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公开(公告)号：CN110013560B
公开(公告)日：2020-12-22
申请号：CN201910202424.9
申请日：2019-03-11
Applicant: 厦门大学
IPC: A61K51/04 , A61K51/06 , A61K51/08 , A61K101/02
Abstract: 本发明公开了一种放射性碘标记二维钯基探针及其制备方法和应用，包括二维钯基纳米材料、PEG连接分子、靶向基团R和放射性碘，PEG连接分子的一端具有巯基，PEG连接分子的另一端具有可修饰基团，PEG连接分子的一端通过上述巯基与二维钯基纳米材料相连，另一端通过可修饰基团与靶向基团R相连，放射性碘直接标记于二维钯基纳米材料上。本发明基于二维钯基纳米材料与卤素离子之间强烈的结合力，在单位纳米载体上可携带多个放射性碘，具有标记能力强、标记时间短、标记产率高等特点，无须后续纯化即可使用，更加有利于标记物的商业化应用与临床推广。
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公开(公告)号：CN107337681A
公开(公告)日：2017-11-10
申请号：CN201710630153.8
申请日：2017-07-28
Applicant: 厦门大学
IPC: C07D493/10 , A61K51/04 , A61K101/02
CPC classification number: C07D493/10 , A61K51/0427 , C07B2200/05
Abstract: 本发明公开了一种超氧阴离子探针及其制备方法和应用，其结构式如下： 其中I*为123I、124I、125I和131I中的至少一种。本发明的超氧阴离子探针为放射性碘标记，以三氟甲磺酸基团为响应基团，利用亲核机理的核医学探针化合物，可用于体内超氧阴离子检测，其利用超氧阴离子带有孤电子的亲核性质，可以与探针结构中的三氟甲磺酸基团迅速反应，并且具有比较高的特异性，在体内检测过程中不容易受到其他小分子的干扰。
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公开(公告)号：CN106631908A
公开(公告)日：2017-05-10
申请号：CN201610820535.2
申请日：2016-09-13
Applicant: 厦门大学
IPC: C07C277/08 , C07C279/06 , C07D207/404 , C07C315/04 , C07C317/14 , C07B59/00 , C07F5/02 , C07K7/64 , C07K1/13
CPC classification number: C07C277/08 , C07B59/001 , C07B59/002 , C07B59/008 , C07B2200/05 , C07C315/04 , C07D207/404 , C07F5/025 , C07K1/13 , C07K7/64 , C07C279/06 , C07C317/14
Abstract: 本发明公开了一种放射性碘标记方法，在反应溶剂中，于铜配位化合物存在下，使Ar‑B(OH)2与NanI反应获得Ar‑nI，实现放射性碘的标记。该方法特别适合于合成放射性碘标记的间碘苄胍及苯甲酸活化酯。本发明所涉及的标记方法具有标记条件温和，操作简单，标记前体价廉易得，对官能团有很好的容忍性及普适性，标记率、放射化学纯度及比活度均较高等优点。
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公开(公告)号：CN104830316B
公开(公告)日：2017-02-01
申请号：CN201510236779.1
申请日：2015-05-11
Applicant: 厦门大学
IPC: A61K51/04 , A61K51/06 , C07D475/04 , C08G83/00
Abstract: 本发明公开了一种用于核素标记的靶向探针及其制备方法和应用，该配合物的结构通式如下： 或其中R’为核素螯合基团，R为靶向基团，Dn是以炔丙胺为初始反应物、通过反复的迈克尔加成反应和酰胺化反应形成的分子骨架，其外围基团为氨基，n代表不同代数且其数值为大于等于0的整数，m＝2n。本发明的用于核素标记的靶向探针中的多聚体有利于提高比活度，通过仪器扫描能够得到高质量的显像结果，起到有效监测肿瘤或炎症疾病的作用。同时，形成多聚体有利于在一个分子上携带更多的核素，提高病灶部位的核素浓度，起到更好的治疗效果。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN106188048A
公开(公告)日：2016-12-07
申请号：CN201610548414.7
申请日：2016-07-14
Applicant: 厦门大学附属中山医院
IPC: C07D471/04 , C07B59/00 , A61K51/04 , A61K103/10
CPC classification number: C07D471/04 , A61K51/025 , A61K51/0455 , C07B59/002 , C07B2200/05
Abstract: 本发明涉及一种99mTc标记靶向TSPO新型配体CB86的制备方法及应用，为解决PET设备昂贵，检查费用高的问题，方法是先向溶解在二甲基亚砜的试剂CB86加入敖合剂DTPAA，在室温下搅拌均匀，并反应数日后，加入ddH2O，制得CB86-DTPA；再向CB86-DTPA加入pbs缓冲液和新鲜配制SnCl2，摇匀，室温放置数10分钟后，加入新鲜99mTcO4-溶液，置于100℃振荡模块反应数10min，冷却至室温，经C18小柱纯化，即得99mTc-CB86-DTPA。应用是制得的99mTc-CB86-DTPA应用于SPECT显像的分子影像探针。具有适用SPECT设备，检查费较低的优点。
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公开(公告)号：CN105963724A
公开(公告)日：2016-09-28
申请号：CN201610307569.1
申请日：2016-05-11
Applicant: 厦门大学
IPC: A61K51/04 , C07F5/02 , A61K101/02
CPC classification number: C07F5/02 , A61K51/0459 , A61K51/0497 , C07B2200/05
Abstract: 本发明公开了一种放射性标记的肿瘤显像剂、其制备方法和应用，其结构中含有可用于核素标记的α‑氨基酸衍生物结构和肿瘤靶向的叶酸分子，放射性核素为18F，所述α‑氨基酸衍生物结构与叶酸分子以特定的化学形式相连接。本发明还涉及所述化合物的制备方法及其在人或动物体内作为示踪显像剂用于PET显像的用途，特别是用作肿瘤显像剂，其具有制备简单、价格便宜以及靶向性强的优点。
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公开(公告)号：CN104844806A
公开(公告)日：2015-08-19
申请号：CN201510236700.5
申请日：2015-05-11
Applicant: 厦门大学
IPC: C08G83/00 , C07D475/04 , C09K11/06
Abstract: 本发明公开了一种用于核素标记的靶向化合物及其制备方法和用途，该配合物的结构通式如下：或其中R1为核素螯合基团，R2为靶向基团，Dn是以炔丙胺为初始反应物、通过反复的迈克尔加成反应和酰胺化反应形成的分子骨架，其外围基团为氨基，n代表不同代数且其数值为大于等于0的整数，m＝2n。本发明的用于核素标记的靶向化合物的靶向基团与核素形成的单体及多聚体对肿瘤组织具有高靶向性和亲和力，通过仪器扫描能够得到高质量的显像结果，起到有效监测肿瘤或炎症疾病的作用。
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公开(公告)号：CN103242255B
公开(公告)日：2015-01-14
申请号：CN201310157168.9
申请日：2013-04-28
Applicant: 厦门大学
IPC: C07D255/02 , C07F5/06 , C07F1/08 , C07F5/00 , A61K51/04 , A61K101/02
Abstract: 本发明公开了伊文氏蓝配合物及其制备方法和应用，其结构含有大环多胺类螯合基团NOTA。经放射性核素（氟-18、铜-64和镓-68等）标记后得到标记配合物。所述的配合物按湿法或冻干法制备。本发明还涉及所述配合物在人或动物的器官或组织中作为显像剂的用途，特别是用作血池显像剂，其具有制备简单、价格便宜以及较高靶/非靶比值的优点。
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公开(公告)号：CN103275188A
公开(公告)日：2013-09-04
申请号：CN201310157193.7
申请日：2013-04-28
Applicant: 厦门大学
IPC: C07K7/08 , A61K51/08 , C07K1/16 , A61K101/02
Abstract: 本发明公开了放射性标记T140类多肽化合物及其制备方法和应用。放射性核素18F标记的T140类多肽化合物，其结构中含有放射性核素和靶向CXCR4受体的多肽（Ac-TC14012），根据放射性标记方法不同，所述的化合物分为化合物1和化合物2两种。本发明还涉及所述化合物在人或动物的器官或组织中作为显像剂的用途，特别是用作肿瘤显像剂，其具有肿瘤摄取高、非特异性摄取低以及较高靶/非靶比值的优点。
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