基于色氨酸丁酰胆碱酯酶抑制剂的小分子荧光探针及其制备方法和应用

    公开(公告)号:CN117777106A

    公开(公告)日:2024-03-29

    申请号:CN202311832410.8

    申请日:2023-12-28

    Applicant: 河南大学

    Abstract: 本发明属于分析检测领域,涉及有机小分子荧光探针,特别是指基于色氨酸丁酰胆碱酯酶抑制剂的小分子荧光探针及其制备方法和应用。该探针的设计思路是选择萘酰亚胺作为环境敏感型荧光团,色氨酸丁酰胆碱酯酶(BChE)抑制剂作为靶向基团,C6链将两部分结构连接在一起。本发明的荧光探针名称为(S)‑N‑(2‑(1‑苄基哌啶‑4‑基)乙基)‑2‑((6‑(6‑(二甲氨基)‑1,3‑二氧代‑1H‑苯并[de]异喹啉‑2(3H)‑基)己基)氨基)‑3‑(1H‑吲哚‑3‑基)丙酰胺,该荧光探针制备方法简单,在检测BChE时,具有灵敏度高、选择性和光稳定性好的优点。

    嘧啶基哌嗪脲类TRPV1拮抗/MOR激动双靶点化合物及其制备方法和应用

    公开(公告)号:CN113307791A

    公开(公告)日:2021-08-27

    申请号:CN202110577983.5

    申请日:2021-05-26

    Applicant: 河南大学

    Abstract: 本发明公开了嘧啶基哌嗪脲类TRPV1拮抗/MOR激动双靶点化合物或其药学上可接受的盐,所述化合物具有结构通式Ⅰ以该化合物为活性成分的药物不仅对TRPV1显示出明显的抑制活性,也能够对MOR显示出明显的激动活性。本发明还公开了上述化合物或其药学上可接受的盐的制备方法,具有反应条件温和的特点。本发明还公开了上述化合物或其药学上可接受的盐在制备治疗和/或预防TRPV1和/或MOR介导的疾病的药物中的应用,该药物不仅可阻断外周和中枢神经系统的疼痛传递,还可减少与单一靶向相关的副作用,如MOR激动剂引起的恶心、嗜睡和呼吸抑制以及TRPV1拮抗剂引起的伤害性热感减弱和明显的体温升高,具有良好的应用前景。

    一种生物碱二聚体衍生物产品及其制备方法

    公开(公告)号:CN103570708A

    公开(公告)日:2014-02-12

    申请号:CN201310486530.7

    申请日:2013-10-17

    Applicant: 河南大学

    CPC classification number: C07D453/04

    Abstract: 本发明属于生物碱在不对称有机催化应用技术领域,具体涉及一种生物碱二聚体衍生物产品及其制备方法。所述生物碱二聚体衍生物,由在碳-9位引入Brønsted酸官能团的生物碱单体,并在碳-9位以酰胺键、磺酰胺键、脲键或硫脲键联接形成。生物碱二聚体衍生物的制备方法,包括制备碳-9位胺化衍生物单体、linker联接两个步骤。本发明相较于现有生物碱二聚体衍生物,具有碳-9位Brønsted酸官能团种类较多(酰胺、磺酰胺、脲及硫脲等)、制备方法简单、成本低廉等优点,为进一步开发利用生物碱提供了一个新的可能。

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