强直引起的运动障碍、摄食障碍、循环障碍、药物依赖症、癌症、脂质代谢障碍、脑梗塞、艾滋病、阿尔茨海默氏病和亨廷顿舞蹈病等具有治疗和预防效果，对MDR具有高亲和性的药物。

公开(公告)号：CN1088707C

公开(公告)日：2002-08-07

申请号：CN97199832.9

申请日：1997-09-19

Applicant: 大正制药株式会社 ,  日本农药株式会社

Inventor： 中里笃郎 ,  熊谷利仁 ,  茶木茂之 ,  富泽一雪 ,  永峰政志 ,  后藤诚 ,  吉田正德

IPC: C07D417/06 ,  A61K31/445

CPC classification number: C07D417/06

Abstract: 本发明为式(I)[式中Ar1和Ar2分别表示苯基、具有从“卤素原子、碳数1～5的烷基、三氟甲基、碳数1～5的烷氧基及羟基”中选出的1个或2个取代基的苯基或噻吩基，R1表示碳数1～5的烷氧基、羟基或式N(R3)R4(式中R3和R4分别表示氢原子或碳数1～5的烷基，或者R3和R4和它们所结合的氮原子一起形成吡咯烷基、哌啶子基、吗啉代基、哌嗪基、或具有1～4个从“碳数1～5的烷基、碳数1～5的烷氧基和羟基”中选出的取代基的吡咯烷基、哌啶子基、吗啉代基或哌嗪基的基团)所示的氨基，Y1-Y2表示CH-CO或C＝C(R2)(式中R2表示氢原子或碳数1～5的烷基)，n表示1～4的整数。]所示的2-羰基噻唑衍生物或其医药上允许的盐。此外，本发明提供了含有上述式(I)所示的2-羰基噻唑衍生物或其医药上允许的盐的药物及含有其作为有效成分的多巴胺D4受体拮抗剂，它作为与多巴胺D4受体有关的各种疾病、例如精神分裂症和脑血管障碍基老年性痴呆症所致的行为异常等疾病的预防和治疗药很有用，而且作为没有锥体外系障碍副作用的药物很有用。