公开(公告)号：CN1166622C

公开(公告)日：2004-09-15

申请号：CN96191741.5

申请日：1996-01-16

Applicant: 法玛西雅厄普约翰美国公司

Inventor： A·G·罗穆罗 ,  J·A·莱比

IPC: C07C211/42 ,  C07C233/11 ,  C07C311/10 ,  C07C311/03 ,  C07C307/10 ,  C07C311/08 ,  C07C317/06 ,  C07C311/18 ,  A61K31/13 ,  A61K31/18

CPC classification number: C07C311/05 ,  C07C237/20 ,  C07C311/18 ,  C07C311/21 ,  C07C311/46 ,  C07C317/28 ,  C07C317/44 ,  C07C323/67 ,  C07C2602/08 ,  C07D213/71

Abstract: 本发明涉及适于治疗中枢神经系统疾病的式(I)化合物及其可药用盐，所说疾病与多巴胺D3受体活性有关，其中R1和R2分别是H，C1-8烷基或C1-8烷基芳基；X是CH2R3或NHSO2R4；Y是氢，CH2R3，NHSO2R4，CONR1R2，SO2NR1R2，SO2CH3，卤素，OSO2CF3，SCH3或OCH3；R3是NHSO2R4，SO2R4，CONR1R2或芳基；及R4是NR1R2，C1-8烷基，芳基或C1-8烷基芳基。

公开(公告)号：CN1159292C

公开(公告)日：2004-07-28

申请号：CN97194326.5

申请日：1997-05-12

Applicant: 法玛西雅厄普约翰美国公司

Inventor： S·R·哈德马-斯文森 ,  K·A·克里克 ,  C-H·林 ,  J·A·利比 ,  W·H·达玲顿 ,  A·G·罗梅罗

IPC: C07C311/18 ,  C07C233/78 ,  C07C235/84 ,  C07C255/57 ,  C07C275/32 ,  C07C311/05 ,  C07C311/19 ,  C07C311/38 ,  C07D209/70 ,  C07D211/04 ,  C07D233/84 ,  C07D261/10 ,  C07D263/56 ,  A61K31/18 ,  A61K31/415 ,  A61K31/165 ,  A61K31/275 ,  A61K31/42 ,  A61K31/17 ,  A61K31/40 ,  A61P25/18 ,  A61P25/14 ,  A61P25/16 ,  A61P25/22 ,  A61P25/24 ,  A61P25/20 ,  A61P25/28

CPC classification number: C07D221/04 ,  C07C233/78 ,  C07C235/84 ,  C07C255/57 ,  C07C275/32 ,  C07C311/05 ,  C07C311/18 ,  C07C311/19 ,  C07C311/38 ,  C07C2602/10 ,  C07D209/70 ,  C07D233/84 ,  C07D261/10 ,  C07D263/56

Abstract: 适用于治疗与多巴胺D3受体活性有关的中枢神经系统疾病的式I化合物或其可药用盐，其中X和Y位于5、6或7位，n是0，Y是OR9，X是(CH2)mCONR4R5、(CH2)mSO2NR4R5、(CH2)mNR4CONHR5、(CH2)mSO2R3、(CH2)mNHSO2R3、(CH2)mNHCOR3或C(O)R4，其中m是0或1，R1、R2、R3、R4、R5和R9如说明书所记载。

公开(公告)号：CN1429206A

公开(公告)日：2003-07-09

申请号：CN01809668.9

申请日：2001-05-04

Applicant: 伊莱利利公司

Inventor： J·A·埃金斯 ,  A·H·弗雷 ,  W·D·米勒 ,  P·L·奥恩斯坦 ,  H·扎林迈耶 ,  D·M·齐默曼

IPC: C07C311/05 ,  A61K31/18

CPC classification number: C07C311/05

Abstract: 本发明涉及式(Ia)的化合物或其药学上可接受的盐，所述化合物可用于治疗与谷氨酸功能衰退有关的疾病，如精神病和神经病。

公开(公告)号：CN1311773A

公开(公告)日：2001-09-05

申请号：CN99809313.0

申请日：1999-06-07

Applicant: 先灵公司

Inventor： S·杜加 ,  B·R·纽斯塔德特 ,  A·W·斯塔姆福德 ,  Y·吴

IPC: C07C321/02 ,  C07C311/00 ,  C07D211/96 ,  A61K31/10 ,  A61K31/18 ,  A61K31/445

CPC classification number: C07D213/40 ,  C07C233/25 ,  C07C275/30 ,  C07C275/32 ,  C07C275/38 ,  C07C311/05 ,  C07C323/41 ,  C07C323/44 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/04 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/14 ,  C07D211/58 ,  C07D211/96 ,  C07D215/08 ,  C07D295/215

Abstract: 要求保护式(Ⅰ)化合物或其药学上可接受的盐以及另外的新化合物,其中a和b为0－2,前提为它们的和为0－3;Q为(ⅰ)或(－N=);X为－O－、－S－、－SO－、－SO2－、－CH(OR8)－、－C(O)－、－C(R23)2－、任选取代的链烯基、链炔基或(ⅱ);R1为任选取代的芳基、杂芳基、取代的氨基、烷基－OC(O)R8、芳氧基烷基、(ⅲ)其中m为1－4,或(ⅳ)其中d和e为0－2;R2、R3、R4和R5为H、烷基、任选取代的环烷基、卤素、－OR8、－N(R8)2、－CO2R8或CF3;R6和R7为H、烷基、链烯基、羟基烷基、氨基烷基、烷氧基烷基、环烷基或环烷基烷基、或者R6和R7形成3－7元碳环或4－7元杂环;R8为H、烷基、环烷基、任选取代的芳基或杂芳基;R9为烷基、环烷基、任选取代的芳基或杂芳基;R11为H、烷基或环烷基;R23为R8或卤素;也要求保护药用组合物和用所述新化合物治疗进食性疾病和糖尿病的方法。

公开(公告)号：CN1251523A

公开(公告)日：2000-04-26

申请号：CN98803753.X

申请日：1998-01-30

Applicant: 伊莱利利公司

Inventor： M·B·阿诺尔德 ,  S·R·巴克尔 ,  D·布勒克曼 ,  T·J·布莱施 ,  B·E·坎特雷尔 ,  A·M·埃斯克里巴诺 ,  K·马特苏默托 ,  T·E·麦肯农 ,  P·L·奥恩斯泰恩 ,  R·L·西蒙 ,  E·C·R·史密斯 ,  J·P·蒂扎诺 ,  H·扎林马耶 ,  D·M·兹默曼

IPC: A61K31/18

CPC classification number: A61K31/18 ,  A61K31/381 ,  A61K31/41 ,  A61K31/42 ,  A61K31/4245 ,  A61K31/4418 ,  A61K31/451 ,  A61K31/455 ,  C07C307/08 ,  C07C311/03 ,  C07C311/04 ,  C07C311/05 ,  C07C311/06 ,  C07C311/09 ,  C07C311/14 ,  C07C311/16 ,  C07C311/24 ,  C07C311/29 ,  C07C311/39 ,  C07C311/53 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/04 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/14 ,  C07C2602/42 ,  C07D207/277 ,  C07D211/18 ,  C07D211/28 ,  C07D213/42 ,  C07D213/81 ,  C07D213/82 ,  C07D239/26 ,  C07D257/04 ,  C07D261/08 ,  C07D261/10 ,  C07D261/18 ,  C07D271/06 ,  C07D277/24 ,  C07D277/28 ,  C07D277/56 ,  C07D277/66 ,  C07D279/02 ,  C07D307/12 ,  C07D307/52 ,  C07D307/68 ,  C07D307/71 ,  C07D333/16 ,  C07D333/20 ,  C07D333/22 ,  C07D333/28 ,  C07D333/34 ,  C07D333/38 ,  C07D333/58 ,  C07D333/68 ,  C07D409/04

Abstract: 用有效量的式(Ⅰ):R1－L－NHSO2R2化合物及其药学上可接受的盐可以增强谷氨酸受体功能。在式(Ⅰ)中R1代表未取代或取代的芳族或杂芳族基团;R2代表(1－6C)烷基、(3－6C)环烷基、(1－6C)氟代烷基、(1－6C)氯代烷基、(2－6C)链烯基、(1－4C)烷氧基(1－4C)烷基、未取代的苯基或被卤素、(1－4C)烷基或(1－4C)烷氧基取代的苯基或式R3R4N基团,在式R3R4N中R3和R4各自独立代表(1－4C)烷基或者与它们所连接的氮原子一起形成氮杂环丁烷基、吡咯烷基、哌啶基、吗啉代、哌嗪基、六氢吖庚因基或八氢吖辛因基;L代表未取代的(2－4C)亚烷基链或由一个或两个独立选自下列的取代基取代的(2－4C)亚烷基链:(1－6C)烷基、芳基(1－6C)烷基、(2－6C)链烯基、芳基(2－6C)链烯基和芳基,或者被两个取代基取代的(2－4C)亚烷基链,这两个取代基与它们所连接的一个或多个碳原子一起形成(3－8C)碳环。也公开新的式(Ⅰ)化合物、它们的制备方法以及含有它们的药用组合物。

公开(公告)号：CN107417666A

公开(公告)日：2017-12-01

申请号：CN201710365696.1

申请日：2017-05-23

Applicant: 中国医学科学院药物研究所

Inventor： 冯志强 ,  陈晓光 ,  张莉婧 ,  杨阳 ,  来芳芳 ,  季鸣 ,  周川 ,  郑义 ,  薛妮娜 ,  李凌

IPC: C07D401/12 ,  C07D213/84 ,  C07D213/85 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4433 ,  A61P35/00 ,  A61P31/00 ,  A61P37/02 ,  A61P35/02 ,  A61P31/04 ,  A61P31/12 ,  A61P5/14 ,  A61P5/16 ,  A61P3/10 ,  A61P21/04 ,  A61P1/04 ,  A61P1/00 ,  A61P7/06 ,  A61P13/12 ,  A61P11/00 ,  A61P1/16 ,  A61P25/00 ,  A61P19/02 ,  A61P17/00 ,  A61P21/00

CPC classification number: C07C233/36 ,  A61K31/165 ,  A61K31/277 ,  A61K31/36 ,  C07C255/54 ,  C07C311/05 ,  C07D319/18 ,  C07D405/12 ,  C07D401/12 ,  C07D213/84 ,  C07D213/85 ,  C07D405/14

Abstract: 本发明公开了一类溴代苄醚衍生物、及其制法和药物组合物与用途。具体而言，涉及通式I所示的溴代苄醚衍生物，其可药用盐，其立体异构体及其制备方法，含有一个或多个这化合物的组合物，和该类化合物在治疗与PD-1/PD-L1信号通路有关的疾病如癌症、感染性疾病、自身免疫性疾病方面的用途。

公开(公告)号：CN104470589B

公开(公告)日：2017-06-20

申请号：CN201380037995.2

申请日：2013-07-15

Applicant: 纳幕尔杜邦公司

Inventor： S.J.格蒂 ,  P.M.墨菲 ,  R.塞韦拉奇 ,  A.B.什塔罗夫 ,  H.T.沃伦

IPC: A62D1/00 ,  C07C311/05 ,  C11D1/92

CPC classification number: C07C303/40 ,  A62D1/0071 ,  C07C307/02 ,  C07C311/05

Abstract: 本发明提供制备式(I)的氟代磺基内铵盐化合物的方法，其中Rf为任选地插入有一个或多个O、CH2、CHF或它们的组合的C2至C10氟代烷基；R1为C1至C10亚烷基；R2为C1至C6亚烷基或化学键；R3为H或CH3；R4为包含至少一个羟基基团的C1至C6亚烷基；R5为H或CH3；并且R6为H或CH3；所述方法包括在水和至少一种烷撑二醇，以及任选地至少一种碳酸烷基酯的存在下，使式(II)的氟代磺酰胺胺与式(III)的脂族氯磺酸或其盐接触，所述氟代磺基内铵盐具有减小的游离氯化物含量和减小的易燃性，而无需另外的纯化步骤。

公开(公告)号：CN104066719B

公开(公告)日：2016-08-24

申请号：CN201380007085.X

申请日：2013-01-24

Applicant: 伊莱利利公司

Inventor： M.C.费尔南德斯 ,  M.R.冈萨雷斯-加西亚 ,  L.A.普菲菲尔

IPC: C07D213/64 ,  A61K31/4402 ,  C07C311/05 ,  C07D213/65 ,  A61P3/10

CPC classification number: C07C311/05 ,  A61K31/4402 ,  A61K31/4406 ,  C07D213/64 ,  C07D213/65

Abstract: 本发明提供以下式(I)的化合物：及其类似物，其中各取代基R1、R2、R3、R4、R5、A和X如本文中所述；或其药用盐；治疗疾病例如高甘油三酯血脂的方法，以及制备该化合物的方法。

公开(公告)号：CN105705489A

公开(公告)日：2016-06-22

申请号：CN201480060895.6

申请日：2014-09-02

Applicant: 百时美施贵宝公司

Inventor： L·S·丘帕克 ,  X·郑

IPC: C07D211/60 ,  C07D311/14 ,  C07D217/02 ,  C07D223/06 ,  C07D319/18 ,  C07C205/02 ,  C07D333/20 ,  C07D333/32 ,  C07C211/03 ,  C07D405/12 ,  C07D249/08 ,  C07C233/03 ,  C07D205/08 ,  C07D265/30 ,  C07D207/08

CPC classification number: A61K31/381 ,  A61K31/396 ,  A61K31/397 ,  A61K31/40 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4427 ,  A61K31/445 ,  A61K31/4523 ,  A61K31/496 ,  A61K31/5375 ,  A61K31/55 ,  A61K31/551 ,  C07C217/58 ,  C07C229/14 ,  C07C229/22 ,  C07C233/36 ,  C07C233/38 ,  C07C233/47 ,  C07C233/78 ,  C07C235/76 ,  C07C237/06 ,  C07C255/54 ,  C07C271/20 ,  C07C275/40 ,  C07C279/12 ,  C07C279/14 ,  C07C311/05 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/04 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/14 ,  C07C2602/08 ,  C07C2602/10 ,  C07D205/04 ,  C07D205/08 ,  C07D207/08 ,  C07D207/14 ,  C07D207/16 ,  C07D207/27 ,  C07D211/32 ,  C07D211/34 ,  C07D211/44 ,  C07D211/48 ,  C07D211/56 ,  C07D211/60 ,  C07D211/62 ,  C07D211/76 ,  C07D211/78 ,  C07D213/57 ,  C07D213/63 ,  C07D213/64 ,  C07D213/65 ,  C07D213/69 ,  C07D217/02 ,  C07D217/04 ,  C07D223/06 ,  C07D233/61 ,  C07D249/08 ,  C07D265/30 ,  C07D279/12 ,  C07D295/12 ,  C07D295/13 ,  C07D295/14 ,  C07D295/16 ,  C07D295/18 ,  C07D295/185 ,  C07D309/14 ,  C07D311/08 ,  C07D311/14 ,  C07D317/50 ,  C07D319/18 ,  C07D333/20 ,  C07D333/32 ,  C07D333/36 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12 ,  C07D487/10 ,  C07K5/0806 ,  C07K5/0808

Abstract: 本申请公开了式(I)化合物。本申请还公开了使用所述化合物作为免疫调节剂的方法以及包含所述化合物的药物组合物。这些化合物用于治疗、预防病毒学疾病或病症和癌症或减缓其进展。

公开(公告)号：CN104066719A

公开(公告)日：2014-09-24

申请号：CN201380007085.X

申请日：2013-01-24

Applicant: 伊莱利利公司

Inventor： M.C.费尔南德斯 ,  M.R.冈萨雷斯-加西亚 ,  L.A.普菲菲尔

IPC: C07D213/64 ,  A61K31/4402 ,  C07C311/05 ,  C07D213/65 ,  A61P3/10

CPC classification number: C07C311/05 ,  A61K31/4402 ,  A61K31/4406 ,  C07D213/64 ,  C07D213/65

Abstract: 本发明提供以下式(I)的化合物：及其类似物，其中各取代基R1、R2、R3、R4、R5、A和X如本文中所述；或其药用盐；治疗疾病例如高甘油三酯血脂的方法，以及制备该化合物的方法。