-
公开(公告)号:CN105001169B
公开(公告)日:2017-07-21
申请号:CN201510399965.7
申请日:2015-07-09
Applicant: 华侨大学
IPC: C07D241/44 , C07D241/38
Abstract: 本发明公开了一种3‑氨基喹喔啉‑2(1H)‑酮类化合物的合成方法,将喹喔啉‑2(1H)‑酮衍生物、有机胺和醋酸铜溶于二甲基亚砜中,在空气条件下,于95~110℃反应10~25小时后,经分离纯化,即得所述3‑氨基喹喔啉‑2(1H)‑酮类化合物,其中喹喔啉‑2(1H)‑酮衍生物、有机胺和醋酸铜的摩尔比为0.9~1.2:2.8~3.3:0.03~0.06,每毫摩尔喹喔啉‑2(1H)‑酮衍生物需2~3mL二甲基亚砜溶液,上述喹喔啉‑2(1H)‑酮衍生物的结构通式如下:其中R1为氢、烷基、芳基、卤素或烷氧基,R2为氢、苄基、烷基或酯基。本发明的方法所用原料易得,反应条件温和,无需额外加入添加剂,催化剂投量低,收率高;底物范围广,反应专一性强,后处理简便且绿色。
-
公开(公告)号:CN106946790A
公开(公告)日:2017-07-14
申请号:CN201710281605.6
申请日:2017-04-26
Applicant: 华侨大学
IPC: C07D235/08 , C07D235/18 , C07D235/02
CPC classification number: C07D235/08 , C07D235/02 , C07D235/18
Abstract: 本发明公开了一种1,2‑取代苯并咪唑类衍生物的制备方法,包括将N‑苯基脒类衍生物、叠氮类衍生物、酸类化合物、催化剂、金属盐和有机溶剂混合均匀,在空气气氛中于78~82℃反应10~13h,得到上述1,2‑取代苯并咪唑类衍生物。本发明可合成其他方法不能合成的具有苯并咪唑类衍生物骨架的化合物;且所用原料易得,收率高,反应条件温和,底物范围广,催化剂用量小,反应专一性强,原子利用率高达90%以上,后处理简便且绿色。
-
公开(公告)号:CN106883191A
公开(公告)日:2017-06-23
申请号:CN201710041864.1
申请日:2017-01-19
Applicant: 华侨大学
IPC: C07D249/18
CPC classification number: C07D249/18
Abstract: 本发明公开了一种N‑取代苯并三氮唑衍生物的制备方法,该N‑取代苯并三氮唑衍生物的结构式为其制备方法具体包括:将苯并三氮唑衍生物、苯胺衍生物、醛类化合物、催化剂和有机溶剂混合均匀,在空气气氛中于80~100℃进行缩合反应,得到所述N‑取代苯并三氮唑衍生物。本发明可合成其他方法不能合成的具有N‑取代苯并三氮唑衍生物且不用添加金属;且所用原料易得,收率高,反应条件温和,反应时间短,底物范围广,反应专一性强,后处理简便且绿色。
-
公开(公告)号:CN105037425B
公开(公告)日:2017-06-20
申请号:CN201510450680.1
申请日:2015-07-28
Applicant: 华侨大学
IPC: C07F9/6509
Abstract: 本发明公开了一种喹喔啉‑2(1H)‑酮C‑3位膦酸化合物的合成方法,包括如下步骤:(1)将喹喔啉‑2(1H)‑酮衍生物、膦酸化试剂和过硫酸钾溶于有机溶剂中,在空气条件下,于99~102℃反应7.7~8.3小时;(2)将步骤(1)所得反应产物冷却至室温后,进行分离纯化,即得所述喹喔啉‑2(1H)‑酮C‑3位膦酸化类化合物。本发明的合成方法的原料易得,反应条件温和,无需额外加入添加剂,金属催化剂,收率高(高达92%);底物范围广,反应专一性强,后处理简便且绿色。
-
公开(公告)号:CN104447686B
公开(公告)日:2017-01-04
申请号:CN201410647224.1
申请日:2014-11-13
Applicant: 华侨大学
IPC: C07D401/04 , C07D409/14
Abstract: 本发明公开了一种多取代2-吡咯吡啶衍生物,具有下式所示结构:其中R1、R2均选自氢原子、卤素原子、烷基、芳基、取代芳基、酰基、氨基、硝基、烷氧基中的任意一种;本发明还公开了其制备方法,采用N-炔丙基烯胺酮在适当碱的作用下,溶剂中加热反应完毕高收率地得到上式所示的多取代2-吡咯吡啶衍生物。该反应条件温和,反应时间短,底物范围广,反应专一性强,产率高,后处理简便。
-
公开(公告)号:CN105037072B
公开(公告)日:2016-11-30
申请号:CN201510399940.7
申请日:2015-07-09
Applicant: 华侨大学
IPC: C07C15/14 , C07C1/207 , C07C43/205 , C07C41/30 , C07C25/18 , C07C17/263 , C07C15/24 , C07D213/127 , C07D213/16 , C07C321/28 , C07C319/20 , C07D333/08 , C07F17/02
Abstract: 本发明公开了一种1,3,5‑三芳基苯化合物的合成方法,将查尔酮衍生物和无机碱溶于二甲基亚砜中,在空气中,于40~80℃反应3~8小时后,经分离纯化,即得所述1,3,5‑三芳基苯化合物,其中查尔酮衍生物和无机碱的摩尔比为1:1~6,每摩尔查尔酮衍生物需4~8mL二甲基亚砜,上述查尔酮衍生物的结构通式如下:其中Ar1和Ar2均为芳基。本发明的原料易得,操作简单,反应条件温和,无需过渡金属催化剂,反应专一性强,对含碱性基团底物适用性强,不产生卤素或硼酸等废产物,后处理简便且绿色。
-
公开(公告)号:CN104961776A
公开(公告)日:2015-10-07
申请号:CN201510385334.X
申请日:2015-07-03
Applicant: 华侨大学
IPC: C07F17/02 , A61K31/295 , A61P35/00
CPC classification number: C07F17/02 , A61K31/295
Abstract: 本发明公开了一种治疗或预防涉及异常细胞增殖疾病的药物,有效成分包括二茂铁烯烃衍生物,其具有如下的结构通式:其中R为氢、烷基、卤素、硝基或羟基。本发明的药物可通过阻滞肿瘤细胞周期,诱导肿瘤细胞凋亡和诱导肿瘤细胞内活性氧的产生来抑制肿瘤细胞的生长,具有良好的效果。
-
公开(公告)号:CN104803964A
公开(公告)日:2015-07-29
申请号:CN201510101969.2
申请日:2015-03-09
Applicant: 华侨大学
IPC: C07D311/76
CPC classification number: C07D311/76
Abstract: 本发明公开了一种多取代异香豆素衍生物的制备方法,是将式II所示取代过氧苯甲酸叔丁酯、式III所示1,2-二取代乙炔和催化剂、碱、酸、溶剂混匀在氮气保护下加热进行环化反应,反应结束得到式I结构通式所示化合物。本发明的方法反应条件温和,反应时间短,底物范围广,反应专一性强,产率高,后处理简便,可合成其他方法不能合成的具有多种取代基的异香豆素衍生物,具有广泛的应用。
-
公开(公告)号:CN103709137A
公开(公告)日:2014-04-09
申请号:CN201310726367.7
申请日:2013-12-25
Applicant: 华侨大学
IPC: C07D319/08
CPC classification number: C07D319/08
Abstract: 本发明提供一种苯并二氧杂己烯酮芳香化合物的合成方法,所述方法如下:将卤代烷烃、水杨酸或取代水杨酸、以及碱加入到有机溶剂中,在60~130℃反应5~10h,最后分离纯化即可;所述卤代烷烃为二氯、二溴或二碘烷烃;所述水杨酸或取代水杨酸与碱的投料物质的量比为1:1~3。本发明能够解决现有合成方法底物范围较窄、反应条件苛刻、反应时间长、副产物多,收率低、需要强酸等不环保等问题。
-
公开(公告)号:CN113429424A
公开(公告)日:2021-09-24
申请号:CN202110832402.8
申请日:2021-07-22
Applicant: 华侨大学
IPC: C07D498/04 , C07D498/10
Abstract: 本发明公开了一种[1,2,4]噁二嗪并吲哚啉‑3‑酮衍生物的制备方法,包括如下步骤:(1)将邻硝基苯乙炔化合物、催化剂和第一有机溶剂混合后,于室温下反应3‑6h;(2)在步骤(1)所得的物料中加入α‑卤代异羟肟酸酯化合物、碳酸钠和六氟异丙醇,于室温下反应10‑12h;或将邻硝基苯乙炔化合物、催化剂、α‑卤代异羟肟酸酯化合物、碳酸钠和六氟异丙醇混合后于55‑65℃下反应10‑12h。本发明可合成其他方法较难合成的具有多种取代基的[1,2,4]噁二嗪并吲哚啉‑3‑酮衍生物,从有机化学的角度上具有深远的意义。
-
-
-
-
-
-
-
-
-