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公开(公告)号：CN112820359A
公开(公告)日：2021-05-18
申请号：CN202110205470.1
申请日：2021-02-24
Applicant: 北京中医药大学东直门医院
Abstract: 本申请提供了一种肝损伤预测方法。该方法包括：获取第一化学成分的编码和第二化学成分的编码，第一化学成分为第一药物的化学成分，第二化学成分为第二药物的化学成分；将第一化学成分的编码和第二化学成分的编码输入基于卷积神经网络的嵌入模型，获得第一向量和第二向量；将第一向量和第二向量，输入到肝损伤预测模型，以对第一化学成分或第二化学成分是否造成肝损伤进行预测。当第一药物和第二药物发生代谢反应时，肝损伤预测模型还用于对第三化学成分是否导致肝损伤进行预测，第三化学成分为代谢物的化学成分。该方法通过肝损伤预测模型对中西药联用时是否造成肝损伤进行预测，能够在低成本的条件下，获得高可靠性的肝损伤预测结果。
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公开(公告)号：CN112562869A
公开(公告)日：2021-03-26
申请号：CN202110205796.4
申请日：2021-02-24
Applicant: 北京中医药大学东直门医院
Abstract: 本申请公开了一种药物联用安全评测系统、方法和装置，该系统包括输入模块、主题数据库和安全评测模块；输入模块用于获得待联用的第一药物和第二药物；主题数据库用于根据第一药物和第二药物，确定第一药物中各个化学成分和第二药物中各个化学成分；安全评测模块用于根据第一药物中各个化学成分、第二药物中各个化学成分和药物联用多器官损伤预测模型，获得第一药物中各个化学成分的多器官损伤预测结果，第二药物中各个化学成分的多器官损伤预测结果，第一药物中各个化学成分与第二药物中各个化学成分相互作用的各个预测代谢物，各个预测代谢物的多器官损伤预测结果，作为待联用的第一药物和第二药物的安全评测结果。
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公开(公告)号：CN119112977A
公开(公告)日：2024-12-13
申请号：CN202411038982.3
申请日：2024-07-31
Applicant: 北京中医药大学东直门医院
IPC: A61K36/481 , A61K36/28 , A61K36/27 , A61P9/04
Abstract: 本发明涉及生物医药领域，具体而言，涉及一种豨加芪组合物在制备用于促进心脏脂肪酸代谢的产品中的应用。本发明应用药效学评价、系统生物学、分子生物学等多种实验技术，从动物层面、细胞层面、分子层面系统探讨了XJQ防治慢性心衰的药效作用和调节机制，并明确了XJQ能显著增强压力负荷诱导的慢性心衰小鼠心功能，减轻心肌损伤，抑制心肌肥大，减轻心肌纤维化，从而缓解慢性心衰，这与上调PGC‑1α，激活PPARα/PGC‑1α通路，提高脂肪酸代谢相关基因CD36、FABP4、CPT1A的表达水平，增强脂肪酸代谢进而增强心肌能量代谢有关，也扩大了XJQ的应用范围。
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公开(公告)号：CN118165005A
公开(公告)日：2024-06-11
申请号：CN202410207288.3
申请日：2021-11-26
Applicant: 北京中医药大学东直门医院
IPC: C07D495/06 , C09K11/06 , G01N21/64 , B42D25/36
Abstract: 本发明公开了具有圆偏振荧光的二氢噻吩杂合异香豆素化合物在制备防伪材料中或细胞成像材料中的应用，其中化合物结构如式(+)‑1所示：#imgabs0#实验证明本发明的二氢噻吩杂合异香豆素化合物可通过真菌发酵获得，技术水平要求低，而且绿色环保，利于可持续的工业化生产；本发明的化合物结构稳定，溶解度好，生物相容性好，具有固定的左旋或右旋圆偏振荧光性，本发明化合物在加密防伪、生物成像、荧光传感、信息传输和储存等方面均具有极大的应用价值，具有良好的研究开发前景。
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公开(公告)号：CN115703739B
公开(公告)日：2024-04-19
申请号：CN202110885365.7
申请日：2021-08-03
Applicant: 北京中医药大学东直门医院
IPC: C07D217/24 , C07D405/04 , A61K31/472 , A61K31/4725 , A61P29/00
Abstract: 本发明公开了一种13,13a裂环原小檗碱型生物碱及在制备一氧化氮合酶抑制剂中的应用，所述生物碱结构如式(I)所示：#imgabs0#本发明的生物碱结构单元简单，可显著抑制LPS诱导小鼠巨噬细胞RAW 264.7释放NO及炎症因子TNF‑α，IL‑6和IL‑1β的功能。抑制一氧化氮合酶(iNOS)的表达，并可通过抑制NF‑κB信号通路相关蛋白的表达发挥上述作用。计算机分子对接模拟实验结果显示，本发明的生物碱还可通过多个氢键及π‑π相互作用与iNOS活性位点的关键氨基酸残基结合，从而抑制iNOS的活性。可显著抑制醋酸扭体小鼠模型的扭体次数。上述结果提示本发明生物碱可用作一氧化氮合酶抑制剂、抗炎药及镇痛药。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN115969892B
公开(公告)日：2023-10-20
申请号：CN202111204814.3
申请日：2021-10-15
Applicant: 北京中医药大学东直门医院
Abstract: 本发明公开了豨莶草水提物在制备改善心肌再灌注损伤药物中的应用，实验证明，豨莶草水提物能显著抑制大鼠心肌再灌注损伤引起的氧化应激和炎症反应。豨莶草水提物能显著减轻大鼠心肌再灌注引起的心肌损伤和心肌梗死，改善心肌再灌注损伤。
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公开(公告)号：CN115466267B
公开(公告)日：2023-10-20
申请号：CN202211018408.2
申请日：2022-08-24
Applicant: 北京中医药大学东直门医院
IPC: C07D491/22 , A61P19/02 , A61P29/00 , A61K31/439
Abstract: 本发明公开了一种异喹啉类生物碱的制备方法及应用。所述异喹啉生物碱是通过光化学反应合成得到的。首先制备N‑乙酰基‑2‑二氢吡咯，然后以黄连碱为原料，与N‑乙酰基‑2‑二氢吡咯在光照下进行Diels‑Alder[4+2]环加成，得到化合物1：将反应原料以1:1～1:5的比例溶于乙腈溶液中，以360nm～500nm波长的紫外光照射10～48h可以得到异喹啉生物碱。所述异喹啉生物碱对大鼠足肿胀具有较强的抑制作用，提示该类化合物可用于开发成抗类风湿性关节炎的药物。
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公开(公告)号：CN115677732A
公开(公告)日：2023-02-03
申请号：CN202211366763.9
申请日：2022-11-01
Applicant: 北京中医药大学东直门医院
IPC: C07D519/00 , A61P29/00
Abstract: 本发明公开了生物碱二聚体及应用，生物碱二聚体如式(I)或式(II)所示：实验证明本发明的生物碱二聚体在5.0～20.0μM浓度下可显著抑制LPS诱导小鼠巨噬细胞RAW 264.7释放NO的功能，其中生物碱二聚体II的IC50值明显强于临床常用非甾体抗炎药吲哚美辛；生物碱二聚体I的IC50值与吲哚美辛效果相当。上述结果提示本发明的生物碱二聚体可用作抗炎药物做进一步开发。
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公开(公告)号：CN114685521A
公开(公告)日：2022-07-01
申请号：CN202011628586.8
申请日：2020-12-31
Applicant: 北京中医药大学东直门医院
IPC: C07D491/22 , A61K31/4748 , A61P35/00 , A61P37/06 , A61P31/04 , A61P31/10 , A61P31/12
Abstract: 本发明公开了具有抑制PD‑1/PD‑L1相互作用功能的生物碱类化合物及用途，其生物碱类化合物如式(I)或式(II)所示：本发明的式(I)或式(II)所示生物碱类化合物可通过植物提取获得。实验证明本发明的式(I)或式(II)所示生物碱类化合物在9.1～24.0μM浓度下具有显著抑制PD‑1/PD‑L1相互作用的活性，提示本发明式(I)或式(II)所示生物碱类化合物可用作PD‑1/PD‑L1相互作用的抑制剂，治疗PD‑1/PD‑L1介导的相关疾病。
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公开(公告)号：CN114392265A
公开(公告)日：2022-04-26
申请号：CN202111609833.4
申请日：2021-12-27
Applicant: 北京中医药大学东直门医院
Abstract: 本发明公开了一种重楼皂苷类化合物在制备抑制PD‑1与PD‑L1相互作用药物中的应用。所述重楼皂苷类化合物为重楼总皂苷、重楼皂苷Ⅰ、重楼皂苷Ⅱ、纤细薯蓣皂苷、重楼皂苷Ⅵ和重楼皂苷Ⅶ中的一种或多种。上述重楼皂苷类化合物具有显著抑制PD‑1/PD‑L1相互作用的活性，提示本发明的重楼皂苷类化合物可用作PD‑1/PD‑L1相互作用的抑制剂，制备治疗PD‑1/PD‑L1介导的相关疾病的药物。
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