具有PDEIV和细胞因子活性的1,3-二氢-1-(苯基烷基)-2H-咪唑-2-酮衍生物

    公开(公告)号:CN1068591C

    公开(公告)日:2001-07-18

    申请号:CN96193101.9

    申请日:1996-03-28

    CPC classification number: C07D401/06 C07D233/36 C07D233/38 C07D233/70

    Abstract: 本发明描述某些化合物在生产治疗温血动物疾病的药物方面的应用,这些疾病包括由磷酸二酯酶Ⅳ(PDEⅣ)催化活性异常引起的疾病和/或细胞因子的有害生理过量引起的疾病,特别是变态反应性疾病、特异反应性疾病和炎症性疾病,所述化合物具有式(Ⅰ),包括其N-氧化物形式,药剂学可接受的酸或碱加成盐形式及其立体化学异构形式,其中,R1和R2各自独立地是氢;C1-6烷基;二氟甲基;三氟甲基;C3-6环烷基;含有1个或2个选自氧、硫或氮的杂原子的5、6、7元饱和杂环;2,3-二氢化茚基;二环[2.2.1]-2-庚烯基;二环[2.2.1]庚烷基;C1-6烷基磺酰基;芳磺酰基;或取代的C1-10烷基;R3是氢,卤素,或C1-6烷氧基;R4是氢;卤素;任意取代的C1-6烷基;三氟甲基;C3-6环烷基;羧基;C1-4烷氧羰基;C3-6环烷基氨基羧基;芳基Het1基;或R4是下式基团:-O-R6;或-NH-R7;R5是氢;卤素,羟基,或C1-6烷基;或R4和R5一起形成下式二价基:-(CH2)n-;-CH2-CH2-O-CH2-CH2-;-CH2-CH2-N(R8)-CH2-CH2-;或-CH2-CH=CH-CH2-;Y是直连键,卤代C1-4链烷二基或C1-4链烷二基;-A-B-是下式二价基:-CR9=CR10-;或-CHR9-CHR10-;L是氢;任意取代的C1-6烷基;C1-6烷基羰基;C1-6烷氧羰基;任意取代的C3-6链烯基;任意取代的哌啶基;C1-6烷基磺酰基或芳磺酰基;芳基是任意取代的苯基;Het1是吗啉基或任意取代的吡啶基,呋喃基,噻吩基,羟基吡啶基,咪唑基,噻唑基,唑基,异喹啉基,喹啉酮基,哌啶基,哌嗪基;Het2是吗啉基或任意取代的哌啶基;哌嗪基,吡啶基,呋喃基,噻吩基。本发明还涉及具有PDEⅣ和细胞因子抑制活性的化合物、它们的制备方法以及所述新化合物的组合物。

    具有PDEIV和细胞因子抑制活性的1,3-二氢-2H-咪唑-2-酮衍生物

    公开(公告)号:CN1181073A

    公开(公告)日:1998-05-06

    申请号:CN96193104.3

    申请日:1996-03-28

    CPC classification number: C07D405/04 C07D233/32 C07D233/70

    Abstract: 本发明涉及具有PDEIV和细胞因子抑制活性的式(Ⅰ)化合物,其N-氧化物形式,药剂学可接受的酸或碱加成盐以及立体化学异构体形式,其中R1和R2各自独立地是氢;C1—6烷基;二氟甲基;三氟甲基;C3—6环烷基;含1个或2个选自氧、硫或氮杂原子的饱和5、6或7元杂环;2,3-二氢化茚基;二环[2.2.1]-2-庚烯基;二环[2.2.1]庚烷基;C1—6烷基磺酰基;芳磺酰基;或取代的C1—10烷基;R3是氢,卤素或C1—6烷氧基;=C=X是式=C=O,=C=CH-R4,=C=N-R5或式(a-4)的二价基;Alk是C1—4链烷二基;-A-B-是式-CR6=CR7-或-CHR6-CHR7-的二价基;L是氢,任意取代的C1—6烷基,C1—6烷羰基,C1—6烷氧羰基,任意取代的C3—6链烷基,任意取代的哌啶基,C1—6烷基磺酰基或芳磺酰基;芳基是任意取代的苯基;Het1是吗啉基或任意取代的吡啶基,呋喃基,噻吩基,羟基吡啶基,咪唑基,噻唑基, 唑基,异喹啉基,喹啉酮基,哌啶基,哌嗪基;Het2是吗啉基或任意取代的哌啶基,哌嗪基,吡啶基,呋喃基,噻吩基。本发明还涉及制备式(Ⅰ)化合物及其药物组合物的方法。

    硫掺杂活性炭负载钯金属催化剂及其制备方法和应用

    公开(公告)号:CN119793490A

    公开(公告)日:2025-04-11

    申请号:CN202411991002.1

    申请日:2024-12-31

    Abstract: 本发明公开了一种硫掺杂活性炭负载钯金属催化剂及其制备方法和应用。所述制备方法包括具体如下步骤:获得硫掺杂活性炭载体;通过浸渍法将钯金属前驱体化合物负载到硫掺杂活性炭载体上;利用液相还原剂进行还原,得到硫掺杂活性炭负载钯金属催化剂。本发明提供了所述的硫掺杂活性炭负载钯金属催化剂在加氢法合成1,3‑二甲基‑2‑咪唑啉酮中的应用,在较温和的条件下表现出优异的活性以及高选择性,并缩短反应时长,且具有良好的催化稳定性。

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