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公开(公告)号：CN102952138A
公开(公告)日：2013-03-06
申请号：CN201110236585.3
申请日：2011-08-17
Applicant: 上海特化医药科技有限公司 , 中国科学院上海药物研究所 , 山东特珐曼医药原料有限公司
IPC: C07D487/04 , A61K31/519 , A61P15/10 , A61P9/12 , A61P15/00 , A61P15/06 , A61P13/08 , A61P13/10 , A61P13/00 , A61P9/10 , A61P9/04 , A61P13/12 , A61P29/00 , A61P11/00 , A61P11/06 , A61P11/02 , A61P37/08 , A61P27/06 , A61P1/00 , A61P9/00 , A61P25/00
CPC classification number: C07D487/04 , C07B2200/13
Abstract: 本发明涉及一种如下通式(I)所示的新型吡唑并嘧啶酮化合物的盐，及其药学上可接受的多晶型物、溶剂化物、水合物、脱水物、共结晶、无水物或无定形形式，以及包含它们的药物组合物和药物单元剂型，其中，X表示有机酸或无机酸，优选马来酸、琥珀酸、盐酸、甲磺酸等本发明另外涉及该吡唑并嘧啶酮化合物的共结晶或复合物，以及包含它们的药物组合物。本发明还涉及制备上述物质的方法，它们的用途、以及包含这些盐和晶型的药物制剂。
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公开(公告)号：CN102731395A
公开(公告)日：2012-10-17
申请号：CN201110095788.5
申请日：2011-04-15
Applicant: 中国科学院上海药物研究所 , 上海特化医药科技有限公司 , 山东特珐曼医药原料有限公司
IPC: C07D215/56 , C07D401/12 , C07C255/24 , C07C233/55 , C07C237/16 , C07D215/54
Abstract: 本发明涉及一种如式I所示的来那替尼的中间体化合物或其酸加成盐、其制备方法和用于制备来那替尼的用途。在式I中，A为氢、离去基团或二甲基氨基；所述离去基团为卤素、甲磺酰氧基、三氟甲磺酰氧基或甲基苯磺酰氧基；所述中间体化合物的酸加成盐为：当A为二甲基氨基时，式I所示化合物的无机酸盐或有机酸盐。
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公开(公告)号：CN102731395B
公开(公告)日：2015-02-04
申请号：CN201110095788.5
申请日：2011-04-15
Applicant: 中国科学院上海药物研究所 , 上海特化医药科技有限公司 , 山东特珐曼医药原料有限公司
IPC: C07D215/56 , C07D401/12 , C07C255/24 , C07C233/55 , C07C237/16 , C07D215/54
Abstract: 本发明涉及一种如式I所示的来那替尼的中间体化合物或其酸加成盐、其制备方法和用于制备来那替尼的用途。在式I中，A为氢、离去基团或二甲基氨基；所述离去基团为卤素、甲磺酰氧基、三氟甲磺酰氧基或甲基苯磺酰氧基；所述中间体化合物的酸加成盐为：当A为二甲基氨基时，式I所示化合物的无机酸盐或有机酸盐。
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公开(公告)号：CN102786422B
公开(公告)日：2015-02-25
申请号：CN201110127199.0
申请日：2011-05-17
Applicant: 上海特化医药科技有限公司 , 中国科学院上海药物研究所 , 山东特珐曼医药原料有限公司
IPC: C07C211/42 , C07C209/22 , C07C309/04 , C07C303/32
Abstract: 本发明涉及一种制备甲磺酸雷沙吉兰的改进方法，该方法采用(R)-2，3-二氢-1H-茚-1-胺与甲磺酸丙炔醇酯反应，一步制备(R)-2，3-二氢-N-2-炔丙基-1H-茚-1-胺甲磺酸盐即甲磺酸雷沙吉兰的方法。
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公开(公告)号：CN102786422A
公开(公告)日：2012-11-21
申请号：CN201110127199.0
申请日：2011-05-17
Applicant: 上海特化医药科技有限公司 , 中国科学院上海药物研究所 , 山东特珐曼医药原料有限公司
IPC: C07C211/42 , C07C209/22 , C07C309/04 , C07C303/32
Abstract: 本发明涉及一种制备甲磺酸雷沙吉兰的改进方法，该方法采用(R)-2，3-二氢-1H-茚-1-胺与甲磺酸丙炔醇酯反应，一步制备(R)-2，3-二氢-N-2-炔丙基-1H-茚-1-胺甲磺酸盐即甲磺酸雷沙吉兰的方法。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN102216279B
公开(公告)日：2014-10-29
申请号：CN200980145293.X
申请日：2009-12-10
Applicant: 上海特化医药科技有限公司 , 中国科学院上海药物研究所 , 山东特珐曼医药原料有限公司
IPC: C07D239/36 , A61K31/505 , A61P15/10
CPC classification number: A61K31/505 , C07D239/36 , C07D401/12 , C07D403/12 , C07D405/12 , C07D409/12 , C07D417/12 , C07H15/26
Abstract: 本发明涉及一类含有嘧啶酮苯基的化合物、其药物组合物及其制备方法和用途。更具体而言，本发明涉及一类如下式I所示的含有嘧啶酮苯基的化合物、其药学上可接受的盐或其溶剂化物，本发明还涉及该类化合物的药物组合物以及该类化合物的制备方法，本发明的式I所示化合物可有效地抑制V型磷酸二酯酶(PDE5)，从而可应用于男性勃起功能障碍、肺动脉高压等多种血管障碍性疾病的治疗。
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公开(公告)号：CN102216279A
公开(公告)日：2011-10-12
申请号：CN200980145293.X
申请日：2009-12-10
Applicant: 上海特化医药科技有限公司 , 中国科学院上海药物研究所 , 山东特珐曼医药原料有限公司
IPC: C07D239/36 , A61K31/505 , A61P15/10
CPC classification number: A61K31/505 , C07D239/36 , C07D401/12 , C07D403/12 , C07D405/12 , C07D409/12 , C07D417/12 , C07H15/26
Abstract: 本发明涉及一类含有嘧啶酮苯基的化合物、其药物组合物及其制备方法和用途。更具体而言，本发明涉及一类如下式I所示的含有嘧啶酮苯基的化合物、其药学上可接受的盐或其溶剂化物，本发明还涉及该类化合物的药物组合物以及该类化合物的制备方法，本发明的式I所示化合物可有效地抑制V型磷酸二酯酶(PDE5)，从而可应用于男性勃起功能障碍、肺动脉高压等多种血管障碍性疾病的治疗。
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公开(公告)号：CN101563348B
公开(公告)日：2011-08-24
申请号：CN200680056670.9
申请日：2006-12-21
Applicant: 上海特化医药科技有限公司 , 山东特珐曼医药原料有限公司
IPC: C07D487/04 , C07D231/40
CPC classification number: C07D487/04
Abstract: 本发明公开一种西地那非的制备方法及其中间体，具体结构式如下：本发明具体提供式(I)所示化合物的制备方法，及其制备过程中产生的式(II)、(III)、(IV)所示中间体化合物。本发明提供的式(I)所示化合物由式(II)所示化合物制得；式(II)所示化合物可由式(III)所示化合物与甲基哌嗪制得；式(III)所示化合物可由式(IV)所示化合物氯磺酰化得到；式(IV)所示化合物可由式(V)所示化合物在POX3、PX3、PX5中的一种或其任意比混合物存在条件下，环化反应得到。本发明所提供的式(I)所示化合物的制备方法，减少了现有一些方法中的副反应，使反应条件更为容易控制，提高了收率和纯度，具有很强的工业实用性。
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公开(公告)号：CN102952138B
公开(公告)日：2016-07-06
申请号：CN201110236585.3
申请日：2011-08-17
Applicant: 上海特化医药科技有限公司 , 中国科学院上海药物研究所 , 山东特珐曼药业有限公司
IPC: C07D487/04 , A61K31/519 , A61P15/10 , A61P9/12 , A61P15/00 , A61P15/06 , A61P13/08 , A61P13/10 , A61P13/00 , A61P9/10 , A61P9/04 , A61P13/12 , A61P29/00 , A61P11/00 , A61P11/06 , A61P11/02 , A61P37/08 , A61P27/06 , A61P1/00 , A61P9/00 , A61P25/00
CPC classification number: C07D487/04 , C07B2200/13
Abstract: 本发明涉及一种如下通式(I)所示的新型吡唑并嘧啶酮化合物的盐，及其药学上可接受的多晶型物、溶剂化物、水合物、脱水物、共结晶、无水物或无定形形式，以及包含它们的药物组合物和药物单元剂型，其中，X表示有机酸或无机酸，优选马来酸、琥珀酸、盐酸、甲磺酸等本发明另外涉及该吡唑并嘧啶酮化合物的共结晶或复合物，以及包含它们的药物组合物。本发明还涉及制备上述物质的方法，它们的用途、以及包含这些盐和晶型的药物制剂。
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公开(公告)号：CN102123981A
公开(公告)日：2011-07-13
申请号：CN200980128354.1
申请日：2009-10-23
Applicant: 上海特化医药科技有限公司 , 中国科学院上海药物研究所
IPC: C07C211/51 , C07D215/56
CPC classification number: C07C229/64 , C07C237/30 , C07C255/30 , C07D215/56
Abstract: 本发明涉及6-取代氨基-3-氰基喹啉类化合物(简称化合物A)的制备方法及其中间体。更具体而言，涉及结构式如下所示的通式(I)化合物、其制备方法、其中间体及其用于制备化合物A的用途。所述通式(I)所示的化合物在碱存在条件下发生环合反应，得到通式A所示的化合物，其中W＝OH；或者，通式(I)所示的化合物在碱存在条件下发生环合反应，而后进行氯代反应，得到通式A所示的化合物，其中W＝Cl。在本发明中，采用通式(I)化合物制备化合物A的方法，相对于已有的文献方法，可以避免使用高温条件，避免使用高沸点溶剂，环保而且安全，条件温和，操作简便，收率高，产品纯度高。
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