公开(公告)号：CN111018738B

公开(公告)日：2023-03-21

申请号：CN201911329122.4

申请日：2019-12-20

Applicant: 安徽医科大学

Inventor： 刘新华 ,  石静波 ,  胡阳生 ,  陈刘赠 ,  刘明明 ,  黄馨 ,  王宝石 ,  韩旭 ,  焦明鸣

IPC: C07C233/69 ,  C07C231/02 ,  C07C235/48 ,  C07C205/57 ,  C07C233/60 ,  C07C233/22 ,  C07C201/12 ,  C07D307/68 ,  C07D213/82 ,  C07D213/56 ,  C07D307/54 ,  C07D241/12 ,  A61K31/166 ,  A61K31/341 ,  A61K31/4406 ,  A61K31/4965 ,  A61P29/00

Abstract: 本发明公开一种丹皮酚衍生物，涉及药物化学技术领域，包含如式Ⅰ、式Ⅱ、式Ⅲ、式Ⅳ四种结构：本发明还公开上述丹皮酚衍生物的制备方法及应用。本发明的有益效果在于：本发明制备的丹皮酚衍生物与丹皮酚相比具有更好的抗炎效果，在各种炎症疾病药物中具有良好的应用前景。

公开(公告)号：CN115572254A

公开(公告)日：2023-01-06

申请号：CN202110685918.4

申请日：2021-06-21

Applicant: 复旦大学 ,  中国科学院上海有机化学研究所

Inventor： 王洋 ,  唐海荣 ,  梁玉茹 ,  蔡劭文 ,  范鸿瑞 ,  丁奎岭

IPC: C07D213/30 ,  C07D213/56 ,  A61P35/00 ,  A61K31/4418

Abstract: 本发明属于合成药物化学技术领域，涉及如下通式结构的具有显著抗肿瘤活性的新型2,6‑二芳基吡啶类HDAC/Tubulin双功能抑制剂及其在抗肿瘤药物研发中的应用。本发明还包括所述化合物、其药学盐及其复方药物在制备预防或治疗与肿瘤相关疾病的药物中的应用。本发明的化合物或其在药学上可接受的盐能通过抑制组蛋白去乙酰化酶和微管蛋白聚集，抑制肿瘤细胞增殖的调控机制，在体外、体内有效抑制肿瘤细胞的生长，进一步用于制备预防或治疗与肿瘤相关疾病包括良、恶性肿瘤以及肿瘤引起的其他疾病的药物。

公开(公告)号：CN109678815B

公开(公告)日：2022-11-29

申请号：CN201910018450.6

申请日：2019-01-09

Applicant: 中国药科大学

Inventor： 徐进宜 ,  李文龙 ,  徐盛涛 ,  帅雯 ,  徐飞杰 ,  孙翃昊 ,  马聪 ,  朱哲英 ,  姚鸿

IPC: C07D295/155 ,  C07D213/64 ,  C07D213/40 ,  C07C237/32 ,  C07D279/12 ,  C07D213/82 ,  C07D213/81 ,  C07D307/68 ,  C07D307/52 ,  C07D213/38 ,  C07D307/54 ,  C07D213/56 ,  C07F9/6533 ,  A61K31/5375 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/4453 ,  A61K31/166 ,  A61K31/495 ,  A61K31/54 ,  A61K31/402 ,  A61K31/661 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02

Abstract: 本发明涉及药物化学领域，公开了一类具有抗肿瘤活性的N‑苄基苯甲酰胺类衍生物及其制备方法，还公开了含有所述化合物的药用组合物，以及所述化合物或其药用盐或含有其的组合物在制备治疗肿瘤以及抑制微管蛋白活性相关疾病或病症的药物中的应用。

公开(公告)号：CN114981432A

公开(公告)日：2022-08-30

申请号：CN202080092019.7

申请日：2020-11-24

Applicant: 斯克里普斯研究学院

Inventor： 余金权

IPC: C12N15/113 ,  C07D213/56 ,  B01J23/44

Abstract: 公开了脂族羧酸、酰胺和酮与BNA编码的芳基碘化物在水中的钯催化的C(sp3)‑H芳基化，此外，顺序的C‑H芳基化化学使得能够进行包含富集的C(sp3)特征、手性中心、环丙烷、环丁烷和杂环的结构多样化支架的on‑DNA合成。这种新的化学允许制备DNA编码文库(BEL)技术，该技术可显著加快药物发现中的命中标识，因为其能够在单个实验中对数百万或数十亿个分子进行蛋白质亲和力选择。多个C‑H键的顺序官能化为从简单的起始材料产生多样性和复杂性提供了独特的途径。水作为溶剂的使用、DMA的存在以及极低的DMA编码偶联配偶体浓度(0.001M)先前阻碍了DMA编码的C(sp3)‑H活化反应的发展，但那些障碍中的许多障碍现在已被克服。

公开(公告)号：CN114736134A

公开(公告)日：2022-07-12

申请号：CN202210387626.7

申请日：2022-04-14

Applicant: 浙江工业大学台州研究院

Inventor： 钟为慧 ,  赵向华 ,  凌飞

IPC: C07C235/34 ,  C07C231/12 ,  C07D213/56 ,  C07D307/54 ,  C07D333/24 ,  C07C215/34 ,  C07C213/06 ,  C07C217/48 ,  C07C213/02 ,  C07C269/04 ,  C07C271/16 ,  B01J31/24

Abstract: 本发明公开了一种(R)‑β‑羟基芳基丙酰胺类衍生物及其制备方法，所述的制备方法为：在氩气氛围及20～40℃下，将金属Ir络合物与手性配体加入到溶剂A中，搅拌反应0.5～2小时，制得金属Ir催化剂的溶剂A溶液；氮气保护下，往高压釜中依次加入β‑氧代丙酰胺类衍生物、上述制备的金属Ir催化剂、溶剂B及碱A，于30～80℃温度和3.0～8.0MPa的氢气压力下反应6～30小时，反应结束后，减压浓缩除去溶剂，残留物经柱层析分离，得到(R)‑β‑羟基芳基丙酰胺类衍生物。本发明方法得到的(R)‑β‑羟基芳基丙酰胺类衍生物，反应收率高达99％，对映选择性高达99％；与现有技术相比，本发明具有原子经济性高、绿色污染小、易于工业化等特点。

公开(公告)号：CN113214104B

公开(公告)日：2022-05-24

申请号：CN202110409112.2

申请日：2021-04-16

Applicant: 浙江工业大学

Inventor： 许丹倩 ,  李晨 ,  夏爱宝

IPC: C07C231/06 ,  C07C233/11 ,  C07C235/34 ,  C07C233/13 ,  C07D213/56 ,  C07D333/38

Abstract: 本发明将化合物1和化合物2溶于有机溶剂中，加入催化剂、配体和碱性物质，在保护氛围下80℃～160℃反应2h～10h，所得反应液经后处理，得到化合物3。本发明利用醇与芳基乙腈一步合成芳基乙酰胺，不仅避免的有毒的烷基化试剂的使用，而且减少了酰胺合成步骤，节约了成本；在反应过程在没有副产物产生，使原子利用率达到了100％，符合绿色化学的发展要求。

公开(公告)号：CN113801033A

公开(公告)日：2021-12-17

申请号：CN202111352726.8

申请日：2021-11-16

Applicant: 苏州欣诺科生物科技有限公司

Inventor： 姚瑞 ,  李波

IPC: C07C231/12 ,  C07C233/58 ,  C07C235/40 ,  C07C209/62 ,  C07C211/42 ,  C07C213/02 ,  C07C217/74 ,  C07D213/56

Abstract: 本发明涉及一种2‑氨基茚满或其衍生物的合成方法，包括如下步骤：将式（Ⅰ）化合物与丙烯酰胺进行环化反应，制得式（Ⅱ）化合物；将式（Ⅱ）化合物进行霍夫曼降解反应，制得式（Ⅲ）化合物；将式（Ⅲ）化合物进行还原反应，得到式（Ⅳ）的2‑氨基茚满或其衍生物；其中，R1、R2、R3和R4各自独立地选自：H、C1～C30的链烷基、C3～C30的环烷基、C1～C30的烷氧基、C6～C30的芳烃基、C6～C30的芳烃基烷氧基或者C3～C30的杂环芳烃基。该合成方法的原料易得、工艺简便、收率较高。

公开(公告)号：CN113354575A

公开(公告)日：2021-09-07

申请号：CN202110630856.7

申请日：2021-06-07

Applicant: 河南应用技术职业学院

Inventor： 刘加艳 ,  任宇鹏

IPC: C07D213/56

Abstract: 本发明属于医药化合物的合成技术领域，具体公开了一种特班布林的合成方法。本发明采用2,5‑二溴吡啶为原料，与溴乙酸乙酯反应得到化合物2；然后化合物2与苄胺氨解反应得到化合物3；化合物3与化合物4混合反应得到最终产品特班布林。本发明方法具有原料便宜易得，生产方便，易于提纯的优点，可开发为工业化生产方法。

公开(公告)号：CN113214104A

公开(公告)日：2021-08-06

申请号：CN202110409112.2

申请日：2021-04-16

Applicant: 浙江工业大学

Inventor： 许丹倩 ,  李晨 ,  夏爱宝

IPC: C07C231/06 ,  C07C233/11 ,  C07C235/34 ,  C07C233/13 ,  C07D213/56 ,  C07D333/38

Abstract: 本发明将化合物1和化合物2溶于有机溶剂中，加入催化剂、配体和碱性物质，在保护氛围下80℃～160℃反应2h～10h，所得反应液经后处理，得到化合物3。本发明利用醇与芳基乙腈一步合成芳基乙酰胺，不仅避免的有毒的烷基化试剂的使用，而且减少了酰胺合成步骤，节约了成本；在反应过程在没有副产物产生，使原子利用率达到了100％，符合绿色化学的发展要求。

公开(公告)号：CN113149894A

公开(公告)日：2021-07-23

申请号：CN202110596581.X

申请日：2021-05-28

Applicant: 上海长车生物科技有限公司

Inventor： 赵旭阳 ,  文军

IPC: C07D213/55 ,  C07D213/56 ,  C07D213/57 ,  A61K31/4402 ,  A61K31/4406 ,  A61K31/4409 ,  A61P25/28 ,  A61P25/14 ,  A61P25/16 ,  A61P21/00 ,  A61P9/00 ,  A61P11/00 ,  A61P3/10 ,  A61P13/12 ,  A61P9/10 ,  A61P9/12 ,  A61P9/04 ,  A61P11/06 ,  A61P19/02 ,  A61P17/06 ,  A61P29/00 ,  A61P27/02 ,  A61P37/06 ,  A61P5/14 ,  A61P37/02

Abstract: 本申请涉及一类(E)‑3‑芳杂环基丙‑2‑烯酸衍生物的制药用途。这类化合物是一类新的Nrf2激活剂，通过有效地激活Nrf2信号通路而产生抗氧化应激、抗神经炎以及增强线粒体功能和生物发生的作用，从而保护了神经细胞，可以用于治疗神经退行性疾病和脑卒中。此外，这类新的Nrf2激活剂还可以用于治疗自身免疫性疾病、糖尿病和肾病以及其它慢性疾病。