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公开(公告)号：CN119112977A
公开(公告)日：2024-12-13
申请号：CN202411038982.3
申请日：2024-07-31
Applicant: 北京中医药大学东直门医院
IPC: A61K36/481 , A61K36/28 , A61K36/27 , A61P9/04
Abstract: 本发明涉及生物医药领域，具体而言，涉及一种豨加芪组合物在制备用于促进心脏脂肪酸代谢的产品中的应用。本发明应用药效学评价、系统生物学、分子生物学等多种实验技术，从动物层面、细胞层面、分子层面系统探讨了XJQ防治慢性心衰的药效作用和调节机制，并明确了XJQ能显著增强压力负荷诱导的慢性心衰小鼠心功能，减轻心肌损伤，抑制心肌肥大，减轻心肌纤维化，从而缓解慢性心衰，这与上调PGC‑1α，激活PPARα/PGC‑1α通路，提高脂肪酸代谢相关基因CD36、FABP4、CPT1A的表达水平，增强脂肪酸代谢进而增强心肌能量代谢有关，也扩大了XJQ的应用范围。
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公开(公告)号：CN118165005A
公开(公告)日：2024-06-11
申请号：CN202410207288.3
申请日：2021-11-26
Applicant: 北京中医药大学东直门医院
IPC: C07D495/06 , C09K11/06 , G01N21/64 , B42D25/36
Abstract: 本发明公开了具有圆偏振荧光的二氢噻吩杂合异香豆素化合物在制备防伪材料中或细胞成像材料中的应用，其中化合物结构如式(+)‑1所示：#imgabs0#实验证明本发明的二氢噻吩杂合异香豆素化合物可通过真菌发酵获得，技术水平要求低，而且绿色环保，利于可持续的工业化生产；本发明的化合物结构稳定，溶解度好，生物相容性好，具有固定的左旋或右旋圆偏振荧光性，本发明化合物在加密防伪、生物成像、荧光传感、信息传输和储存等方面均具有极大的应用价值，具有良好的研究开发前景。
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公开(公告)号：CN115703739B
公开(公告)日：2024-04-19
申请号：CN202110885365.7
申请日：2021-08-03
Applicant: 北京中医药大学东直门医院
IPC: C07D217/24 , C07D405/04 , A61K31/472 , A61K31/4725 , A61P29/00
Abstract: 本发明公开了一种13,13a裂环原小檗碱型生物碱及在制备一氧化氮合酶抑制剂中的应用，所述生物碱结构如式(I)所示：#imgabs0#本发明的生物碱结构单元简单，可显著抑制LPS诱导小鼠巨噬细胞RAW 264.7释放NO及炎症因子TNF‑α，IL‑6和IL‑1β的功能。抑制一氧化氮合酶(iNOS)的表达，并可通过抑制NF‑κB信号通路相关蛋白的表达发挥上述作用。计算机分子对接模拟实验结果显示，本发明的生物碱还可通过多个氢键及π‑π相互作用与iNOS活性位点的关键氨基酸残基结合，从而抑制iNOS的活性。可显著抑制醋酸扭体小鼠模型的扭体次数。上述结果提示本发明生物碱可用作一氧化氮合酶抑制剂、抗炎药及镇痛药。
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公开(公告)号：CN115969892B
公开(公告)日：2023-10-20
申请号：CN202111204814.3
申请日：2021-10-15
Applicant: 北京中医药大学东直门医院
Abstract: 本发明公开了豨莶草水提物在制备改善心肌再灌注损伤药物中的应用，实验证明，豨莶草水提物能显著抑制大鼠心肌再灌注损伤引起的氧化应激和炎症反应。豨莶草水提物能显著减轻大鼠心肌再灌注引起的心肌损伤和心肌梗死，改善心肌再灌注损伤。
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公开(公告)号：CN115466267B
公开(公告)日：2023-10-20
申请号：CN202211018408.2
申请日：2022-08-24
Applicant: 北京中医药大学东直门医院
IPC: C07D491/22 , A61P19/02 , A61P29/00 , A61K31/439
Abstract: 本发明公开了一种异喹啉类生物碱的制备方法及应用。所述异喹啉生物碱是通过光化学反应合成得到的。首先制备N‑乙酰基‑2‑二氢吡咯，然后以黄连碱为原料，与N‑乙酰基‑2‑二氢吡咯在光照下进行Diels‑Alder[4+2]环加成，得到化合物1：将反应原料以1:1～1:5的比例溶于乙腈溶液中，以360nm～500nm波长的紫外光照射10～48h可以得到异喹啉生物碱。所述异喹啉生物碱对大鼠足肿胀具有较强的抑制作用，提示该类化合物可用于开发成抗类风湿性关节炎的药物。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN116297951A
公开(公告)日：2023-06-23
申请号：CN202310241721.0
申请日：2023-03-14
Applicant: 北京中医药大学东直门医院
Abstract: 本发明公开了一种高效获取中药低丰度成分的组合分离纯化方法，该方法用Sephadex LH‑20、高效液相色谱仪、高分辨质谱、富集柱和核磁共振波谱仪联合分离纯化，本发明的的方法，以高分辨质谱仪跟踪锁定目标成分，即可通过简单的两步分离，实现了高丰度成分的有效分离及目标低丰度成分的高效富集与获取。
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公开(公告)号：CN114053283B
公开(公告)日：2023-02-28
申请号：CN202111580498.X
申请日：2021-12-22
Applicant: 北京中医药大学东直门医院 , 中国医学科学院医药生物技术研究所
Abstract: 本发明公开了一种3β,23‑O‑异丙叉基羟基白桦酸在制备治疗非酒精性脂肪性肝炎药物中的应用，本发明首次公开了3β,23‑O‑异丙叉基羟基白桦酸在制备治疗非酒精性脂肪性肝炎药物中的应用；实验证明3β,23‑O‑异丙叉基羟基白桦酸能够显著减少实验性NASH的脂质堆积，炎症和肝纤维化，对于非酒精性脂肪性肝炎的治疗具有重要价值。
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公开(公告)号：CN115677732A
公开(公告)日：2023-02-03
申请号：CN202211366763.9
申请日：2022-11-01
Applicant: 北京中医药大学东直门医院
IPC: C07D519/00 , A61P29/00
Abstract: 本发明公开了生物碱二聚体及应用，生物碱二聚体如式(I)或式(II)所示：实验证明本发明的生物碱二聚体在5.0～20.0μM浓度下可显著抑制LPS诱导小鼠巨噬细胞RAW 264.7释放NO的功能，其中生物碱二聚体II的IC50值明显强于临床常用非甾体抗炎药吲哚美辛；生物碱二聚体I的IC50值与吲哚美辛效果相当。上述结果提示本发明的生物碱二聚体可用作抗炎药物做进一步开发。
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公开(公告)号：CN113072492B
公开(公告)日：2022-12-06
申请号：CN202110395899.1
申请日：2021-04-13
Applicant: 首都医科大学附属北京口腔医院 , 北京中医药大学东直门医院
IPC: C07D217/08 , A61K31/472 , A61P29/00 , A61P31/00 , A61P35/00 , A61P37/02 , A61P9/12 , A61P7/02 , A61P9/06
Abstract: 本发明公开了一种异喹啉生物碱类化合物、制备方法及用途。本发明还提供了所述的异喹啉生物碱类化合物在制备抗炎、预防或治疗炎症相关疾病、抗肿瘤、抗菌、镇痛、调节免疫功能、抗血小板凝聚、抗心律失常或降压药物中的应用。
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公开(公告)号：CN114685521A
公开(公告)日：2022-07-01
申请号：CN202011628586.8
申请日：2020-12-31
Applicant: 北京中医药大学东直门医院
IPC: C07D491/22 , A61K31/4748 , A61P35/00 , A61P37/06 , A61P31/04 , A61P31/10 , A61P31/12
Abstract: 本发明公开了具有抑制PD‑1/PD‑L1相互作用功能的生物碱类化合物及用途，其生物碱类化合物如式(I)或式(II)所示：本发明的式(I)或式(II)所示生物碱类化合物可通过植物提取获得。实验证明本发明的式(I)或式(II)所示生物碱类化合物在9.1～24.0μM浓度下具有显著抑制PD‑1/PD‑L1相互作用的活性，提示本发明式(I)或式(II)所示生物碱类化合物可用作PD‑1/PD‑L1相互作用的抑制剂，治疗PD‑1/PD‑L1介导的相关疾病。
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