一种阿莫曲坦的合成方法
    81.
    发明授权

    公开(公告)号:CN105503693B

    公开(公告)日:2017-10-31

    申请号:CN201511022378.2

    申请日:2015-12-30

    Abstract: 本发明涉及医药技术领域,具体涉及一种阿莫曲坦的合成方法。包括如下步骤:氩气保护下,将镍盐真空干燥后,加入无水有机溶剂和膦配体,室温搅拌;然后在上述混合溶液中加入碱性物质,室温搅拌,加入1‑甲基磺酰基吡咯烷与3,5‑二取代吲哚衍生物;继续进行反应,淬灭反应后,萃取干燥,减压浓缩后经纯化得到阿莫曲坦;反应通式如下所示:本发明的阿莫曲坦的合成方法合成路线简短,仅需一步反应,具有产率高、纯度高等特点,产品产率为80‑92%,产品纯度为90‑95%,工业化应用广泛。

    一种不对称催化合成(S)-芳姜黄烯的方法

    公开(公告)号:CN105198692B

    公开(公告)日:2017-03-29

    申请号:CN201510616897.5

    申请日:2015-09-24

    Abstract: 本发明公开了一种不对称催化合成(S)-芳姜黄烯的方法。该方法由外消旋的2-卤代丙酸酯为起始原料,在双噁唑啉/钴催化下,进行不对称Kumada交叉偶联反应制得(R)-2-对甲苯基丙酸酯。再经还原、溴代生成(R)-2-对甲苯基-1-溴丙烷,然后与乙烯基格氏试剂偶联、经硼氢化-氧化与Dess-Martin氧化制得(S)-4-对甲苯基戊醛,最后经Wittig反应合成(S)-芳姜黄烯。本发明合成路线简捷,总产率为37%,产物光学纯度为90%。

    一种阿莫曲坦的合成方法
    83.
    发明公开

    公开(公告)号:CN105503693A

    公开(公告)日:2016-04-20

    申请号:CN201511022378.2

    申请日:2015-12-30

    CPC classification number: C07D209/14

    Abstract: 本发明涉及医药技术领域,具体涉及一种阿莫曲坦的合成方法。包括如下步骤:氩气保护下,将镍盐真空干燥后,加入无水有机溶剂和膦配体,室温搅拌;然后在上述混合溶液中加入碱性物质,室温搅拌,加入四氢吡咯甲基磺酰胺与3,5-二取代吲哚衍生物;继续进行反应,淬灭反应后,萃取干燥,减压浓缩后经纯化得到阿莫曲坦;反应通式如下所示:本发明的阿莫曲坦的合成方法合成路线简短,仅需一步反应,具有产率高、纯度高等特点,产品产率为80-92%,产品纯度为90-95%,工业化应用广泛。

    1,2-氮杂环辛烷并吡唑烷酮类化合物及其制备方法与应用

    公开(公告)号:CN102408428B

    公开(公告)日:2014-01-15

    申请号:CN201110210322.5

    申请日:2011-07-26

    Abstract: 本发明公开了一种1,2-氮杂环辛烷并吡唑烷酮类化合物及其制备方法与应用。该1,2-氮杂环辛烷并吡唑烷酮类化合物,如式III或式IV所示。其制备方法,包括如下步骤:在膦催化剂存在的条件下,将式I所示化合物和式II所示化合物混匀于溶剂中进行反应,反应完毕得到所述式III和式IV所示化合物。本发明为合成1,2-氮杂环辛烷并吡唑烷酮类化合物提供了一种简单易行的新方法;本发明合成的化合物文献未见报道,均为新化合物;本发明提供的方法采用环加成的方式进行反应,属于原子经济性反应;本发明采用有机膦作为催化剂,而不用过渡金属催化剂,产品中不会存在重金属残留污染物,且对马唐和稗草具有除草作用。

    一种2,3,4,7-四氢-1H-氮杂卓类化合物及其制备方法与应用

    公开(公告)号:CN102516172A

    公开(公告)日:2012-06-27

    申请号:CN201110380386.X

    申请日:2011-11-25

    Abstract: 本发明公开了一种式(III)所示2,3,4,7-四氢-1H-氮杂卓类化合物及其制备方法与应用。该制备方法包括如下步骤:在膦催化剂存在的条件下,式(I)所示化合物和式(II)所示化合物进行环加成反应即得。本发明还提供了式(III)所示2,3,4,7-四氢-1H-氮杂卓类化合物在制备除草剂中的应用,如可防除杂草马唐和油菜。本发明提供的方法采用环加成的方式进行反应,属于原子经济性反应;本发明采用有机膦作为催化剂,而不用过渡金属催化剂,产品中不会存在重金属残留污染物;本发明制备的化合物均为新化合物,具有一定的除草活性。

    5-烯醇丙酮莽草酸-3-磷酸合酶抗体的免疫原及其制备方法与应用

    公开(公告)号:CN102492671A

    公开(公告)日:2012-06-13

    申请号:CN201110378381.3

    申请日:2011-11-24

    Abstract: 本发明公开了5-烯醇丙酮莽草酸-3-磷酸合酶的多肽抗原及其制备方法与应用。本发明所提供的制备5-烯醇丙酮莽草酸-3-磷酸合酶的多肽抗原的方法,包括如下步骤:(1)将载体蛋白与双功能试剂进行反应,得到反应产物I;所述双功能试剂选自4-马来酰亚胺基丁酸-N-琥珀酰亚胺酯、琥珀酰亚胺基4-[p-马来酰亚胺苯基]丁酸盐或N-[ε-马来酰亚胺乙酰基氧]硫代琥珀酰亚胺酯;(2)将所述步骤(1)得到的反应产物I与序列表中序列1所示的多肽进行反应,得到反应产物II,即得到5-烯醇丙酮莽草酸-3-磷酸合酶抗体的免疫原。本发明所提供的制备EPSPS多肽抗原的方法以及由该方法获得的EPSPS多肽抗原,将在EPSPS蛋白的酶联免疫检测中有广阔的应用前景。

    一种高光学活性对映体合成海洋天然产物的方法

    公开(公告)号:CN102093166A

    公开(公告)日:2011-06-15

    申请号:CN201010552418.5

    申请日:2010-11-18

    Abstract: 本发明公开了属于化学合成技术领域的一种合成海洋天然产物的方法。该海洋天然产物采用不对称加成反应制备具有光学活性的海洋天然产物;具体以溴代十五烷为起始原料,先经金属偶联反应合成得到炔醇,炔醇经过还原得到反式烯醇,随后烯醇经过氧化得到烯;烯醛和三甲基硅炔在手性氨基醇催化剂催化进行不对称加成反应,得到手性炔基仲醇,随后该化合物在碱性条件下脱保护得到海洋天然产物(S)-反式-1-炔-4-烯-二十烷-3-醇。其合成步骤简单,容易操作,得到的海洋天然产物光学纯度大于97%,具有广泛的应用前景。

    一种摇臂式喷头换向机构
    89.
    发明公开

    公开(公告)号:CN101138756A

    公开(公告)日:2008-03-12

    申请号:CN200710176331.0

    申请日:2007-10-25

    Abstract: 本发明公开了一种摇臂式喷头换向机构,属于农业节水技术领域。技术方案包括换向器、限位装置和反转部件等。在喷头喷体单侧外表面设凸台,在凸台上安装换向器;限位装置为卡簧式限位环;反转部件为设在摇臂尾部下侧的撞击凸耳。其中换向器包括挺块(3)、拨块(6)、轴(7)、摆轴(5),轴(7)为水平轴,固定在所述的凸台上;拨块(6)和挺块(3)可转动地安装在轴(7)上;拨块(6)为三叉形,一端与拨杆(8)相连,另一端为限位臂,还有一端为传动杆(16),该传动杆(16)与摆轴(5)连接;摆轴(5)的另一端通过摆轴转动销子I(10)与挺块(3)连接。本发明具有结构合理、受力特性好、运动部件灵活、使用寿命长等优点。

    一种喷头换向机构
    90.
    实用新型

    公开(公告)号:CN201102002Y

    公开(公告)日:2008-08-20

    申请号:CN200720173806.6

    申请日:2007-10-25

    Abstract: 本实用新型公开了一种喷头换向机构,属于农业节水技术领域。技术方案包括换向器、限位装置和反转部件等,其特征在于,在喷头喷体单侧的外表面铸成凸台,在凸台上安装换向器,限位装置采用卡簧式限位环,反转部件为设在摇臂尾部右下侧的撞击凸耳。换向器包括挺块(3)、挺块轴(8)、拨块(4)、拨块轴(7)、拨杆(9)、扭簧(5),其中,拨块轴(7)和挺块轴(8)固定安装在所述的凸台上;挺块(3)安装在挺块轴(8)上,拨块(4)安装在拨块轴(7)上;拨块(4)的下端安装一拨杆。本喷头换向机构具有结构简单、受力性能好、磨损少、转动灵活可靠等特点,适用于中、低压摇臂式喷头。

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