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公开(公告)号：CN112266349A
公开(公告)日：2021-01-26
申请号：CN202011285039.4
申请日：2020-11-17
Applicant: 上海凌凯医药科技有限公司
IPC: C07D207/34
Abstract: 本发明公开了一种制备2‑氨基‑4‑甲基‑1‑丙基‑1H‑吡咯‑3‑甲腈的方法，属于有机合成技术领域。本发明制备方法步骤如下：采用环氧丙烷与正丙胺为原料；保护氮原子上的氢后，经氧化、脱保护基，再与丙二腈成环制得2‑氨基‑4‑甲基‑1‑丙基‑1H‑吡咯‑3‑甲腈。本发明产品收率高、纯度高，并且原料易得，操作简单，有利于工业化生产。
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公开(公告)号：CN112110824A
公开(公告)日：2020-12-22
申请号：CN202010977276.0
申请日：2020-09-17
Applicant: 上海凌凯医药科技有限公司
IPC: C07C211/52 , C07C209/36
Abstract: 本发明公开了一种制备2‑溴‑5‑氟苯胺的方法，属于有机化学合成领域。本发明制备方法步骤如下：采用4‑氟苯胺为原料，与乙酸酐反应生成4‑氟乙酰苯胺；硝化；再用溴替换乙酰氨基；再将硝基还原。制备出收率高、纯度高的2‑溴‑5‑氟苯胺。本发明产品收率高、纯度高，并且原料易得，操作简单，有利于工业化生产。
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公开(公告)号：CN110511141A
公开(公告)日：2019-11-29
申请号：CN201910850010.7
申请日：2019-09-09
Applicant: 上海凌凯医药科技有限公司
IPC: C07C67/343 , C07C69/593 , C07C51/09 , C07C57/13 , C07C51/38 , C07C57/03 , C07C51/60 , C07C57/66 , C07C273/18 , C07C275/50
Abstract: 本发明公开了一种丙戊酰脲的合成方法，属于药物合成技术领域。本发明以商业化的原料异丙基丙二酸二酯为起始原料，采用一锅法在碱性条件下与烯丙基溴或烯丙基氯反应生成烯丙基异丙基丙二酸二甲酯后进行水解生成烯丙基异丙基丙二酸，所得烯丙基异丙基丙二酸进行热分解后进一步转化为酰氯，与尿素反应，得到丙戊酰脲；本发明合成路线只需两步或三步，整个过程中操作简单，物料易得成本低廉，收率高，适合于工业生产。
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公开(公告)号：CN106727432B
公开(公告)日：2019-05-31
申请号：CN201710130927.0
申请日：2017-03-07
Applicant: 上海凌凯医药科技有限公司
Inventor： 陆茜
Abstract: 本发明公开了一种类普鲁士蓝纳米颗粒，该纳米颗粒由类普鲁士蓝纳米颗粒作为内核、有机高分子表面保护剂聚乙烯吡咯烷酮/壳聚糖和透明质酸包覆于纳米颗粒表面形成。上述类普鲁士蓝纳米颗粒的制备方法为：S1、配制含有锌盐、硫酸亚铁、铁盐和有机高分子表面保护剂的混合溶液；S2、在室温下搅拌30分钟至2小时后，将溶液放入装有蒸馏水的透析袋中透析两天；S3、将固体物质捞出，通过冷冻干燥法收集固体产物。上述类普鲁士蓝纳米颗粒应用在癌症靶向治疗中。本发明Zn‑FePB NPH药物非常安全；通过置换出癌细胞中的铜元素，能够达到“饿死”癌细胞的目的；且本发明通过在透明质酸具有高靶向作用的基础上进行PVP(或者壳聚糖)掺杂能更加好调控纳米粒子的尺寸。
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公开(公告)号：CN109369576A
公开(公告)日：2019-02-22
申请号：CN201811093114.X
申请日：2018-09-19
Applicant: 上海凌凯医药科技有限公司
IPC: C07D305/08
Abstract: 本发明公开了一种高效合成3-甲基环丁烷-3-基(4-硝基苯基)碳酸酯的方法，合成路线为：合成步骤为：步骤1，首先将化合物A与化合物B进行反应；步骤2，然后将化合物C加入到步骤1的反应体系中，进行反应，得到化合物2。本发明的高效率合成3-甲基环丁烷-3-基(4-硝基苯基)碳酸酯的方法可以应用于工业放大生产。本发明工艺采用廉价相对稳定高效的甲基溴化镁做原料，通过一步法反应，大大提高了反应的效率，且本方法工艺简洁、原料廉价易得、操作简便、极适合于工业化大生产，具有十分广泛的工业化应用前景和市场价值。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN107260707A
公开(公告)日：2017-10-20
申请号：CN201710686366.2
申请日：2017-08-11
Applicant: 上海凌凯医药科技有限公司
Inventor： 陆茜
CPC classification number: A61K9/5115 , A61K9/0009 , A61K9/5138 , A61K33/24 , A61K41/00
Abstract: 本发明公开了一种用于运载膀胱癌症治疗药物的靶向纳米颗粒载体及其制备方法和应用，所述纳米颗粒载体以磁性四氧化三铁为核，其表面包裹有普鲁士蓝纳米壳，且其壳层有大小均等的中空孔隙。本发明的纳米颗粒载体和以前的药物载体相比具有高度的生物相容性，并且该纳米粒子装载药物后不仅可以被动的被细胞吞噬，还可以设置体外磁场，从而实现体内药物的磁性靶向分布，进而更精确的释放药物对癌细胞进行杀伤，且用药量大大减少，进而极大地降低了毒副作用。该类型纳米粒子在将来药物纳米载体发展中具有极大的潜力。
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公开(公告)号：CN115745953B
公开(公告)日：2024-06-11
申请号：CN202210758293.4
申请日：2022-06-29
Applicant: 上海凌凯医药科技有限公司
IPC: C07D333/48 , C07D307/18 , C07C17/16 , C07C23/10 , C07B39/00
Abstract: 本发明提供了一种羟基氟代试剂以及羟基氟代方法，属于有机合成领域。本发明提供的羟基氟代试剂包括：组分A以及组分B；其中，组分A为二乙胺基三氟化硫或双(2‑甲氧基乙基)氨基三氟化硫；组分B为氟化氢吡啶。本发明提供的羟基氟代试剂可以有效地抑制消去反应的发生，从而能够以较高收率制备高纯度的单氟代化合物。
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公开(公告)号：CN118067882A
公开(公告)日：2024-05-24
申请号：CN202410393542.3
申请日：2024-04-02
Applicant: 上海凌凯医药科技有限公司
IPC: G01N30/02
Abstract: 本申请提供一种双氟磺酰亚胺锂含量的检测方法，所述检测方法为使用HPLC‑ELSD法检测待测样品中的双氟磺酰亚胺锂的纯度含量。检测方法的色谱条件包括色谱柱为十八烷基硅胶键合柱；流动相A为碳酸氢铵的水溶液或乙酸铵的水溶液，流动相B为乙腈或甲醇；洗脱程序为梯度洗脱；ELSD的条件包括：蒸发器温度为40‑70℃；雾化器温度为40‑70℃；气体流速为1.0‑2.0SLM；PMT增益为1.0‑3.0。该检测方法不仅可以对双氟磺酰亚胺锂进行定性分析，还能够进行准确地定量分析，检测得到的峰型优异，定量准确，具有良好的灵敏度和精密度。
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公开(公告)号：CN118027028A
公开(公告)日：2024-05-14
申请号：CN202410168574.3
申请日：2024-02-06
Applicant: 上海凌凯医药科技有限公司
IPC: C07D471/04
Abstract: 本发明涉及有机化学领域，具体涉及一种AZ191和中间体及其制备方法。一种AZ191的制备方法，反应路线如下：#imgabs0#其中，X选自卤素，包括如下步骤：A1)将化合物1、Ν,Ν‑二甲基甲酯胺二甲缩醛和第一溶剂混合，进行第一反应，得化合物2。A2)将步骤A1)所得的化合物2、脲素和关环试剂进行第二反应，得化合物3。A3)将步骤A2)所得的化合物3与卤化试剂进行第三反应，得到化合物4。A4)将步骤A3)所得的化合物4、化合物7、酸和第二溶剂进行第四反应，得到化合物。本发明中的AZ191的制备方法，因为以1‑(1H‑吡咯并[2,3‑c]吡啶‑3‑基)乙酮为反应底物，先后进行缩合、关环、卤代、胺化反应，所以整条路线可以以较高的收率得到AZ191，利于工业化生产。
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公开(公告)号：CN117924093A
公开(公告)日：2024-04-26
申请号：CN202410071411.3
申请日：2024-01-17
Applicant: 上海凌凯医药科技有限公司
IPC: C07C201/12 , C07C205/12
Abstract: 本发明提供一种硝基苯类化合物的卤代方法，将式I化合物与三氯异氰尿酸、N‑溴代丁二酰亚胺一锅法反应获得式2化合物，本发明的制备方法以硝基苯类化合物为反应底物，以TCCA为反应试剂，以硫酸为溶剂进行反应，反应一段时间后，再加入NBS，以一锅法进行硝基苯类化合物的卤代，确保在杂质含量较少的情况下，缩短反应时间，产物纯度高、产率高。
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