公开(公告)号：CN101531668A

公开(公告)日：2009-09-16

申请号：CN200910048350.4

申请日：2009-03-26

Applicant: 上海大学

Inventor： 郝健 ,  侯明华 ,  庄红伟 ,  汪静 ,  万文 ,  蒋海珍

IPC: C07D498/04

Abstract: 本发明涉及一种(3s)－3－苄基－7a－(三氟甲基)四氢吡咯并[2，1－b]噁唑－5(6H)－酮及其合成方法，该化合物的结构式为右式，该方法具有如下步骤：将三氟γ－酮酸甲酯和催化剂用量的对甲基苯磺酸溶于甲苯中，再加入催化剂用量的无水硫酸镁，搅拌下回流20～60分钟后，再加入(L)－苯丙胺醇；反应10～15小时后再加入催化剂用量的对甲基苯磺酸；所述的三氟γ－酮酸甲酯与(L)－苯丙胺醇的摩尔比为：(1～1.2)∶1；回流反应10～15小时，反应结束；经分离纯化得白色固体，即为(3s)－3－苄基－7a－(三氟甲基)四氢吡咯并[2，1－b]噁唑－5(6H)－酮。本发明原料易得，操作非常简单，一锅法合成，产率高达82％，适合大规模生产。

公开(公告)号：CN101514204A

公开(公告)日：2009-08-26

申请号：CN200910048360.8

申请日：2009-03-26

Applicant: 上海大学

Inventor： 郝健 ,  侯明华 ,  庄红伟 ,  万文 ,  蒋海珍

IPC: C07D487/04

Abstract: 本发明涉及一种7a－(三氟甲基)四氢－1H－吡咯[1，2－a]咪唑－5(6H)－酮及其合成方法，该化合物的结构式为：(见图)该方法具有如下步骤：将三氟γ－酮酸甲酯和催化剂用量的对甲基苯磺酸溶于甲苯中，再加入催化剂用量的无水硫酸镁，搅拌下回流20～60分钟，再加入1，2－乙二胺；反应10～15小时后再加入催化剂用量的对甲基苯磺酸；所述三氟γ－酮酸甲酯和1，2－乙二胺的摩尔比为：(1～1.2)∶1；回流反应10～15小时，反应结束；分离纯化得黄色液体即为7a－(三氟甲基)四氢－1H－吡咯[1，2－a]咪唑－5(6H)－酮。本发明原料易得，操作非常简单，一锅法合成，产率64％，适合大规模生产。

公开(公告)号：CN101514203A

公开(公告)日：2009-08-26

申请号：CN200910048339.8

申请日：2009-03-26

Applicant: 上海大学

Inventor： 郝健 ,  侯明华 ,  庄红伟 ,  王静 ,  万文 ,  蒋海珍

IPC: C07D487/04

Abstract: 本发明涉及一种7－硝基－3a－(三氟甲基)－2，3，3a，4－四氢－1H－苯并[d]吡咯[1，2－a]咪唑－1－酮及其合成方法，该化合物的结构式为：(见图)该方法具有如下步骤：将三氟γ－酮酸甲酯和催化剂用量的对甲基苯磺酸溶于甲苯中，再加入催化剂用量的无水硫酸镁，搅拌下回流反应20～60分钟后加入对硝基邻苯二胺，继续反应10～15小时后，再加入催化剂用量的对甲基苯磺酸，回流反应10～15小时，反应结束，经分离纯化，得黄色固体即为7－硝基－3a－(三氟甲基)－2，3，3a，4－四氢－1H－苯并[d]吡咯[1，2－a]咪唑－1－酮。本发明的7－硝基－3a－(三氟甲基)－2，3，3a，4－四氢－1H－苯并[d]吡咯[1，2－a]咪唑－1－酮具有更强的活性，更有利于吸收。本发明原料易得，操作非常简单，一锅法合成，产率43％，适合大规模生产。

公开(公告)号：CN101318987A

公开(公告)日：2008-12-10

申请号：CN200810036373.9

申请日：2008-04-21

Applicant: 上海大学

Inventor： 郝健 ,  姚尚清 ,  万文 ,  蒋海珍

IPC: C07J71/00

Abstract: 本发明涉及一种螺[(5β，6β，15α，16α－二亚甲基－雄甾－5，7－二烯－3－酮)－17α－2′－(1′－氧－环戊烷－5′－酮)]化合物及其合成方法。该化合物的结构式为上式。本发明从廉价易得的去氢表雄酮1开始，经十步反应完全可以得到目标产物，全部的原料国内均可以自给，原料不但易得而且产率较高，并且在实验的过程中发现了15，16位三元环翻转的产物。本发明合成的屈螺酮的15，16位三元环α异构体11，该异构体与屈螺酮在结构上唯一的差别仅在于前者的15，16位三元环是α构型，后者是β构型。屈螺酮的15，16位三元环α异构体11及合成方法至今还未见文献报道，有可能成为与屈螺酮具有同等药效的新药，具有较高的开发价值。同时可为屈螺酮的合成提供新的策略。

公开(公告)号：CN101143826A

公开(公告)日：2008-03-19

申请号：CN200710047481.1

申请日：2007-10-26

Applicant: 上海大学

Inventor： 万文 ,  杨城 ,  蒋海珍 ,  郝健

IPC: C07C69/773 ,  C07C67/08

Abstract: 本发明涉及一种含氟反式十氢萘酯类化合物及其合成方法。该化合物的结构式如右其中，Ar为2－FC6H4，3－FC6H4，4－FC6H4，2，4－F2C6H3或4－CF3C6H4，R2为C1～C5的烷基。该化合物的制备方法为：将6－烷基－2－羟基－反式十氢萘、4－(含氟苯甲酰氧基)苯甲酸、DCC和DMAP按1∶1.0～1.5∶1.0～1.5∶1.0～2.0的当量比溶于干燥的二氯甲烷中，常温搅拌10－20小时，柱层析分离后，用无水乙醇重结晶得到含氟反式十氢萘酯类化合物。本发明具有原料易得、操作简单、产率高、分离简便的优点，适合于工业生产。此发明在化合物中引入了反式十氢萘结构，得到的化合物具有较宽的液晶相区间。

公开(公告)号：CN108467391A

公开(公告)日：2018-08-31

申请号：CN201810584782.6

申请日：2018-06-08

Applicant: 上海大学

Inventor： 蒋海珍 ,  张恬恬 ,  缪峰 ,  王得晶 ,  张倩 ,  王薇

IPC: C07D413/06 ,  C07D417/06

Abstract: 本发明涉及一系列3-（1,3-苯并二唑-2-二氟甲基）-3-羟基吲哚啉酮类化合物及其制备方法。该类化合物的结构式为： 其中，R1=OCH3,Br,Cl,F,NO2,CH3;R2=CH3,CH2CH3,Bn,Ac,CH2CH2=CH2;R3=H,CH3;X=O,S。本发明使用2-一溴二氟甲基-1,3-苯并二唑和N-烃基取代的靛红在过渡金属铜的作用下反应，生成一系列3-（1,3-苯并二唑-2-二氟甲基）-3-羟基吲哚啉酮类化合物。本发明原料易得，操作简便，反应条件温和，得率较高，对活性基团具有较好的耐受性。

公开(公告)号：CN108467334A

公开(公告)日：2018-08-31

申请号：CN201810181876.9

申请日：2018-03-06

Applicant: 上海大学

Inventor： 王勇 ,  万文 ,  赵华欣 ,  蒋海珍 ,  郝健

IPC: C07C17/263 ,  C07C22/08 ,  C07C41/30 ,  C07C43/225

Abstract: 本发明涉及一种含四氟乙烷基分子的衍生物及其制备方法，该化合物的结构为： 其中：R=X(X=2,4,6-三甲基苯，2-甲氧基苯，4-叔丁基苯)。该方法实现了在银催化下通过氧化脱羧自偶联反应制备一系列含四氟乙烷基分子的化合物。

公开(公告)号：CN106749214A

公开(公告)日：2017-05-31

申请号：CN201610934113.8

申请日：2016-11-01

Applicant: 上海大学

Inventor： 蒋海珍 ,  王得晶 ,  陈波 ,  许辉 ,  万文 ,  郝建

IPC: C07D413/06 ,  C07D413/14 ,  C07D471/06

Abstract: 本发明涉及一系列含1,3‑苯并噁唑二氟亚甲基吲哚酮类化合物及其制备方法。该类化合物的结构式为：其中，R1为：甲氧基、卤素、羰基乙酯、氰基、硝基、三氟甲基、甲基；R2和R3为：C1～C4的烷基或苯基。本发明使用2‑一溴二氟甲基1,3‑苯并噁唑和N‑烃基取代的丙烯酰胺在过渡金属的促进下发生串联反应，生成一系列含1,3‑苯并噁唑二氟亚甲基的吲哚酮类化合物。本发明原料易得，操作简便，反应条件温和，对活性基团具有很好的耐受性。

公开(公告)号：CN106588901A

公开(公告)日：2017-04-26

申请号：CN201610934112.3

申请日：2016-11-01

Applicant: 上海大学

Inventor： 蒋海珍 ,  王得晶 ,  陈波 ,  许辉 ,  万文 ,  郝建

IPC: C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D263/56 ,  C07D277/64

Abstract: 本发明涉及含偕二氟亚甲基的偶氮化合物及其制备方法。该类化合物的结构式为：其中，X为：O、S、N‑Bu；Ar为：或(其中R为：醛基、卤素、羰基乙酯、氰基、硝基、三氟甲基或甲基)。本发明用1,3‑苯并二唑‑2‑二氟甲基亚磺酸钠和四氟化硼芳香族重氮盐在过渡金属盐的促进下发生偶联反应，生成一系列含偕二氟亚甲基的偶氮化合物。本发明原料易得，操作简便，反应条件温和，对活性基团具有很好的耐受性。

公开(公告)号：CN102093303B

公开(公告)日：2012-12-19

申请号：CN201110074278.X

申请日：2011-03-28

Applicant: 上海大学

Inventor： 张忠 ,  郝健 ,  万文 ,  蒋海珍

IPC: C07D263/04 ,  B01J31/02 ,  C07C205/45 ,  C07C201/12 ,  C07C49/245 ,  C07C45/72 ,  C07C255/56 ,  C07C253/30

Abstract: 本发明涉及一种(2R,4S)-4-苯基-2-甲基-2-三氟甲基噁唑啉及其制备方法。该化合物的结构式为：本发明的(2R,4S)-4-苯基-2-甲基-2-三氟甲基噁唑啉应用于羟醛缩合反应中，可高立体选择性地合成了a、b－二羟基酮化合物。本发明方法原料易得，操作简单，产率中等。具有比较好的应用前景。