公开(公告)号：CN104703992A

公开(公告)日：2015-06-10

申请号：CN201380051107.2

申请日：2013-09-27

Applicant: 武田药品工业株式会社

Inventor： 福冈孝一郎 ,  三轮宪弘 ,  佐佐木毅 ,  小村文也

IPC: C07D495/04 ,  C07D333/38

CPC classification number: C07D495/04 ,  C07D333/38 ,  C07D409/12

Abstract: 本发明提供了高产率地制备高品质的噻吩并吡啶衍生物或其盐的方法，所述噻吩并吡啶衍生物或其盐具有促性腺素释放激素(GnRH)拮抗作用。本发明提供了制备噻吩并吡啶衍生物的方法，所述方法包括：将6-(4-氨基苯基)-1-(2,6-二氟苄基)-5-二甲基氨基甲基-3-(6-甲氧基哒嗪-3-基)噻吩并[2,3-d]嘧啶-2,4(1H,3H)-二酮或其盐、1,1'-羰基二咪唑或其盐和甲氧基胺或其盐进行反应等等。

公开(公告)号：CN1768065A

公开(公告)日：2006-05-03

申请号：CN200480008798.9

申请日：2004-01-28

Applicant: 武田药品工业株式会社

Inventor： 长展生 ,  今田岐 ,  飞高武宪 ,  三轮宪弘 ,  日下雅美 ,  铃木伸宏

IPC: C07D495/04 ,  A61K31/519 ,  A61P1/04 ,  A61P5/04 ,  A61P5/24 ,  A61P13/08 ,  A61P15/00 ,  A61P15/08 ,  A61P15/18 ,  A61P17/10 ,  A61P17/14 ,  A61P25/28 ,  A61P35/00 ,  A61P43/00

CPC classification number: C07D495/04 ,  A61K31/519

Abstract: 本发明披露具有下述通式的化合物或其盐：式中R1为C1－4烷基；R2为(1)取代或未取代的5－至7－元含氮的杂环基，取代基选自：(1’)卤素，(2’)羟基，(3’)C1－4烷基和(4’)C1－4烷氧基；(2)任选具有取代基的苯基，取代基选自：(1’)卤素，(2’)C1－4烷氧基－C1－4烷基，(3’)单－C1－4烷基－氨基甲酰基－C1－4烷基，(4’)C1－4烷氧基和(5’)单－C1－4烷基氨基甲酰基－C1－4烷氧基等；R3为C1－4烷基；R4为C1－4烷氧基等；n为1－4的整数；所述化合物为具有促性腺素释放激素拮抗活性的噻吩并嘧啶化合物。