公开(公告)号：CN101646653A

公开(公告)日：2010-02-10

申请号：CN200880010565.0

申请日：2008-02-05

Applicant: 武田药品工业株式会社

Inventor： 俵石泰辅 ,  井元广士 ,  长展生

IPC: C07D231/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D405/14 ,  C07D409/04 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D491/113 ,  A61K31/4155 ,  C07D409/14 ,  A61P3/10

CPC classification number: C07D403/04 ,  C07D231/12 ,  C07D401/14 ,  C07D405/14 ,  C07D409/04 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D491/113

Abstract: 本发明提供了用于预防或治疗糖尿病的药物，其具有优异的降血糖作用，且伴随更少的副作用，如体重增加等。本发明涉及用于预防或治疗糖尿病的药物，其包含上式表示的化合物或其盐或其前药，其中各个符号如说明书中定义。

公开(公告)号：CN1349536A

公开(公告)日：2002-05-15

申请号：CN00807210.8

申请日：2000-03-23

Applicant: 武田药品工业株式会社

Inventor： 古矢修一 ,  铃木伸宏 ,  长展生 ,  奈良祯

IPC: C07D495/04 ,  A61K31/505

CPC classification number: C07D495/04

Abstract: 一种式(I)化合物或其盐,具有极强的GnRH拮抗活性,且可用于预防或治疗性激素依赖性疾病,式(I)中R1和R2各自为H、羟基、C1－4烷氧基、C1－4烷氧基－羰基或可以被取代的C1－4烷基;R3为H、卤素、羟基或可以被取代的C1－4烷氧基,或者相邻的两个R3可形成C1－4亚烷二氧基;R4为H或C1－4烷基;R6为可被取代的C1－4烷基或式(A)基团,式(A)中R5为H或R4和R5可形成杂环;n为0－5。

公开(公告)号：CN1064045C

公开(公告)日：2001-04-04

申请号：CN96191854.3

申请日：1996-02-07

Applicant: 武田药品工业株式会社

Inventor： 古矢修一 ,  长展生 ,  加藤光一 ,  日沼州司

IPC: C07D495/04 ,  A61K31/505

CPC classification number: C07D495/04

Abstract: 一种通式(Ⅰ)的噻吩并嘧啶衍生物，可有效地用作预防和治疗剂用于预防和治疗各种激素依赖性疾病，例如，性激素依赖性癌症(例如，前列腺癌，子宫颈癌，乳腺癌，垂体腺瘤)，良性前列腺肥大，子宫肌瘤，子宫内膜异位，青春期早熟，经闭，月经前综合征，多囊卵巢综合征和普通痤疮；还可有效的用作两性生育力控制剂(例如，妊娠控制剂和月经周期控制剂)；还可用作男性或女性避孕药，和女性排卵诱导剂；还可利用其给药停止的回弹作用用作不孕症治疗剂；还可用于调整农耕动物的发情周期，并作为可食肉质量提升剂或促进动物生长剂；还可用于增加鱼产卵。

公开(公告)号：CN1063446C

公开(公告)日：2001-03-21

申请号：CN96197675.6

申请日：1996-10-18

Applicant: 武田药品工业株式会社

Inventor： 古矢修一 ,  长展生 ,  原田征隆 ,  佐佐木聪

IPC: C07D495/04 ,  A61K31/435

CPC classification number: C07D495/04

Abstract: 本发明具有促性腺激素-释放激素拮抗活性的噻吩并嘧啶衍生物和组合物可以作为预防或治疗几种激素依赖疾病，例如，性激素依赖的癌症(例如前列腺癌，宫颈癌，乳腺癌，垂体腺癌)，良性前列腺肥大，子宫肌瘤，子宫内膜异位，早熟的青春期，经闭，月经前综合征，多囊卵巢综合征和粉刺的预防或治疗剂；有效地作为两性的生育控制剂(例如妊娠控制剂和月经循环控制剂)；可以用作男性或女性的避孕剂，作为女性的排卵-诱导剂；可以用作利用其给药停止的回弹作用的不育症治疗剂；并可以在畜牧业领域用于调节动物的动情期周期，和用于改善食用肉的品质或促进动物的生长的药剂；用作鱼的产卵促进剂。

公开(公告)号：CN1768065A

公开(公告)日：2006-05-03

申请号：CN200480008798.9

申请日：2004-01-28

Applicant: 武田药品工业株式会社

Inventor： 长展生 ,  今田岐 ,  飞高武宪 ,  三轮宪弘 ,  日下雅美 ,  铃木伸宏

IPC: C07D495/04 ,  A61K31/519 ,  A61P1/04 ,  A61P5/04 ,  A61P5/24 ,  A61P13/08 ,  A61P15/00 ,  A61P15/08 ,  A61P15/18 ,  A61P17/10 ,  A61P17/14 ,  A61P25/28 ,  A61P35/00 ,  A61P43/00

CPC classification number: C07D495/04 ,  A61K31/519

Abstract: 本发明披露具有下述通式的化合物或其盐：式中R1为C1－4烷基；R2为(1)取代或未取代的5－至7－元含氮的杂环基，取代基选自：(1’)卤素，(2’)羟基，(3’)C1－4烷基和(4’)C1－4烷氧基；(2)任选具有取代基的苯基，取代基选自：(1’)卤素，(2’)C1－4烷氧基－C1－4烷基，(3’)单－C1－4烷基－氨基甲酰基－C1－4烷基，(4’)C1－4烷氧基和(5’)单－C1－4烷基氨基甲酰基－C1－4烷氧基等；R3为C1－4烷基；R4为C1－4烷氧基等；n为1－4的整数；所述化合物为具有促性腺素释放激素拮抗活性的噻吩并嘧啶化合物。

公开(公告)号：CN102112440A

公开(公告)日：2011-06-29

申请号：CN200980129848.1

申请日：2009-05-29

Applicant: 武田药品工业株式会社

Inventor： 河西静夫 ,  竃浦政宏 ,  长展生

IPC: C07D207/08 ,  A61K31/341 ,  A61K31/4015 ,  A61K31/402 ,  A61K31/4166 ,  A61K31/425 ,  A61K31/541 ,  C07D207/12 ,  C07D207/27 ,  C07D207/273 ,  C07D233/34 ,  C07D275/02 ,  C07D307/16

CPC classification number: C07D207/08 ,  C07D207/12 ,  C07D207/27 ,  C07D207/273 ,  C07D233/32 ,  C07D275/02 ,  C07D307/12 ,  C07D307/16

Abstract: 本发明涉及下式代表的化合物或其盐，式中每个符号如说明书所定义。

公开(公告)号：CN100360538C

公开(公告)日：2008-01-09

申请号：CN200480008798.9

申请日：2004-01-28

Applicant: 武田药品工业株式会社

Inventor： 长展生 ,  今田岐 ,  飞高武宪 ,  三轮宪弘 ,  日下雅美 ,  铃木伸宏

IPC: C07D495/04 ,  A61K31/519 ,  A61P1/04 ,  A61P5/04 ,  A61P5/24 ,  A61P13/08 ,  A61P15/00 ,  A61P15/08 ,  A61P15/18 ,  A61P17/10 ,  A61P17/14 ,  A61P25/28 ,  A61P35/00 ,  A61P43/00

CPC classification number: C07D495/04 ,  A61K31/519

Abstract: 本发明披露具有下述通式的化合物或其盐：式中R1为C1-4烷基；R2为(1)取代或未取代的5-至7-元含氮的杂环基，取代基选自：(1’)卤素，(2’)羟基，(3’)C1-4烷基和(4’)C1-4烷氧基；(2)任选具有取代基的苯基，取代基选自：(1’)卤素，(2’)C1-4烷氧基-C1-4烷基，(3’)单-C1-4烷基-氨基甲酰基-C1-4烷基，(4’)C1-4烷氧基和(5’)单-C1-4烷基氨基甲酰基-C1-4烷氧基等；R3为C1-4烷基；R4为C1-4烷氧基等；n为1-4的整数；所述化合物为具有促性腺素释放激素拮抗活性的噻吩并嘧啶化合物。

公开(公告)号：CN1173868A

公开(公告)日：1998-02-18

申请号：CN96191854.3

申请日：1996-02-07

Applicant: 武田药品工业株式会社

Inventor： 古矢修一 ,  长展生 ,  加藤光一 ,  日沼州司

IPC: C07D495/04 ,  A61K31/505

CPC classification number: C07D495/04

Abstract: 一种通式(Ⅰ)的噻吩并嘧啶衍生物,可有效地用作预防和治疗剂用于预防和治疗各种激素依赖性疾病,例如,性激素依赖性癌症(例如,前列腺癌,子宫颈癌,乳腺癌,垂体腺瘤),良性前列腺肥大,子宫肌瘤,子宫内膜异位,青春期早熟,经闭,月经前综合症,多囊卵巢综合征和普通痤疮;还可有效的用作两性生育力控制剂(例如,妊娠控制剂和月经周期控制剂);还可用作男性或女性避孕药,和女性排卵诱导剂;还可利用其给药停止的回弹作用用作不孕症治疗剂;还可用于调整农耕动物的发情周期,并作为可食肉质量提升剂或促进动物生长剂;还可用于增加鱼产卵。

公开(公告)号：CN1146206A

公开(公告)日：1997-03-26

申请号：CN95192628.4

申请日：1995-04-14

Applicant: 武田药品工业株式会社

Inventor： 古矢修一 ,  长展生 ,  加藤光一 ,  日沼州司

IPC: C07D495/04 ,  A61K31/505 ,  A61K31/44 ,  C07D495/04333

CPC classification number: C07D495/04

Abstract: 一种促性腺激素释放激素拮抗组合物，其中含有一种任意取代的稠合双环化合物，该化合物含有一5至7元碳环或杂环及另一5至7元碳环或杂环，例如结构式为(I)或(II)的化合物，该组合物可用作预防或治疗几种激素依赖型疾病的预防剂或治疗剂，例如，可用于性激素依赖型癌症(例如，前列腺癌，子宫颈癌，乳腺癌，垂体瘤)，良性前列腺肥大，子宫肌瘤，子宫内膜异位，性早熟，经闭，月经前综合症，多囊性卵巢综合症和普通粉刺；可用作两性的受精控制剂(例如，怀孕控制剂和月经周期控制剂)；还可用作男性或女性的避孕药，用作女性的排卵诱发剂；可通过利用停药后产生的反跳作用用作不育症的治疗；可用于畜牧业中调节动物的发情周期，用作改良食用肉质量或加快动物生长的制剂；可用作鱼类中提高其产卵量的制剂。

公开(公告)号：CN1106663A

公开(公告)日：1995-08-16

申请号：CN94115719.9

申请日：1994-08-26

Applicant: 武田药品工业株式会社

Inventor： 古矢修一 ,  长展生 ,  大泷彻也 ,  渡边敏文

IPC: A61K31/505 ,  C07D495/04

CPC classification number: C07D495/04 ,  A61K31/505

Abstract: 式(I)的噻吩并嘧啶衍生物或其盐具有强的内皮素拮抗活性。因此，其可用于治疗或预防急性肾机能不全、心肌梗塞、肝机能不全、心绞痛、脑醒塞形成、蛛网膜下出血(SAH)、高血压、肾机能不全、哮喘、绞痛变体、Rayhaud氏综合病、肺性高血压、手术中风、慢性心机能不全、心肥大、动脉硬化、偏头痛等，另外还可治疗或预防由于手术或移植或微循环不足引起的器官(如肝)机能减退，另外还可预防PTCA后的restenosis。