公开(公告)号：CN108358747A

公开(公告)日：2018-08-03

申请号：CN201810271494.5

申请日：2018-03-29

Applicant: 浙江新和成股份有限公司 ,  浙江新和成药业有限公司

Inventor： 贺家伟 ,  钱洪胜 ,  胡瑞君 ,  鲁国彬 ,  张洋洋 ,  张文志 ,  朱鑫军 ,  徐勇

IPC: C07C19/16 ,  C07C17/275

CPC classification number: C07C17/275 ,  C07C19/16

Abstract: 本发明公开了一种高纯度直链全氟烷基碘代烷烃的制备方法，以全氟烷基碘和烯烃作为反应底物，在引发剂及助剂存在下进行加成反应。通过引发剂与烯烃同时加入反应体系，使自由基的产生与加成反应协同，减少加成支链异构体的产生，减少支链异构体的产生，最终获得的全氟烷基碘代烷烃收率约为97.5％，纯度约为99％，有利于工业化生产。

公开(公告)号：CN108047011A

公开(公告)日：2018-05-18

申请号：CN201710828406.2

申请日：2017-09-14

Applicant: 浙江新和成股份有限公司

Inventor： 贺家伟 ,  钱洪胜 ,  鲁国彬 ,  胡瑞君 ,  张永钗 ,  张洋洋 ,  吴可军

IPC: C07C45/54 ,  C07C49/203 ,  C07C29/40 ,  C07C33/02 ,  C07C45/81

Abstract: 本发明涉及一种替普瑞酮及其中间物的合成方法，其中中间物全反式(5E,9E)‑法尼基丙酮的合成包括如下步骤：1)在催化剂存在下，5E‑、5Z‑橙花叔醇的混合物与乙酰乙酸烃基酯进行carroll重排反应，得到(5Z,9Z)‑、(5Z,9E)‑、(5E,9Z)‑、(5E,9E)‑法尼基丙酮的同分异构体混合物；所述同分异构体混合物中(5E,9E)‑法尼基丙酮的含量控制在18％以上；2)将(5Z,9Z)‑、(5Z,9E)‑、(5E,9Z)‑、(5E,9E)‑法尼基丙酮的同分异构体混合物在中等极性溶剂中，进行低温结晶分离，得到全反式(5E,9E)法尼基丙酮。该合成方法以5E‑、5Z‑橙花叔醇的混合物为原料，通过低温结晶分离得到高纯度的全反式(5E,9E)‑法尼基丙酮，以便于能够得到质量合格的替普瑞酮。

公开(公告)号：CN105037394B

公开(公告)日：2017-07-04

申请号：CN201510482613.8

申请日：2015-08-07

Applicant: 浙江新和成股份有限公司 ,  浙江新和成药业有限公司

Inventor： 钱洪胜 ,  何孝祥 ,  鲁国彬 ,  吴碧华 ,  林铭太 ,  张玉红

IPC: C07D505/20 ,  C07D505/06

CPC classification number: Y02P20/55

Abstract: 本发明公开了一种高纯度拉氧头孢钠的制备方法。该方法的步骤是：将化合物Ⅰ在有机溶剂中经脱保护反应、水洗除杂、碱洗所的得拉氧头孢钠盐水溶液再经过降解除杂、调酸制得拉氧头孢单钠盐水溶液粗品，再萃取除杂得到拉氧头孢单钠盐水溶液精品；将上述单钠盐水溶液精品经酸化、有机溶剂萃取、有机层除水、蒸馏回收溶剂、析晶得到精制固体拉氧头孢酸；将精制固体拉氧头孢酸调碱成钠盐水溶液，再脱色、冻干得到高纯度拉氧头孢钠。本发明的制备方法简便高效，所得到的高纯度拉氧头孢钠质量符合ICH指导原则Q3A要求，无需经过其它特殊提纯过程，减少了操作工序，节省了纯化设备投资，能耗低。

公开(公告)号：CN102603516A

公开(公告)日：2012-07-25

申请号：CN201210021185.5

申请日：2012-01-30

Applicant: 浙江新和成股份有限公司

Inventor： 钱洪胜 ,  陈洪光 ,  鲁国彬 ,  李雪明 ,  邱贵生 ,  冯仪红

IPC: C07C59/185 ,  C07C51/43

Abstract: 本发明公开了一种α-消旋酮异亮氨酸钙二水合物晶体及其制备方法。α-消旋酮异亮氨酸钙颗粒细腻，过滤难度大，给生产分离带来困难；α-消旋酮异亮氨酸钙的流动性小，制剂生产时混合难度大；α-消旋酮异亮氨酸钙制成片剂后的溶解度小，稳定性差于其水合物。本发明提供了一种α-消旋酮异亮氨酸钙二水合物晶体，其为具有化学式(Ⅰ)所示化合物的二水合物晶体，其以2θ衍射角表示的粉末X射线衍射光谱具有如图1所示的衍射峰。本发明α-消旋酮异亮氨酸钙二水合物晶体具有较好的稳定性和溶解度、溶解速率，在制剂中有优势，提高了生物利用度；在生产的可操作性上有优势，过滤容易，流动性好，不易变质。

公开(公告)号：CN102584570A

公开(公告)日：2012-07-18

申请号：CN201210021233.0

申请日：2012-01-30

Applicant: 浙江新和成股份有限公司

Inventor： 鲁国彬 ,  钱洪胜 ,  吕文庆 ,  王昌泽 ,  冯仪红 ,  温志坚

IPC: C07C59/84 ,  C07C51/43

Abstract: 本发明公开了一种α-酮苯丙氨酸钙一水合物晶体及其制备方法。α-酮苯丙氨酸钙颗粒细腻，过滤难度大，给生产分离带来困难；α-酮苯丙氨酸钙的流动性小，制剂生产时混合难度大；酮苯丙氨酸钙制成片剂后的溶解度小，酮苯丙氨酸钙的稳定性差于其水合物。本发明为一种α-酮苯丙氨酸钙一水合物晶体，其为具有化学式(Ⅰ)所示化合物的一水合物晶体，其以2θ衍射角表示的粉末X射线衍射光谱具有如图1所示的衍射峰。本发明α-酮苯丙氨酸钙一水合物晶体具有较好的稳定性和溶解度、溶解速率，在制剂中有优势，提高了生物利用度；在生产的可操作性上有优势，过滤容易，流动性好，不易变质。

公开(公告)号：CN100999466A

公开(公告)日：2007-07-18

申请号：CN200610049049.1

申请日：2006-01-11

Applicant: 浙江新和成股份有限公司

Inventor： 季根忠 ,  鲁国彬 ,  谢小波 ,  鲁云 ,  卢柳春

IPC: C07C67/30 ,  C07C67/303 ,  C07C69/716

Abstract: 本发明涉及顺式－二氢茉莉酮酸甲酯的合成方法。现有的方法合成步骤多、反应收率及产品的含量低。本发明由普通二氢茉莉酮酸甲酯经烯醇化反应、卤化反应、脱卤素制取含双键的茉莉酮酸甲酯，最后在无溶剂状态下加氢合成顺式－二氢茉莉酮酸甲酯。本发明具有反应条件温和，反应安全、环保，产物的收率及含量高等优点，易于工业化生产。

公开(公告)号：CN108047011B

公开(公告)日：2021-08-17

申请号：CN201710828406.2

申请日：2017-09-14

Applicant: 浙江新和成股份有限公司

Inventor： 贺家伟 ,  钱洪胜 ,  鲁国彬 ,  胡瑞君 ,  张永钗 ,  张洋洋 ,  吴可军

IPC: C07C45/54 ,  C07C49/203 ,  C07C29/40 ,  C07C33/02 ,  C07C45/81

Abstract: 本发明涉及一种替普瑞酮及其中间物的合成方法，其中中间物全反式(5E,9E)‑法尼基丙酮的合成包括如下步骤：1)在催化剂存在下，5E‑、5Z‑橙花叔醇的混合物与乙酰乙酸烃基酯进行carroll重排反应，得到(5Z,9Z)‑、(5Z,9E)‑、(5E,9Z)‑、(5E,9E)‑法尼基丙酮的同分异构体混合物；所述同分异构体混合物中(5E,9E)‑法尼基丙酮的含量控制在18％以上；2)将(5Z,9Z)‑、(5Z,9E)‑、(5E,9Z)‑、(5E,9E)‑法尼基丙酮的同分异构体混合物在中等极性溶剂中，进行低温结晶分离，得到全反式(5E,9E)法尼基丙酮。该合成方法以5E‑、5Z‑橙花叔醇的混合物为原料，通过低温结晶分离得到高纯度的全反式(5E,9E)‑法尼基丙酮，以便于能够得到质量合格的替普瑞酮。

公开(公告)号：CN109232311A

公开(公告)日：2019-01-18

申请号：CN201811168682.1

申请日：2018-10-08

Applicant: 浙江新和成股份有限公司

Inventor： 方向 ,  鲁向冉 ,  张玉红 ,  胡瑞君 ,  鲁国彬 ,  钱洪胜 ,  白玉娜 ,  吴碧华 ,  蒋伏林 ,  汪俊

IPC: C07C253/08 ,  C07C255/19 ,  C07C227/22 ,  C07C229/08 ,  C07D207/267 ,  C07C67/343 ,  C07C69/533

CPC classification number: C07C253/08 ,  C07B2200/07 ,  C07C67/343 ,  C07C227/22 ,  C07D207/267 ,  C07C255/19 ,  C07C229/08 ,  C07C69/533

Abstract: 本发明涉及一种绿色高效的普瑞巴林合成方法，包括：1)乙酸酯与异戊醛经脱水缩合得到5-甲基-2-己烯酸酯；2)5-甲基-2-己烯酸酯经氰基加成得到(S)-5-甲基-3-氰基己酸酯；3)(S)-5-甲基-3-氰基己酸酯经氢气还原成环得到(S)-4-异丁基吡咯烷-2-酮；4)(S)-4-异丁基吡咯烷-2-酮经水解开环得到普瑞巴林。该合成路线原料廉价易得、反应步骤少、工艺条件温和、操作简单、反应收率高、环境污染小，更加适合工业化生产原料药普瑞巴林。

公开(公告)号：CN102070546B

公开(公告)日：2013-04-24

申请号：CN201010590588.2

申请日：2010-12-15

Applicant: 浙江新和成股份有限公司

Inventor： 李雪明 ,  钱洪胜 ,  文庆同 ,  何晓东 ,  鲁国彬

IPC: C07D257/04

Abstract: 本发明公开了一种1-(2-羟乙基)-5-巯基四氮唑的制备方法。现有的方法中，有的操作成本高，有的反应收率低。本发明采用乙醇胺与硅烷化试剂反应生成2-(三甲基硅氧基)乙醇胺，接着与二硫化碳在醇及三乙胺的存在下，反应生成Ｎ-(2-三甲基硅氧基乙基)二硫代氨基甲酸三乙胺盐，然后与卤代烷反应生成Ｎ-(2-三甲基硅氧基乙基)二硫代氨基甲酸酯，最后与叠氮化钠经叠氮化和环合反应，生成１-(2-三甲基硅氧基乙基)-5-巯基四氮唑，水解得到1-(2-羟乙基)-5-巯基四氮唑。本发明所用的原料价廉易得，成本低，反应条件温和，容易操作，反应收率高。

公开(公告)号：CN102617332A

公开(公告)日：2012-08-01

申请号：CN201210021232.6

申请日：2012-01-30

Applicant: 浙江新和成股份有限公司

Inventor： 钱洪胜 ,  赵晓东 ,  鲁国彬 ,  王昌泽 ,  杨芝 ,  沈仲兴

IPC: C07C59/185 ,  C07C51/43

Abstract: 本发明公开了一种α-酮缬氨酸钙二水合物晶体及其制备方法。α-酮缬氨酸钙颗粒细腻，过滤难度大，给生产分离带来困难；α-酮缬氨酸钙的流动性小，制剂生产时混合难度大；酮苯丙氨酸钙制成片剂后的溶解度小，α-酮缬氨酸钙的稳定性差于其水合物。本发明提供了一种α-酮缬氨酸钙二水合物晶体，其为具有化学式(Ⅰ)所示化合物的二水合物晶体。本发明α-酮缬氨酸钙二水合物晶体具有较好的稳定性和溶解度、溶解速率，在制剂中有优势，提高了生物利用度；在生产的可操作性上有优势，过滤容易，流动性好，不易变质。