制备醋酸奥曲肽的方法
    22.
    发明授权

    公开(公告)号:CN109187804B

    公开(公告)日:2021-12-24

    申请号:CN201811215470.4

    申请日:2018-10-18

    Abstract: 本发明涉及制备醋酸奥曲肽的方法。具体地说,本发明一方面涉及制备醋酸奥曲肽的方法,包括如下步骤:以氯甲基树脂为起始原料,将Boc‑Thr(tBu)‑OH制备成铯盐,按照固相合成的方法依次连接具有保护基团的氨基酸,获得保护八肽树脂,其间依次用HCl/异丙醇脱去Boc‑保护基团,用缩合剂进行接肽反应;用钯碳/氢气还原,同时将肽链切落,获得还原型奥曲肽;在酸性条件下使还原型奥曲肽与氧化剂和助剂反应生成二硫键成环的奥曲肽粗品;奥曲肽粗品经C18柱分离纯化,制得醋酸奥曲肽精品。还涉及醋酸奥曲肽注射液药物组合物,以及它们的质量检测方法。本发明方法呈现优异技术效果,例如与现有方法相比,生产效率高、收率高、杂质少。

    泮托拉唑钠的制备方法和泮托拉唑钠

    公开(公告)号:CN109354587B

    公开(公告)日:2020-09-18

    申请号:CN201811215505.4

    申请日:2018-10-18

    Abstract: 本发明涉及泮托拉唑钠的制备方法和泮托拉唑钠。具体地说,本发明涉及制备泮托拉唑钠的方法,其包括以下步骤:1)以2‑羟甲基‑3,4‑二甲氧基吡啶(II)为起始原料,在氯化物的作用下,生成式III化合物;2)将得到的式III化合物在无机碱存在下与5‑二氟甲氧基‑2‑巯基‑1H‑苯并咪唑缩合,生成式IV化合物;3)将得到的式IV化合物用氧化剂氧化生成5‑二氟甲氧基‑2‑[(3,4‑二甲氧基‑2‑吡啶基)甲基]亚硫酰基‑1H‑苯并咪唑即泮托拉唑;4)将所得5‑二氟甲氧基‑2‑[(3,4‑二甲氧基‑2‑吡啶基)甲基]亚硫酰基‑1H‑苯并咪唑与氢氧化钠反应生成盐即泮托拉唑钠(I);和任选的5)对所得泮托拉唑钠进行精制。本发明方法所得产品纯度高,并且相关的杂质例如氧化杂质、还原杂质、分解杂质含量低。

    注射用夫西地酸钠粉针剂药物组合物和制法

    公开(公告)号:CN104352454B

    公开(公告)日:2017-06-16

    申请号:CN201410649859.5

    申请日:2014-11-15

    Abstract: 本发明涉及注射用夫西地酸钠粉针剂药物组合物和制法。具体地,本发明属于医药技术领域,涉及一种可用于治疗由各种敏感细菌,尤其是葡萄球菌引起的各种感染,如骨髓炎、败血症、心内膜炎,反复感染的囊性纤维化、肺炎、皮肤及软组织感染,外科及创伤性感染等的药物,特别是涉及一种以夫西地酸钠为活性成分制成的药物组合物例如冷冻干燥粉针剂。本发明还涉及该药物组合物的制备方法。在一个实施方案中,本发明涉及注射用夫西地酸钠粉针剂的药物组合物,其包括夫西地酸钠、中性氨基酸和碱性氨基酸。该药物组合物具有优异的药学性质。

    泮托拉唑钠和制法
    28.
    发明公开

    公开(公告)号:CN103232438A

    公开(公告)日:2013-08-07

    申请号:CN201310167154.5

    申请日:2013-05-09

    Abstract: 本发明涉及泮托拉唑钠和制法。具体地说,本发明涉及制备泮托拉唑钠的方法,其包括以下步骤:1)以2-羟甲基-3,4-二甲氧基吡啶(II)为起始原料,在氯化物的作用下,生成2-氯甲基-3,4-二甲氧基吡啶盐酸盐(III);2)将得到的化合物(III)在无机碱存在下与5-二氟甲氧基-2-巯基-1H-苯并咪唑缩合,生成5-二氟甲氧基-2-[(3,4-二甲氧基-2-吡啶基)甲基]硫基-1H-苯并咪唑(Ⅳ);3)将得到的化合物(Ⅳ)用氧化剂氧化生成5-二氟甲氧基-2-[(3,4-二甲氧基-2-吡啶基)甲基]亚硫酰基-1H-苯并咪唑;4)将所得5-二氟甲氧基-2-[(3,4-二甲氧基-2-吡啶基)甲基]亚硫酰基-1H-苯并咪唑与氢氧化钠反应生成盐即泮托拉唑钠(I);和任选的5)对所得泮托拉唑钠进行精制。本发明方法所得产品纯度高。

    注射用地塞米松磷酸钠药物组合物和制法

    公开(公告)号:CN104490796B

    公开(公告)日:2017-07-04

    申请号:CN201410798472.6

    申请日:2014-12-19

    Abstract: 本发明涉及注射用地塞米松磷酸钠药物组合物和制法。具体地,本发明涉及一种注射用地塞米松磷酸钠冻干粉针剂药物组合物,其中包含地塞米松磷酸钠和冻干赋形剂,所述冻干赋形剂选自:甘露醇、甘氨酸、乳糖、山梨醇、蔗糖及其组合;所述地塞米松磷酸钠和甘露醇的重量比为1:(1~50)。本发明注射用地塞米松磷酸钠冻干粉针剂可用于过敏性与自身免疫性炎症性疾病治疗,特别是多用于结缔组织病、活动性风湿病、类风湿性关节炎、红斑狼疮、严重支气管哮喘、严重皮炎、溃疡性结肠炎、急性白血病等,也用于某些严重感染及中毒、恶性淋巴瘤的综合治疗,以及用于某些严重感染及中毒、恶性淋巴瘤的综合治疗。本发明注射用地塞米松磷酸钠冻干粉针剂具有如说明书所述的优异药学性质。

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