公开(公告)号：CN113004368A

公开(公告)日：2021-06-22

申请号：CN202110134177.0

申请日：2021-01-29

Applicant: 南京林业大学

Inventor： 谷文 ,  王文燕 ,  李阿良 ,  刘青松 ,  孙月 ,  王石发

IPC: C07J71/00 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明公开了熊果酸嘧啶酰胺类衍生物及其制备方法和应用，属于有机合成和药物化学技术领域。果酸嘧啶酰胺类衍生物结构式如式Ⅰ所示：熊果酸嘧啶酰胺类衍生物的制备是通过熊果酸A环上的C‑3位羟基氧化为羰基后与不同取代基的苯甲醛反应得到亚苄基类熊果酸衍生物，再通过与不同的胺在DCC/HOBt作用下反应生成酰胺基团，然后熊果酸酰胺衍生物再在碱性环境下与盐酸胍反应得到。该化合物对人肺癌细胞A549、人乳腺癌细胞MCF‑7、人子宫颈癌细胞HeLa和人肝癌细胞株Hep G2有显著的抑制作用，且对人正常肝上皮细胞Ges‑1显示出低毒性，具有开发制备抗肿瘤药物的潜力。

公开(公告)号：CN108424393B

公开(公告)日：2020-03-20

申请号：CN201810205980.7

申请日：2018-03-13

Applicant: 南京林业大学

Inventor： 王石发 ,  王忠龙 ,  张燕 ,  徐徐 ,  杨益琴 ,  徐海军 ,  李明新 ,  谷文 ,  姜倩

IPC: C07D239/70 ,  C09K11/06 ,  G01N21/64

Abstract: 本发明公开了一种次氯酸荧光探针及其制备方法和应用。本发明利用天然可再生资源长叶烯衍生物异长叶烷酮为原料，与对二乙氨基苯甲醛缩合生成7‑(4′‑二乙氨基苯亚甲基)异长叶烷酮；7‑(4′‑二乙氨基苯亚甲基)异长叶烷酮再与盐酸胍进行缩合环化得到4‑(4′‑二乙氨基苯基)‑6,6,10,10‑四甲基‑6,7,8,9,10,10‑六氢‑5H‑亚甲基桥苯并‑2‑喹啉胺，再与2‑羟基‑1‑萘甲醛缩合得到荧光探针化合物，该化合物仅能与次氯酸进行专一性反应，在365nm紫外光照射下发出蓝色荧光，可作为检测次氯酸的荧光探针，具有很好的应用前景。

公开(公告)号：CN108558723B

公开(公告)日：2020-02-18

申请号：CN201810019083.7

申请日：2018-01-09

Applicant: 南京林业大学

Inventor： 王石发 ,  匡红波 ,  雷萌 ,  张燕 ,  谷文 ,  徐徐 ,  杨益琴 ,  王忠龙 ,  姜倩 ,  李明新

IPC: C07C337/08 ,  C07D213/53 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明公开了N‑(2‑异莰烷基)缩氨基硫脲类化合物及其制备和应用。本发明利用莰烯为原料，依次与硫氰酸钾、水合肼进行加成反应后得到N‑(2‑异莰烷基)氨基硫脲，然后再与不同取代基的芳香醛进行缩合反应得到N‑(2‑异莰烷基)缩氨基硫脲类化合物。试验表明，N‑(2‑异莰烷基)缩氨基硫脲类化合物具有很好的抗癌活性，尤其是化合物4g，其对MDA‑MB‑231细胞的活性最好，IC50为0.4116μM，对A549和RPMI‑8226细胞的IC50也低至1.584μM和1.054μM，可见N‑(2‑异莰烷基)缩氨基硫脲类化合物在制备抗肿瘤药物中将具有很好的应用价值。

公开(公告)号：CN107892654B

公开(公告)日：2020-02-14

申请号：CN201711236498.1

申请日：2017-11-30

Applicant: 南京林业大学

Inventor： 王石发 ,  王忠龙 ,  徐海军 ,  刘健 ,  李明新 ,  谷文 ,  徐徐 ,  杨益琴 ,  姜倩 ,  张燕 ,  商士斌 ,  刘鹤

IPC: C07C225/22 ,  C07C221/00 ,  C07D231/54 ,  C07D239/70 ,  C09K11/06 ,  G01N21/64

Abstract: 本发明公开了一类异长叶烷基荧光型酸碱指示剂及其制备方法和应用，该酸碱指示剂包括7‑(4′‑二甲氨基)苯亚甲基异长叶烷酮、3‑(4′‑二甲氨基)苯基‑5,5,9,9‑四甲基‑2,4,5,6,7,8,9,9a‑八氢‑5a,8‑桥亚甲基苯并吲唑和4‑(4′‑二甲氨基)苯基‑6,6,10,10‑四甲基‑6,7,8,9,10,10a‑六氢‑5H‑6a,9‑桥亚甲基苯并喹唑啉‑2‑胺。本发明的指示剂能够迅速准确的检测待测体系的酸碱变化，可作为专一灵敏的酸碱指示剂，这些指示剂可溶于甲醇、乙醇、二氯甲烷、乙酸乙酯等有机溶剂，通过对这些指示剂的荧光光谱研究，发现这些指示剂在溶液中的荧光光谱随着pH的减小而呈现出特异性的变化，这种光谱特征表明这些化合物可以作为新型的荧光型酸碱指示剂。

公开(公告)号：CN110759890A

公开(公告)日：2020-02-07

申请号：CN201810851422.8

申请日：2018-07-26

Applicant: 南京林业大学

Inventor： 王石发 ,  姜倩 ,  徐徐 ,  李明新 ,  杨益琴 ,  王芸芸 ,  谷文 ,  徐海军 ,  卞天岑

IPC: C07D401/04 ,  C09K11/06 ,  G01N21/64

Abstract: 本发明公开了一种诺蒎烷基吲唑类银离子荧光探针及其制备方法。本发明利用天然可再生资源β-蒎烯衍生物诺蒎酮为原料，诺蒎酮与2-吡啶甲酸甲酯进行克莱森缩合反应，制得3-(2′-吡啶甲酰基)诺蒎酮；3-(2′-吡啶甲酰基)诺蒎酮再与苯肼缩合环化，得到诺蒎烷基吲唑类化合物6，6-二甲基-2-苯基-3-(2′-吡啶基)-4，5，6，7-四氢-2H-5，7-桥亚甲基吲唑。该化合物作为专一性荧光探针分子在检测银离子方面具有很好的应用。

公开(公告)号：CN110551070A

公开(公告)日：2019-12-10

申请号：CN201810561675.1

申请日：2018-05-30

Applicant: 南京林业大学

Inventor： 王石发 ,  张燕 ,  徐徐 ,  王忠龙 ,  谷文 ,  杨益琴 ,  徐海军 ,  匡红波 ,  周新成

IPC: C07D239/70 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明公开了樟脑基嘧啶类化合物及其制备方法和抗肿瘤活性研究。本发明利用樟脑为原料，在碱性催化条件下，分别与不同的芳香醛进行羟醛缩合反应得到系列α，β-不饱和酮，再经叔丁醇钾催化，与盐酸胍发生成环反应得到系列樟脑基嘧啶类化合物，并对所合成的樟脑基嘧啶类化合物进行了抗肿瘤活性的研究。实验表明，樟脑基嘧啶类化合物对人多发性骨髓瘤细胞(RPMI-8226)、人乳腺癌细胞(MDA-MB-231)和人非小细胞肺癌细胞(A549)具有较好的抑制活性，且对正常细胞人胃粘膜细胞(GES-1)毒性较小，具有潜在的抗肿瘤应用价值。

公开(公告)号：CN108409765B

公开(公告)日：2019-12-06

申请号：CN201810269334.7

申请日：2018-03-29

Applicant: 南京林业大学

Inventor： 杨益琴 ,  姜倩 ,  王石发 ,  徐海军 ,  王忠龙 ,  谷文 ,  徐徐 ,  李明新 ,  匡洪波 ,  杨丽娟 ,  张燕

IPC: C07F5/02 ,  C09K11/06 ,  H01L51/54

Abstract: 本发明公开了一种诺蒎烷基β‑二酮二氟化硼络合物及其合成方法和应用。本发明利用天然可再生资源β‑蒎烯的氧化产物诺蒎酮为原料，制备新型的诺蒎烷基β‑二酮二氟化硼络合物3a和3b。诺蒎酮与对甲氧基苯甲酸甲酯1a和对溴苯甲酸甲酯1b进行克莱森缩合反应，分别制得诺蒎烷基β‑二酮化合物2a和2b；化合物2a和2b再与三氟化硼乙醚进行络合，分别制得诺蒎烷基β‑二酮二氟化硼络合物3a和3b。诺蒎烷基β‑二酮二氟化硼络合物3a和3b具有很好的荧光性能其荧光量子产率高，将其作为发光材料应用到电致发光器件中，器件发出蓝绿色光。表明诺蒎烷基β‑二酮二氟化硼络合物作为发光材料在制备电致发光器件中将具有很好的应用价值。

公开(公告)号：CN107459488B

公开(公告)日：2019-05-07

申请号：CN201710784711.6

申请日：2017-09-04

Applicant: 南京林业大学

Inventor： 王石发 ,  王忠龙 ,  谷文 ,  徐徐 ,  杨益琴 ,  徐海军 ,  匡红波 ,  杨丽娟 ,  姜倩 ,  张燕 ,  马瑞新

IPC: C07D239/70 ,  C09K11/06 ,  C09B57/00

Abstract: 本发明公开了一种异长叶烷基并嘧啶‑2‑胺席夫碱类荧光化合物及其制备方法。该制备方法以乙醇为溶剂、乙酸为催化剂，天然可再生资源长叶烯的衍生物异长叶烷基并嘧啶‑2‑胺衍生物与2‑羟基‑1‑萘甲醛缩合，得到固体状异长叶烷基并嘧啶‑2‑胺席夫碱粗产物，将所得粗产物在无水乙醇中进行重结晶，得到异长叶烷基并嘧啶‑2‑胺席夫碱类化合物。本发明利用天然产物长叶烯衍生物异长叶烷基并嘧啶‑2‑胺为原料，制备了异长叶烷基并嘧啶‑2‑胺席夫碱类化合物；该类化合物在具有很好的固体荧光强度，在日光下表现为黄色，在紫外灯照射下可发出亮绿色或者亮黄色荧光，具有良好的荧光性能，可用作一类新型的有机小分子荧光染料。

公开(公告)号：CN108586361A

公开(公告)日：2018-09-28

申请号：CN201810291217.0

申请日：2018-04-03

Applicant: 南京林业大学

Inventor： 杨益琴 ,  马崇慧 ,  王石发 ,  单宇 ,  黄真真 ,  董阜豪 ,  谷文 ,  徐徐 ,  王芸芸 ,  吴陈亮

IPC: C07D239/70 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明公开了异长叶烷基二氢嘧啶硫酮类化合物及其制备方法和应用。本发明采用7-芳亚甲基异长叶烷酮类化合物为原料，与硫脲环化反应得到异长叶烷基二氢嘧啶硫酮类化合物。采用MTT法测试了化合物对人乳腺癌MDA-MB-231细胞、人宫颈癌Hela细胞和人肝癌HepG-2细胞的体外抗增殖活性，并针对小鼠单核巨噬细胞Raw264.7进行了细胞毒性测试。结果表明，化合物2l对MDA-MB-231细胞表现出最强的抗肿瘤活性，化合物2i对HeLa细胞表现出最强的抗肿瘤活性，化合物2g对HepG-2细胞表现出最强的抗肿瘤活性。可见异长叶烷基二氢嘧啶硫酮类化合物作为抗肿瘤药物将具有很好的应用价值。

公开(公告)号：CN108558723A

公开(公告)日：2018-09-21

申请号：CN201810019083.7

申请日：2018-01-09

Applicant: 南京林业大学

Inventor： 王石发 ,  匡红波 ,  雷萌 ,  张燕 ,  谷文 ,  徐徐 ,  杨益琴 ,  王忠龙 ,  姜倩 ,  李明新

IPC: C07C337/08 ,  C07D213/53 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明公开了N-(2-异莰烷基)缩氨基硫脲类化合物及其制备和应用。本发明利用莰烯为原料，依次与硫氰酸钾、水合肼进行加成反应后得到N-(2-异莰烷基)氨基硫脲，然后再与不同取代基的芳香醛进行缩合反应得到N-(2-异莰烷基)缩氨基硫脲类化合物。试验表明，N-(2-异莰烷基)缩氨基硫脲类化合物具有很好的抗癌活性，尤其是化合物4g，其对MDA-MB-231细胞的活性最好，IC50为0.4116μM，对A549和RPMI-8226细胞的IC50也低至1.584μM和1.054μM，可见N-(2-异莰烷基)缩氨基硫脲类化合物在制备抗肿瘤药物中将具有很好的应用价值。