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公开(公告)号：CN1795200B
公开(公告)日：2010-05-12
申请号：CN200480014679.4
申请日：2004-04-09
Applicant: 中央硝子株式会社
IPC: C07H19/067
CPC classification number: C07H19/067 , Y02P20/55
Abstract: 3′，5′-羟基-保护形式的1-D-阿拉伯呋喃糖基尿嘧啶，在有机碱的存在下，与三氟甲磺酰化试剂反应，转化为2′-三氟甲磺酸盐形式，然后使其与包含“由有机碱和氢氟酸形成的盐或复合物”的氟化剂反应，以制备3′，5′-羟基-保护形式的2′-脱氧-2′-氟尿苷。可进一步使去保护试剂在其上起作用以得到2′-脱氧-2′-氟尿苷。获得的2′-脱氧-2′-氟尿苷可以有效地用下列方式纯化：暂时将其转化为3′，5′-二乙酰基的形式，将3′，5′-二乙酰基形式重结晶，然后将其脱乙酰化。由此，可以制备高纯度2′-脱氧-2′-氟尿苷。
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公开(公告)号：CN101484405A
公开(公告)日：2009-07-15
申请号：CN200780024832.5
申请日：2007-06-25
Applicant: 中央硝子株式会社
IPC: C07B39/00 , C07C17/16 , C07C19/08 , C07C67/307 , C07C69/63 , C07D207/16 , C07D209/48 , C07H19/09 , C07B55/00
CPC classification number: C07B39/00 , C07B55/00 , C07B2200/07 , C07C17/16 , C07C67/307 , C07D207/16 , C07D209/48 , C07D405/04 , C07H19/09 , C07C19/08 , C07C69/63
Abstract: 一种新的有用的脱羟基氟化剂，其包含硫酰氟(SO2F2)和分子内不含游离羟基的有机碱。用所述脱羟基氟化剂，即使大规模地也能够有利地生产光学活性氟化衍生物，例如4－氟代脯氨酸衍生物、2－脱氧－2－氟代尿苷衍生物、光学活性α－氟代羧酸酯衍生物和一氟代甲基衍生物，而不需要使用不期望大规模使用的任何全氟烷基磺酰氟，所述光学活性氟化衍生物为医药和农药的重要中间体。
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公开(公告)号：CN101287692A
公开(公告)日：2008-10-15
申请号：CN200680038280.9
申请日：2006-10-04
Applicant: 中央硝子株式会社
CPC classification number: C07C29/095 , C07B57/00 , C07B2200/07 , C07C67/08 , C07C67/60 , C07C33/40 , C07C33/22 , C07C69/80
Abstract: 本发明使含氟苯甲醛与烷基格氏试剂反应以将其转化为外消旋含氟苄醇的醇镁，然后使该醇镁与邻苯二甲酸酐反应，得到外消旋含氟苄醇的邻苯二甲酸半酯，将该半酯用光学活性的1－苯乙胺光学拆分，然后水解其酯基，由此制备光学活性的含氟苄醇。
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公开(公告)号：CN1976891A
公开(公告)日：2007-06-06
申请号：CN200580021638.2
申请日：2005-08-05
Applicant: 中央硝子株式会社
IPC: C07C67/307 , C07C29/147 , C07C69/63 , C07C31/38 , C07C69/65
CPC classification number: C07C67/307 , C07B2200/07 , C07C29/147 , C07C69/65 , C07C69/63 , C07C31/38
Abstract: 本发明涉及光学活性α－氟代羧酸酯衍生物的制造方法，其使光学活性α－羟基羧酸酯衍生物，在有机碱存在下，与三氟甲基磺酰氟(CF3SO2F)反应，生成式[2]表示的光学活性α－氟代羧酸酯衍生物：[化26]，[在式[2]中，R表示碳原子数1～12的直链或支链烷基；芳香族烃基、不饱和烃基、碳原子数1～6的直链或支链烷氧基、芳氧基、卤原子(氟、氯、溴、碘)、羧基的保护基、氨基的保护基或羟基的保护基的1个或任意组合的2个可以取代在烷基的任意碳原子上。R1表示碳原子数1～8的直链或支链烷基。R与R1的烷基的任意碳原子也可彼此形成共价键。*表示不对称碳原子]。
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公开(公告)号：CN105026382A
公开(公告)日：2015-11-04
申请号：CN201480011347.4
申请日：2014-02-26
Applicant: 中央硝子株式会社
IPC: C07D307/33
CPC classification number: C07D307/33
Abstract: 根据本发明，将包含(2R)-2-氟-2-C-甲基-D-核糖酸-γ-内酯前体的非对映异构体混合物在酸性条件下进行脱保护，接着使其内酯化，从而得到二羟基内酯的非对映异构体混合物，接着将该混合物重结晶纯化，从而可以得到高纯度的(2R)-2-氟-2-C-甲基-D-核糖酸-γ-内酯。另外，对所得(2R)-2-氟-2-C-甲基-D-核糖酸-γ-内酯进行酰化反应，从而可以收率良好地得到(2R)-2-氟-2-C-甲基-D-核糖酸-γ-内酯类。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN102203051B
公开(公告)日：2015-06-24
申请号：CN200980144037.9
申请日：2009-10-22
Applicant: 中央硝子株式会社
IPC: C07C67/343 , C07B53/00 , C07B55/00 , C07C69/612 , C07B61/00
CPC classification number: C07B53/00 , C07B55/00 , C07B2200/07 , C07C67/343 , C07C303/24 , C07C69/612 , C07C305/26
Abstract: 通过使α-羟基酯类的氟代硫酸酯在锌催化剂的存在下与格氏试剂反应，从而可以制造α-取代酯类。新发现了：采用适于大规模生产的氟代硫酸酯也能够良好地进行以往原料基质限于昂贵的三氟甲磺酸酯的反应。另外，通过使用光学纯度高的该氟代硫酸酯，从而可以以高的光学纯度来获得立体化学转化了的α-取代酯类。本发明是解决了现有技术的全部问题、且也可在工业上实施的制造方法。
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公开(公告)号：CN102197021B
公开(公告)日：2014-09-24
申请号：CN200980142167.9
申请日：2009-10-15
Applicant: 中央硝子株式会社
IPC: C07C303/28 , C07C305/26 , C07D207/416 , C07B53/00
CPC classification number: C07D207/16 , C07B53/00 , C07C303/24 , C07C305/26
Abstract: 通过使醇类在碱和水的存在下与硫酰氟(SO2F2)反应，从而能够制造氟代硫酸酯类。作为原料基质，优选光学活性仲醇类，特别优选光学活性α-羟基酯类及光学活性4-羟基脯氨酸类。通过进一步在不与水混溶的反应溶剂的存在下以2相体系进行反应，从而特别良好地进行所期望的反应。本发明是解决了现有技术的全部问题、且在工业上也能够实施的制造方法。
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公开(公告)号：CN102143938B
公开(公告)日：2013-11-06
申请号：CN200980134553.3
申请日：2009-08-27
Applicant: 中央硝子株式会社
IPC: C07C227/32 , C07C227/08 , C07C229/20 , C07D261/04 , C07B61/00
CPC classification number: C07D261/04 , C07B53/00 , C07C229/20
Abstract: 本发明通过使α-三氟甲基-β-取代-α，β-不饱和酯类与羟胺反应而转换成α-三氟甲基-β-取代-β-氨基酸脱氢闭环体，并通过将该脱氢闭环体氢解而可制造α-三氟甲基-β-取代-β-氨基酸类。本制造方法中，可制造官能团未受保护的游离的氨基酸、即新型的α-三氟甲基-β-取代-β-氨基酸类，β位取代基也不限于芳香环基或取代芳香环基，还可控制α位和β位的相对的立体化学。
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公开(公告)号：CN101896496B
公开(公告)日：2013-05-29
申请号：CN200880120302.5
申请日：2008-11-26
Applicant: 中央硝子株式会社
Abstract: 本发明公开了一种4-脱氧-4-氟-D-葡萄糖衍生物的制造方法，其中，在有机碱的存在下、或在有机碱和“由有机碱和氟化氢构成的盐或络合物”的存在下，使D-半乳糖衍生物与硫酰氟(SO2F2)、三氟甲磺酰氟(CF3SO2F)或全氟丁磺酰氟(C4F9SO2F)反应，从而制造4-脱氧-4-氟-D-葡萄糖衍生物。
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公开(公告)号：CN101896496A
公开(公告)日：2010-11-24
申请号：CN200880120302.5
申请日：2008-11-26
Applicant: 中央硝子株式会社
Abstract: 本发明公开了一种4-脱氧-4-氟-D-葡萄糖衍生物的制造方法，其中，在有机碱的存在下、或在有机碱和“由有机碱和氟化氢构成的盐或络合物”的存在下，使D-半乳糖衍生物与硫酰氟(SO2F2)、三氟甲磺酰氟(CF3SO2F)或全氟丁磺酰氟(C4F9SO2F)反应，从而制造4-脱氧-4-氟-D-葡萄糖衍生物。
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