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公开(公告)号:CN111721879A
公开(公告)日:2020-09-29
申请号:CN202010613631.6
申请日:2020-06-30
Applicant: 南京林业大学
Abstract: 本发明公开了一种检测卡托普利原料药中基因毒性杂质D-3-乙酰巯基-2-甲基丙酰氯的方法,属于药物分析领域,所述检测方法为气相色谱-质谱联用法。气相色谱条件为:色谱柱为HP-5,30m×0.25mm×0.25μm,UI;固定相为5%苯基-95%二甲基聚硅氧烷,载气为氦气;程序升温;流速为1.4~1.6mL/min;分流比为10:1;进样量为1.0μL。质谱条件为:离子源(EI)电压,电离能量:70eV,离子源温度:230℃,四级杆温度:150℃,传输线温度:280℃。本发明的方法的准确度高、专属性强,可定性或定量检测出卡托普利原料药中基因毒性杂质D-3-乙酰巯基-2-甲基丙酰氯,确保卡托普利质量,提高临床用药安全性。
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公开(公告)号:CN110804037A
公开(公告)日:2020-02-18
申请号:CN201911171804.7
申请日:2019-11-26
Applicant: 南京林业大学
IPC: C07D333/38 , A61P29/00 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了噻吩甲酸β-石竹烯-5-酯类化合物及其制备方法和应用,属于羧酸β-石竹烯-5-酯的制备技术领域。噻吩甲酸β-石竹烯-5-酯类化合物的制备方法为噻吩甲酸先与DCC进行反应,然后再加入β-石竹烯醇和DMAP进行反应,反应结束之后得到该类化合物。经过NO抑制率实验、细胞毒性实验和抗癌活性实验证实该类化合物对炎症和多种癌症均有很好的抗癌活性,可以应用于抗炎症药物和抗癌症药物的制备中。
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公开(公告)号:CN106883273B
公开(公告)日:2019-06-18
申请号:CN201710097621.X
申请日:2017-02-22
Applicant: 南京林业大学
IPC: C07F15/06 , A61K31/555 , A61P35/00 , A61P39/06
CPC classification number: C07F15/065
Abstract: 本发明公开了一种双黄酮类‑钴配合物及其制备方法和应用。本发明以穗花杉双黄酮为配体,钴离子为中心离子,经反应得到穗花杉双黄酮‑钴配合物,用红外光谱、紫外‑可见吸收光谱和高分辨质谱对配合物的结构进行表征。同时,本发明研究了穗花杉双黄酮‑钴配合物的抗肿瘤和抗氧化活性。MTT法表明穗花杉双黄酮‑钴配合物具有较好的抗肿瘤活性,且抗肿瘤活性强于穗花杉双黄酮;邻苯三酚自氧化法、ABTS法、FRAP法均表明穗花杉双黄酮‑钴配合物的抗氧化活性强于穗花杉双黄酮本身。双黄酮类‑钴配合物的形成,提高了穗花杉双黄酮抗肿瘤、抗氧化活性,有望用于药物的开发。
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公开(公告)号:CN106905353A
公开(公告)日:2017-06-30
申请号:CN201710097624.3
申请日:2017-02-22
Applicant: 南京林业大学
CPC classification number: C07F3/003
Abstract: 本发明公开了双黄酮类‑锌配合物及其制备方法和应用。本发明以穗花杉双黄酮为配体,锌离子为中心离子,经反应得到穗花杉双黄酮‑锌配合物,用红外光谱、紫外‑可见吸收光谱和高分辨质谱对配合物的结构进行表征。同时,本发明研究了穗花杉双黄酮‑锌配合物的抗肿瘤和抗氧化活性。MTT法表明穗花杉双黄酮‑锌配合物具有较好的抗肿瘤活性,且抗肿瘤活性强于穗花杉双黄酮;邻苯三酚自氧化法、ABTS法均表明穗花杉双黄酮‑锌配合物的抗氧化活性强于穗花杉双黄酮本身。双黄酮类‑锌配合物的形成,提高了穗花杉双黄酮抗肿瘤、抗氧化活性,有望用于药物的开发。
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公开(公告)号:CN106220559A
公开(公告)日:2016-12-14
申请号:CN201610597221.0
申请日:2016-07-26
Applicant: 南京林业大学
IPC: C07D213/82 , A61K31/455 , A61P35/00
CPC classification number: C07D213/82
Abstract: 本发明公开了N-3-吡啶酰基-脱氢枞胺衍生物及其制备方法和应用。制备方法为:1)取HOBT,3-吡啶甲酸或6-甲基3-吡啶甲酸,用乙酸乙酯溶解,0℃搅拌0.5h;加入DCC,0℃反应2.5h;2)取脱氢枞胺溶解于乙酸乙酯中,然后滴加至步骤1)反应体系,室温反应8h;冰浴搅拌半小时,使得DCU充分析出;3)过滤除去DCU,稀释滤液,用5%NaHCO3、10%柠檬酸分别洗涤2-3遍,最后用饱和食盐水洗涤;乙酸乙酯层用无水硫酸钠干燥2h;3)过滤,滤液蒸除乙酸乙酯,得黄色固体产物。本发明的N-3-吡啶酰基-脱氢枞胺衍生物,制备方法简单,产物纯度高,得率高,生物活性试验证实,对肿瘤细胞具有很好的抗毒活性,同时对正常细胞具有很低的毒性,在制备抗肿瘤药物中将具有广泛的应用。
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公开(公告)号:CN119350372A
公开(公告)日:2025-01-24
申请号:CN202411257658.0
申请日:2024-09-09
Applicant: 南京林业大学
Abstract: 本发明属于抗癌金属配合物领域,具体涉及一种具有抗癌活性的铜配合物及其制备方法与应用。本发明通过将Cu(OAc)2•H2O和香豆素‑3‑甲酰‑(2‑氨甲基吡啶)分别溶解在溶剂中,将两种溶液混合后室温下搅拌反应一段时间,反应液过滤、滤液封口室温下自然挥发3‑7天,即可得配合物,该配合物对Hela宫颈癌细胞的IC50值为0.8964±0.09μM,对HeLa宫颈癌细胞的抑制作用是顺铂的3.38倍,而且本发明配合物对正常细胞而HUVEC的毒性非常小,IC50>100μM,且有很高的选择性系数SI(SI=正常细胞IC50/癌细胞IC50),SI>111,是顺铂(SI=0.19)的584倍。该配合物具有诱导癌细胞凋亡的能力,并且具有浓度依赖性。同时,该配合物可以阻滞癌细胞与S期从而抑制细胞增殖,并可以与HS‑DNA发生嵌插作用。
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公开(公告)号:CN111721879B
公开(公告)日:2024-11-22
申请号:CN202010613631.6
申请日:2020-06-30
Applicant: 南京林业大学
Abstract: 本发明公开了一种检测卡托普利原料药中基因毒性杂质D‑3‑乙酰巯基‑2‑甲基丙酰氯的方法,属于药物分析领域,所述检测方法为气相色谱‑质谱联用法。气相色谱条件为:色谱柱为HP‑5,30m×0.25mm×0.25μm,UI;固定相为5%苯基‑95%二甲基聚硅氧烷,载气为氦气;程序升温;流速为1.4~1.6mL/min;分流比为10:1;进样量为1.0μL。质谱条件为:离子源(EI)电压,电离能量:70eV,离子源温度:230℃,四级杆温度:150℃,传输线温度:280℃。本发明的方法的准确度高、专属性强,可定性或定量检测出卡托普利原料药中基因毒性杂质D‑3‑乙酰巯基‑2‑甲基丙酰氯,确保卡托普利质量,提高临床用药安全性。
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公开(公告)号:CN110818626A
公开(公告)日:2020-02-21
申请号:CN201911177610.8
申请日:2019-11-26
Applicant: 南京林业大学
IPC: C07D213/79 , C07D213/803 , C07D213/80 , A61P29/00 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了吡啶甲酸β-石竹烯-5-酯类化合物及其制备方法和应用,属于羧酸β-石竹烯-5-酯的制备技术领域。吡啶甲酸β-石竹烯-5-酯类化合物的制备方法为吡啶甲酸先与DCC进行反应,然后再加入β-石竹烯醇和DMAP进行反应,反应结束之后得到该类化合物。经过NO抑制率实验、细胞毒性实验和抗癌活性实验证实该类化合物具有很好的抗炎活性,并对多种癌症均有很好的抗癌活性,可以应用于抗炎、抗癌症药物的制备中。
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公开(公告)号:CN106883272B
公开(公告)日:2019-06-18
申请号:CN201710097598.4
申请日:2017-02-22
Applicant: 南京林业大学
IPC: C07F15/02 , A61K31/555 , A61P35/00 , A61P39/06
CPC classification number: C07F15/025
Abstract: 本发明公开了了双黄酮类‑铁配合物及其制备方法和应用。本发明以穗花杉双黄酮为配体,铁离子为中心离子,经反应得到穗花杉双黄酮‑铁配合物,用红外光谱、紫外‑可见吸收光谱和高分辨质谱对配合物的结构进行表征。同时,本发明研究了穗花杉双黄酮‑铁配合物的抗肿瘤和抗氧化活性。MTT法表明穗花杉双黄酮‑铁配合物具有较好的抗肿瘤活性,且抗肿瘤活性强于穗花杉双黄酮;邻苯三酚自氧化法、ABTS法均表明穗花杉双黄酮‑铁配合物的抗氧化活性强于穗花杉双黄酮本身。双黄酮类‑铁配合物的形成,提高了穗花杉双黄酮抗肿瘤、抗氧化活性,有望用于药物的开发。
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公开(公告)号:CN106905353B
公开(公告)日:2018-10-09
申请号:CN201710097624.3
申请日:2017-02-22
Applicant: 南京林业大学
Abstract: 本发明公开了双黄酮类‑锌配合物及其制备方法和应用。本发明以穗花杉双黄酮为配体,锌离子为中心离子,经反应得到穗花杉双黄酮‑锌配合物,用红外光谱、紫外‑可见吸收光谱和高分辨质谱对配合物的结构进行表征。同时,本发明研究了穗花杉双黄酮‑锌配合物的抗肿瘤和抗氧化活性。MTT法表明穗花杉双黄酮‑锌配合物具有较好的抗肿瘤活性,且抗肿瘤活性强于穗花杉双黄酮;邻苯三酚自氧化法、ABTS法均表明穗花杉双黄酮‑锌配合物的抗氧化活性强于穗花杉双黄酮本身。双黄酮类‑锌配合物的形成,提高了穗花杉双黄酮抗肿瘤、抗氧化活性,有望用于药物的开发。
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