公开(公告)号：CN107739368A

公开(公告)日：2018-02-27

申请号：CN201710950061.8

申请日：2017-10-13

Applicant: 厦门大学

Inventor： 吴振 ,  方美娟 ,  秦静波 ,  陈晓惠 ,  唐博文 ,  郭凯强

IPC: C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D417/14 ,  A61P35/00 ,  A61P31/18

Abstract: N-取代-5-((4-取代嘧啶-2-基)氨基)吲哚类衍生物及其制备方法和用途，涉及恶性肿瘤药物。N-取代-5-((4-取代嘧啶-2-基)氨基)吲哚类衍生物的结构如式I所示。一类N-取代-5-((4-取代嘧啶-2-基)氨基)吲哚类衍生物在制备抗肿瘤药物及抗HIV药物的应用一类新颖的同时且具有抑制CDK9和HDACs信号通路活性的衍生物，通过抑制CDK9和HDACs相关信号通路活性，阻断肿瘤细胞增殖，诱导细胞凋亡，从而可以用于人和动物的多种疾病如恶性肿瘤的治疗和预防。

公开(公告)号：CN104447534A

公开(公告)日：2015-03-25

申请号：CN201410734081.8

申请日：2014-12-04

Applicant: 厦门大学

Inventor： 王飞 ,  郭凯强 ,  洪静疑 ,  马倩玉 ,  查汩娆 ,  古丽娜热·哈力木 ,  方美娟 ,  吴振

IPC: C07D215/233 ,  A61P35/00

CPC classification number: C07D215/233

Abstract: 6-[(7-氯喹啉-4-氧基)酚醚]-2-萘甲酰胺类衍生物及其制备方法和用途，涉及萘甲酰胺类化合物。依次制备中间体4,7-二氯喹啉、中间体6-羟基-2-萘甲酸乙酯、中间体6-[(7-氯喹啉-4-氧基)酚醚]-2-萘甲酸乙酯、中间体6-[(7-氯喹啉-4-氧基)酚醚]-2-萘甲酸，最后合成6-[(7-氯喹啉-4-氧基)酚醚]-2-萘甲酰胺类衍生物。所述6-[(7-氯喹啉-4-氧基)酚醚]-2-萘甲酰胺类衍生物可在制备治疗抗肿瘤药物中应用。制备成本低，产率高，反应过程简单易控制，适用于工业化生产。

公开(公告)号：CN1667126A

公开(公告)日：2005-09-14

申请号：CN200410055358.0

申请日：2004-08-31

Applicant: 厦门大学

Inventor： 赵玉芬 ,  方华 ,  方美娟 ,  黄耀坚

IPC: C12P17/18 ,  C07D491/22

Abstract: 化合物α－硫甲基－二酮哌嗪A4及其制备方法，涉及一种真菌代谢产物，尤其是一种利用新分离获得的阜孢霉A4－Z－1代谢产生的化合物α－硫甲基－二酮哌嗪A4(Mycodiketopiperazine)。其步骤为菌种接种于培养基中至发酵，发酵液经过滤去菌，收集上清分装后萃取，收集有机相浓缩；取硅胶用石油醚拌匀装柱洗脱平衡至硅胶的沉降不再变动，用洗脱溶剂系统洗脱，浓缩，洗涤，离心，收集固体；固体用甲醇加热溶解，重结晶，得化合物α－硫甲基－二酮哌嗪A4。可作为抗肿瘤药物或其他生物活性的先导物。

公开(公告)号：CN118697727A

公开(公告)日：2024-09-27

申请号：CN202410728159.9

申请日：2024-06-06

Applicant: 厦门大学

Inventor： 薛玉花 ,  方美娟 ,  吴俊 ,  敖名涛 ,  朱欣怡 ,  郭亚飞

IPC: A61K31/352 ,  A61P31/18

Abstract: 本发明公开了黄酮类化合物LC431在制备HIV‑1潜伏逆转剂中的用途。本发明中的LC431能够抑制HDAC11，增加下游组蛋白H4K16的乙酰化水平，促进了染色质结构的打开，募集更多转录因子到HIV‑1启动子区域，同时，LC431有效地诱导了正转录因子P‑TEFb从其非活性7SK snRNP复合物中释放，形成Tat‑SEC复合物，从而激活HIV‑1转录，即LC431是一种显著促进HIV‑1的转录延伸的潜伏逆转剂。

公开(公告)号：CN115611885B

公开(公告)日：2024-07-19

申请号：CN202211044195.0

申请日：2022-08-29

Applicant: 厦门大学

Inventor： 吴振 ,  方美娟 ,  秦静波 ,  周虎 ,  陈俊 ,  刘伟豪 ,  牛播宁 ,  陈晓惠

IPC: C07D417/14 ,  C07D409/14 ,  C07D403/14 ,  C07D403/04 ,  A61K31/506 ,  A61K31/496 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/551 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明公开了N‑取代‑5‑((4‑取代嘧啶‑2‑基)氨基)‑1H‑吲哚‑2‑甲酰胺衍生物及其制备方法和应用，其结构式为#imgabs0#本发明公开的化合物通过诱导肿瘤细胞发生Nur77依赖性细胞巨泡式死亡(Methuosis)，抑制肿瘤细胞增殖，从而可以用于癌症或肿瘤相关疾病的治疗和预防。

公开(公告)号：CN113336697B

公开(公告)日：2024-04-05

申请号：CN202110628859.7

申请日：2021-06-04

Applicant: 厦门大学

Inventor： 吴振 ,  刘文 ,  方美娟 ,  郭凯强 ,  匡志坚 ,  王超杰 ,  陈静威 ,  陈俊 ,  秦静波

IPC: C07D213/74 ,  C07D401/14 ,  C07D213/75 ,  A61P35/00 ,  A61K31/496 ,  A61K31/444 ,  A61K31/4545

Abstract: 本发明公开了一种CDK9抑制化合物及其应用，其结构式为#imgabs0#其中，A为烷基二胺，X为卤素或H，R为取代苄基。本发明可作为CDK9抑制剂，下调癌细胞PD‑L1，用于肿瘤免疫疗法以及艾滋病治疗。

公开(公告)号：CN114478478A

公开(公告)日：2022-05-13

申请号：CN202210149370.6

申请日：2022-02-18

Applicant: 厦门大学

Inventor： 吴振 ,  方美娟 ,  刘文 ,  钱宇卿 ,  敖名涛 ,  曹银 ,  王秀美 ,  李博群 ,  张宇翔

IPC: C07D401/04 ,  A61K31/501 ,  A61P35/00

Abstract: N‑(1‑(6‑(取代苯基)哒嗪‑3‑基)哌啶‑3‑基)胺/酰胺衍生物及制备方法，属于化学医药领域，N‑(1‑(6‑(取代苯基)哒嗪‑3‑基)哌啶‑3‑基)胺/酰胺衍生物具有式(I)或(II)所示的结构，本发明提供的N‑(1‑(6‑(取代苯基)哒嗪‑3‑基)哌啶‑3‑基)胺/酰胺衍生物可以靶向抑制JMJD6，为治疗与之相关的疾病(如肿瘤)提供新的选择。

公开(公告)号：CN113321650B

公开(公告)日：2022-04-12

申请号：CN202110554512.2

申请日：2021-05-20

Applicant: 厦门大学

Inventor： 吴振 ,  郭凯强 ,  方美娟 ,  王超杰 ,  吴巧琼 ,  钱宇卿 ,  刘伟豪 ,  何凤明 ,  高原

IPC: C07D471/04 ,  A61K31/496 ,  A61K31/444 ,  A61K31/5377 ,  A61P31/14

Abstract: 本发明公开了3‑取代基‑5‑(取代芳基)‑7‑氮杂吲哚衍生物及其应用，其结构式为本发明的3‑取代基‑5‑(取代芳基)‑7‑氮杂吲哚衍生物具有明显抗冠状病毒活性，体外结合实验表明本发明3‑取代基‑5‑(取代芳基)‑7‑氮杂吲哚衍生物普遍与冠状病毒的药物靶点3CLPro蛋白酶具有较强的亲和能力，能有效抑制3CLPro蛋白酶的活性，是靶向抑制3CLPro的小分子配体。

公开(公告)号：CN111423435A

公开(公告)日：2020-07-17

申请号：CN202010240017.X

申请日：2020-03-30

Applicant: 厦门大学

Inventor： 方美娟 ,  吴振 ,  郭凯强 ,  王超杰 ,  曹银 ,  秦静波 ,  陈静威 ,  赵泰格

IPC: C07D471/04 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明公开了(1H-咪唑并[4，5-b]吡啶-6-基)吡啶衍生物，其特征在于：其结构式为本发明的(1H-咪唑并[4，5-b]吡啶-6-基)吡啶衍生物具有明显抗癌活性，体外细胞毒实验表明该(1H-咪唑并[4，5-b]吡啶-6-基)吡啶衍生物普遍对MCF7，HepG2，A549等多种癌细胞有很好的细胞毒活性，是靶向抑制RAR的EGFR和CDK9小分子配体。

公开(公告)号：CN107739368B

公开(公告)日：2020-02-14

申请号：CN201710950061.8

申请日：2017-10-13

Applicant: 厦门大学

Inventor： 吴振 ,  方美娟 ,  秦静波 ,  陈晓惠 ,  唐博文 ,  郭凯强

IPC: C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D417/14 ,  A61P35/00 ,  A61P31/18

Abstract: N‑取代‑5‑((4‑取代嘧啶‑2‑基)氨基)吲哚类衍生物及其制备方法和用途，涉及恶性肿瘤药物。N‑取代‑5‑((4‑取代嘧啶‑2‑基)氨基)吲哚类衍生物的结构如式I所示。一类N‑取代‑5‑((4‑取代嘧啶‑2‑基)氨基)吲哚类衍生物在制备抗肿瘤药物及抗HIV药物的应用一类新颖的同时且具有抑制CDK9和HDACs信号通路活性的衍生物，通过抑制CDK9和HDACs相关信号通路活性，阻断肿瘤细胞增殖，诱导细胞凋亡，从而可以用于人和动物的多种疾病如恶性肿瘤的治疗和预防。