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公开(公告)号：CN115120733B
公开(公告)日：2025-03-14
申请号：CN202110313863.4
申请日：2021-03-24
Applicant: 中国医学科学院药物研究所
Abstract: 本发明属于生物医学材料领域，公开了一种多肽修饰的核酸和化药共递送聚合物组合物、其制备方法和应用。具体公开了一种聚合物组合物，其中包含：(i)聚乙烯亚胺‑聚乳酸羟基乙酸共聚物，其由下式表示：PEIm‑PLGAn,(ii)多肽共价连接的聚乙二醇‑聚天冬氨酸，即Di‑PEG‑PLD。两种材料通过静电作用结合，实现了靶向和核酸药物与难溶性化药共载的功能组合。本发明还公开了制备聚合物组合物的方法以及聚合物组合物共载核酸药物和难溶性抗肿瘤药物的方法。
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公开(公告)号：CN119424364A
公开(公告)日：2025-02-14
申请号：CN202310956220.0
申请日：2023-08-01
Applicant: 中国医学科学院药物研究所
Abstract: 本发明属于医药技术领域，公开一种包载光敏剂的肿瘤细胞膜仿生金属有机框架纳米粒、制备及其应用。本发明采用肿瘤细胞膜仿生伪装技术，通过反复过膜挤压或超声将其包覆在金属有机框架纳米粒表面，制得一种包载光敏剂的肿瘤细胞膜仿生金属有机框架纳米粒。制备工艺简单、成本低、不需要复杂的合成过程。本发明所公开的仿生纳米粒具有同源靶向和免疫逃逸的功能，有助于延长体内循环时间，并实现较高的肿瘤组织靶向性。此外该仿生纳米粒可以通过光动力效应杀伤肿瘤细胞，具有疗法好毒副作用低的优势。
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公开(公告)号：CN117159481A
公开(公告)日：2023-12-05
申请号：CN202210581454.7
申请日：2022-05-26
Applicant: 中国医学科学院药物研究所
IPC: A61K9/20 , A61K47/38 , A61K47/26 , A61K31/513 , A61P3/10
Abstract: 本发明属于药物制剂领域，公开了一种曲格列汀片剂的制备方法，该方法通过控制低温、低湿的操作环境，采用辅料依序等量递加、混合后连续过筛的方式进行物料的混匀，从而防止物料吸湿以及聚集成团。最终采用干粉直压法制备曲格列汀片剂，此工艺简单、方便、快速，无制粒过程，无需加入润湿剂，无需烘干和加热，易于大规模生产。制备的片剂具有性状良好、片重均一、崩解快速、含量均一等特点，并且有关物质和溶出等都满足药典要求，通过长期稳定实验可以看出其稳定性良好。在药代动力学实验中，该片剂在2型糖尿病大鼠模型中相比正常大鼠，具有更高的生物利用度和更长的药物半衰期，可以看出该片剂在提高2型糖尿病治疗方面也具有较好的应用前景。
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公开(公告)号：CN115177589A
公开(公告)日：2022-10-14
申请号：CN202110373409.8
申请日：2021-04-07
Applicant: 中国医学科学院药物研究所
Abstract: 本发明涉及药物制剂领域，涉及一种紫杉醇脑靶向脂质体及其制备方法和应用。具体公开了一种紫杉醇脑靶向脂质体，其特征在于，包括紫杉醇胆固醇复合物和脂质体材料，脂质体材料包括磷脂、胆固醇、磷脂‑聚乙二醇、磷脂‑聚乙二醇‑狂犬病毒衍生肽聚合物、葡萄糖，在所述紫杉醇胆固醇复合物中紫杉醇与胆固醇的重量比例为1:0.1～1:1，优选1:0.2～1:0.5。所述紫杉醇脑靶向脂质体通过表面修饰RVG15肽显著提高药物的血脑屏障透过率，具有较好的脑靶向性，从而实现紫杉醇入脑治疗脑胶质瘤的目的。本发明同时提供了一种紫杉醇脑靶向脂质体制备方法，方法简单可行，生产成本较低，制得的脂质体跨血脑屏障效率较高，毒性较小，具有较好的临床应用前景。
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公开(公告)号：CN110628011B
公开(公告)日：2021-12-14
申请号：CN201810641691.1
申请日：2018-06-21
Applicant: 中国医学科学院药物研究所
IPC: C08G65/331 , A61K47/24 , A61K9/107 , A61K31/704 , A61P35/00
Abstract: 本发明涉及实现血脑屏障穿透功能的磷脂‑聚乙二醇‑冰片(磷脂‑PEG‑BO)聚合物及其制备方法，该聚合物由“引药上行”的冰片以及磷脂‑PEG构成，可以作为药物递送载体，用于构建释药系统，发挥其穿透血脑屏障的作用。本发明将冰片作为实现脑靶向药物递送的功能分子，将其连接于磷脂‑PEG分子，提供了一种新颖、高效、低毒的脑靶向药物递送载体(磷脂‑PEG‑BO)及其制备方法与应用。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN110628011A
公开(公告)日：2019-12-31
申请号：CN201810641691.1
申请日：2018-06-21
Applicant: 中国医学科学院药物研究所
IPC: C08G65/331 , A61K47/24 , A61K9/107 , A61K31/704 , A61P35/00
Abstract: 本发明涉及实现血脑屏障穿透功能的磷脂-聚乙二醇-冰片(磷脂-PEG-BO)聚合物及其制备方法，该聚合物由“引药上行”的冰片以及磷脂-PEG构成，可以作为药物递送载体，用于构建释药系统，发挥其穿透血脑屏障的作用。本发明将冰片作为实现脑靶向药物递送的功能分子，将其连接于磷脂-PEG分子，提供了一种新颖、高效、低毒的脑靶向药物递送载体(磷脂-PEG-BO)及其制备方法与应用。
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公开(公告)号：CN109734921A
公开(公告)日：2019-05-10
申请号：CN201811264453.X
申请日：2018-10-29
Applicant: 中国医学科学院药物研究所
Abstract: 本发明制备了聚乙烯亚胺-b-聚乳酸嵌段高分子共聚物，并以其作为新型载体用于同时包载难溶性抗肿瘤化药和核酸类药物，并对其进行应用型研究。本发明采用交联-缩合法将聚乙烯亚胺的氨基与聚乳酸的端羧基连接上，制备的新型载体(PEI-PLA)安全无毒，具有较好的细胞穿膜能力，对于难溶性抗肿瘤化药有高载药量，很好地复合核酸类药物。用PEI-PLA共聚物同时包载难溶性抗肿瘤化药和核酸类药物制备的纳米粒在具有良好的肿瘤细胞抑制作用，因此，PEI-PLA高分子聚合物具有较好的开发前景。
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公开(公告)号：CN104945629A
公开(公告)日：2015-09-30
申请号：CN201410112675.5
申请日：2014-03-25
Applicant: 中国医学科学院药物研究所
Abstract: 本发明提供一组还原敏感性聚乙烯亚胺衍生物，其制备方法及应用。本发明采用脂肪烃基对聚乙烯亚胺进行疏水改性，并进一步二硫键交联，从而得到一组具有一定疏水性、还原敏感性（在肿瘤细胞内二硫键可被还原断裂）、及可生物降解的聚乙烯亚胺衍生物。本发明提供的聚乙烯亚胺衍生物具有的疏水性能提高了材料与生物膜的亲和力，能提高细胞摄取效率；分子内二硫键使材料具有还原环境响应性和生物降解性，核酸递送效率高且安全性好。本发明提供的还原敏感性聚乙烯亚胺衍生物递送DNA的转染效率和递送siRNA的靶基因沉默效率远远高于lipofectamine2000，毒性大大低于lipofectamine2000，是一种高效低毒的核酸递送载体，具有较好的应用前景。
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公开(公告)号：CN104840432A
公开(公告)日：2015-08-19
申请号：CN201410053890.2
申请日：2014-02-17
Applicant: 中国医学科学院药物研究所
IPC: A61K9/19 , A61K47/42 , A61K45/00 , A61K31/337 , A61P35/00
Abstract: 本发明提供了一种长循环紫杉烷类抗肿瘤药物的聚乙二醇化白蛋白纳米粒的制备方法及其应用。所述纳米粒的组成包括药物、白蛋白和聚乙二醇化白蛋白，其制备方法是将药物溶解于有机溶剂中，与溶解了白蛋白(含聚乙二醇化白蛋白)的水溶液混合，之后采用高压均质机在9000-30000psi压力下均质，低压下除去有机溶剂，冷冻干燥后制备得到。该纳米粒制备方法易于工业化，载药量大，溶血性小，毒性小，提高了药物静脉给药安全性，且具有长循环效应，降低纳米粒清除速度，提高肿瘤组织对载药纳米粒的摄取，提高其治疗效果。所述纳米粒为可以粉末形式储存，稳定性好，运输、给药方便安全。
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公开(公告)号：CN117442750A
公开(公告)日：2024-01-26
申请号：CN202210842434.0
申请日：2022-07-18
Applicant: 中国医学科学院药物研究所
Abstract: 本发明公开一种甲氨蝶呤介导的肿瘤靶向型金属有机框架药物组合物和其制备方法及应用。本发明以兼具抗肿瘤活性和主动靶向功能的甲氨蝶呤作为材料，与PEG共价结合得到MTX‑PEG‑COOH肿瘤靶向药物偶联物。然后通过正负电荷相互作用将其修饰至金属有机框架ZIF‑8中，制得一种甲氨蝶呤介导的肿瘤靶向型金属有机框架药物组合物(MTX/ZIF‑8)。MTX/ZIF‑8的制备工艺简单、成本低、可重复性好，批间一致性高。MTX/ZIF‑8可以肿瘤靶向药物递送系统，通过简单一步包载法包封化疗药物，具有载药率高、稳定性好、响应性释药的优势。此外，MTX/ZIF‑8包载化疗药物时，可以发挥双机制协同抗肿瘤的优势，从而实现增强的抗肿瘤效果。
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