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公开(公告)号:CN107494553A
公开(公告)日:2017-12-22
申请号:CN201710811095.9
申请日:2017-09-11
Applicant: 西华大学 , 成都新朝阳作物科学有限公司
IPC: A01N43/653 , A01N37/40 , A01N47/34 , A01N37/06 , A01P3/00 , C07C65/21 , C07C235/56 , C07C281/06 , C07C337/06 , C07D249/12 , C07C69/54
Abstract: 本发明提供一种没食子酸衍生的农用杀菌剂,涉及农用医药领域,其主要成分是没食子酸衍生物,其中,所述没食子酸衍生物是由式(1)所示结构的化合物制备而成的具有亲水性官能团酚羟基的没食子酸衍生物。本发明的由没食子酸衍生物制成的农用杀菌剂可以抑制多种作物有害菌,尤其对苹果斑点落叶、苹果轮纹、立枯丝核菌、草莓炭疽、马铃薯晚疫等有较好的抑菌效果,而且水溶性好,解决了现有技术制备的没食子酸衍生物水溶性不佳的问题。
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公开(公告)号:CN107445784A
公开(公告)日:2017-12-08
申请号:CN201610382233.1
申请日:2016-06-01
Applicant: 西华大学
IPC: C07B37/04 , C07C253/30 , C07C255/33 , C07C255/37 , C07C255/35 , C07C255/51 , C07D307/16
CPC classification number: C07B37/04 , C07C253/30 , C07D307/16 , C07C255/33 , C07C255/37 , C07C255/35 , C07C255/51
Abstract: 本发明公开了一种无溶剂2-对硝基苯基-3-芳基丙腈及其制备方法,首先将4-硝基苯乙腈,芳香醛,碱和二氢吡啶酯加入反应试管中,搅拌反应;其次柱层析,柱层析使用的固定相为硅胶柱,即得产物2-对硝基苯基-3-芳基丙腈。本发明解决了现有技术使用溶剂不经济、不环保以及反应时间较长的问题,弥补了直接以4-硝基苯乙腈和醛为底物,通过二氢吡啶酯为氢源在无溶剂条件下制备2-对硝基苯基-3-芳基丙腈的技术空白;一锅法将Knoevenagel及还原两步反应串联起来,简化了反应步骤,可以高效得到目标产物。而且本发明以二氢吡啶酯为氢源,相对于传统的氢源,具有无毒、反应条件温和、化学选择性高的优点。
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公开(公告)号:CN105884767A
公开(公告)日:2016-08-24
申请号:CN201510823698.1
申请日:2015-11-24
Applicant: 西华大学
IPC: C07D471/04 , A61P3/00 , A61P35/00 , A61P25/28
CPC classification number: C07D471/04
Abstract: 本发明公开了一类9-位取代的吡啶并[3,4-b]吲哚衍生物,还公开了所述化合物的制备方法和作为SIRT5抑制剂的用途。本发明的化合物可以用于治疗多种疾病,如肿瘤、神经退行性疾病、代谢性疾病等。
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公开(公告)号:CN105001049A
公开(公告)日:2015-10-28
申请号:CN201510299055.1
申请日:2015-06-03
Applicant: 西华大学
CPC classification number: C07C29/48 , C07C1/30 , C07C1/322 , C07C17/08 , C07C29/147 , C07C67/11 , C07C303/28 , C07C2603/26 , C07C33/34 , C07C13/60 , C07C23/44 , C07C309/73 , C07C33/14 , C07C69/753
Abstract: 本发明属于化学制药技术领域,具体为松香酸衍生物的制备方法。将松香酸1溶于溶剂中,加入碱,再加入卤代烷烃,得到中间体2;将中间体2溶于溶剂中,加入四氢铝锂,用稀盐酸将pH调至6,得到中间体3;将中间体3溶于溶剂中,加入对甲苯磺酰氯,得到中间体4;将中间体4溶于溶剂中,加入到NaI和Zn中,得到中间体5;将中间体5溶于溶剂中,加入溴化氢,再用冰的冰醋酸洗涤,得中间体6;将中间体6溶于溶剂中,加入碱,加稀盐酸将PH调至2~3,得到中间体7;将中间体7溶于溶剂中,加入二氧化硒,得到产物8。本发明提供的松香酸衍生物的制备方法,收率高,尤其是规避了需要高温的黄鸣龙还原反应,反应条件要求低,且产品纯度有很大的提高。
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公开(公告)号:CN118021713A
公开(公告)日:2024-05-14
申请号:CN202410193328.3
申请日:2024-02-21
Applicant: 西华大学
Abstract: 本发明涉及生物工程领域,提供了一种pH响应型多肽水凝胶Fmoc‑FEFE,包括序列如Fmoc‑FEFE所示的多肽形成的多肽水凝胶;所述序列中,F为L‑苯丙氨酸,E为L‑谷氨酸,Fmoc为芴甲氧羰基。本发明还提供了一种上述pH响应型多肽水凝胶Fmoc‑FEFE的制备方法,以及将所述Fmoc‑FEFE多肽水凝胶为附载材料,在附载天然活性分子,并提高其稳定性及实现在胃肠液中高效可控释放中的应用。本发明pH响应型多肽水凝胶Fmoc‑FEFE具有良好的生物相容性,同时制备简单、迅速成胶、pH响应性明显,还能够提高天然活性分子药物的稳定性,并实现其在模拟胃肠液中的高效可控释放。
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公开(公告)号:CN112574070B
公开(公告)日:2022-11-08
申请号:CN201910936351.6
申请日:2019-09-29
Applicant: 西华大学
IPC: C07C273/18 , C07C275/28 , C07D333/20 , C07D307/52 , C07D307/54 , C07C311/58 , C07C303/40
Abstract: 本发明公开了一种取代脲类化合物的合成方法,该方法将醛、N‑芳基脲、三氯氢硅和路易斯碱于有机溶剂中在‑20℃~室温搅拌反应,后处理,得到取代脲类化合物;所述醛和N‑芳基脲的摩尔比为1:(1~2);所述醛和路易斯碱的摩尔比为1:(0.01~5);所述醛和三氯氢硅的摩尔比为1:(1~2)。其中,R1为C1~C5的饱和烷基、无取代或取代芳香环;R2为H、吸电子取代基或供电子取代基。本发明的方法以小分子路易斯碱催化三氯氢硅,实现脲的还原烷基化,一锅法即可合成,操作简单,反应时间短,底物毒性小,且低廉易得,反应条件温和,安全性高。
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公开(公告)号:CN113620887A
公开(公告)日:2021-11-09
申请号:CN202111071535.4
申请日:2021-09-14
Applicant: 西华大学
IPC: C07D239/48 , A61K31/505 , A61P35/00 , A61P35/02
Abstract: 本发明公开了一类新型SIRT5蛋白抑制剂及其用途,属于医药技术领域,具有如下通式所示的结构:其中,X选自NH或O中的一种;R1选自H、烷基、环烷基、苯基、取代苯基、芳杂环、取代芳杂环中的一种;R2选自或中的一种;其中,R3选自H、烷基、环烷基、芳基、取代芳基中的一种;R4选自H、烷基、环烷基、芳基、取代芳基中的一种;本发明提供了一类新的骨架化合物,该类化合物具有显著的SIRT5蛋白抑制活性,为SIRT5小分子抑制剂的开发和应用提供了更多选择可能性。
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公开(公告)号:CN107840826B
公开(公告)日:2021-07-09
申请号:CN201610831550.7
申请日:2016-09-19
Applicant: 西华大学
IPC: C07D231/56 , C07D403/12 , C07D401/12 , C07D409/12 , A61K31/416 , A61K31/454 , A61P25/28 , A61P27/12 , A61P25/24 , A61P37/02 , A61P31/18 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一种式(Ⅰ)所示的1H‑吲唑类衍生物,还公开了所述化合物的制备方法和作为IDO抑制剂的用途。本发明的化合物可以用于预防和/或治疗多种疾病,如阿尔茨海默病、白内障、细胞免疫激活相关的感染、自身免疫性疾病、艾滋病、癌症、抑郁症或色氨酸代谢异常等。
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公开(公告)号:CN106831348B
公开(公告)日:2021-02-09
申请号:CN201710053968.4
申请日:2017-01-24
Applicant: 西华大学
Abstract: 本发明公开了制备化合物9所示8,11,13‑罗汉松科‑13‑醇,或其药学上可接受的盐,或其溶剂合物的方法,所述方法包括以下步骤:h、在氧化剂和酸的存在下,以化合物8为原料制备得到化合物9;其中,氧化剂选自双氧水或过氧化叔丁醇,酸选自H2SO4、对甲基苯磺酸。本发明的制备化合物9的方法,方法简便,收率高,易于放大,适合于工业化大规模生产。
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公开(公告)号:CN107619392B
公开(公告)日:2021-01-01
申请号:CN201610560610.6
申请日:2016-07-15
Applicant: 西华大学
IPC: C07D231/56 , C07C67/307 , C07C67/08 , C07C69/78 , C07C41/22 , C07C43/225 , C07C45/64 , C07C47/575 , C07C209/74 , C07C211/52 , C07C221/00 , C07C223/06 , A61K31/416 , A61P25/28 , A61P27/12 , A61P31/00 , A61P37/02 , A61P31/18 , A61P35/00 , A61P25/24
Abstract: 本发明公开了一种1H‑吲唑‑4‑醚类化合物,还公开了其制备方法和作为IDO抑制剂的用途。本发明的化合物可以用于预防和/或治疗多种疾病,如阿尔茨海默病、白内障、细胞免疫激活相关的感染、自身免疫性疾病、艾滋病、癌症、抑郁症或色氨酸代谢异常等。
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