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公开(公告)号：CN118845764A
公开(公告)日：2024-10-29
申请号：CN202410899018.3
申请日：2024-07-05
Applicant: 中国医学科学院医药生物技术研究所
IPC: A61K31/4015 , A61K38/12 , A61P31/04 , C12P17/10 , C07D207/44 , C12R1/645
Abstract: 本发明公开了具有萘烷基的特特拉姆酸衍生物作为多黏菌素佐剂在制备抗革兰氏阴性菌药物中的应用。本发明提供了组分Ⅰ和组分Ⅱ在制备产品中的应用，产品为具有针对革兰氏阴性细菌的杀菌活性和/或抑菌活性的产品。本发明还提供了组分Ⅰ在制备增强组分Ⅱ针对革兰氏阴性细菌的杀菌活性和/或抑菌活性的增效剂中的应用。组分Ⅰ为式(Ⅰ)所示化合物或其药学上可接受的盐，组分Ⅱ为多黏菌素或其药学上可接受的盐。本发明对于革兰氏阴性菌的防控，对于多粘菌素的临床应用，具有产业价值。#imgabs0#R为#imgabs1#
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公开(公告)号：CN118164975B
公开(公告)日：2024-08-09
申请号：CN202410591353.7
申请日：2024-05-14
Applicant: 中国医学科学院医药生物技术研究所
IPC: C07D413/14 , C07D413/10 , A61P31/04 , A61K31/4439
Abstract: 本发明属于药物合成技术领域，具体涉及一种季铵盐类噁唑烷酮衍生物及其可药用盐、制备方法和应用。本发明提供的季铵盐类噁唑烷酮衍生物及其可药用盐，抗菌活性优异，细胞毒性较低，其通过作用于细菌核糖体50S亚基的23S rRNA，抑制甲酰甲硫氨酰tRNA与核糖体肽基转移酶中心P位点结合，阻止甲酰甲硫氨酰tRNA、核糖体和mRNA三元复合物，即70S起始复合物的形成，从而使细菌蛋白质的合成停止在起始阶段，且不与现有其他抗生素产生交叉耐药的问题，可以用于制备抗革兰氏阳性菌药物。本发明提供的季铵盐类噁唑烷酮衍生物及其可药用盐的制备方法步骤简单，操作方便，可行性高。
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公开(公告)号：CN117486762A
公开(公告)日：2024-02-02
申请号：CN202311422001.0
申请日：2023-10-30
Applicant: 中国医学科学院医药生物技术研究所
IPC: C07C279/14 , C07C237/22 , C07C255/57 , C07D217/26 , C07D217/14 , C07D209/20 , C07D215/38 , A61P31/04 , A61K31/47 , A61K31/405 , A61K31/155 , A61K31/167 , A61K31/277
Abstract: 本发明涉及一种式(I)的化合物，还涉及它们用于抑制微生物的外排泵的外排作用的方法，以及用作外排泵抑制剂的用途，其中式(I)中各代号如说明书定义，
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公开(公告)号：CN113754651B
公开(公告)日：2023-04-18
申请号：CN202010488264.1
申请日：2020-06-02
Applicant: 中国医学科学院医药生物技术研究所 , 广州艾奇西医药科技有限公司
IPC: C07D417/12 , A61K31/427 , A61K31/433 , A61P31/04
Abstract: 本发明为一种β‑内酰胺化合物、其用途及其制备方法，涉及一种下述通式(I)所示化合物，其对于细菌、尤其是革兰阴性菌具有很好的抗菌性，且耐药性低，具有有效治疗多种病症的良好前景(式(I)中，R1、R2各自独立地表示氢原子、任选具有取代基的C1～10的直链或支链烷基，或者两者一起形成成环碳数为3至8的环烷基；R3、R4各自独立地表示氢原子、任选具有取代基的C1～10的直链或支链烷基、任选具有取代基的C6～12的芳基，或者两者一起形成成环碳数为3至8的环烷基；X表示C或者N；Y表示任选具有取代基的碳数为2～6的直链或支链的烯基或炔基，或者羧基。)。
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公开(公告)号：CN115120584A
公开(公告)日：2022-09-30
申请号：CN202110330819.4
申请日：2021-03-26
Applicant: 中国医学科学院医药生物技术研究所
IPC: A61K31/353 , A61K31/546 , A61K31/496 , A61K31/407 , A61K31/4196 , A61P31/04
Abstract: 本发明涉及(‑)‑表儿茶素没食子酸酯、其立体异构体、其水合物、其溶剂合物、其药学上可接受的盐、其药学上可接受的盐的水合物或溶剂合物或其药学上可接受的前药在制备用于预防和/或治疗细菌感染或由细菌感染导致的疾病的药物中的用途，或在制备作为新德里金属‑β‑内酰胺酶‑1(NDM‑1)抑制剂的药物中的用途，或在制备用于抗菌的药物中的用途。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN114469966A
公开(公告)日：2022-05-13
申请号：CN202210132500.5
申请日：2022-02-14
Applicant: 首都医科大学附属北京儿童医院 , 中国医学科学院医药生物技术研究所
IPC: A61K31/7024 , A61K31/7008 , A61K45/06 , A61K38/12 , A61P31/04
Abstract: 本发明公开了链脲菌素抗菌及联合抗菌活性的应用。本发明公开链脲菌素具有广谱抗菌活性，对耐药革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌均有抗菌活性，同时链脲菌素与其他抗菌药物联合使用时对耐药细菌具有累加或协同抗菌活性，可以填补目前临床抗耐药菌药物品种的不足，提高疗效，减少耐药菌的传播。
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公开(公告)号：CN113754651A
公开(公告)日：2021-12-07
申请号：CN202010488264.1
申请日：2020-06-02
Applicant: 中国医学科学院医药生物技术研究所 , 广州艾奇西医药科技有限公司
IPC: C07D417/12 , A61K31/427 , A61K31/433 , A61P31/04
Abstract: 本发明为一种β‑内酰胺化合物、其用途及其制备方法，涉及一种下述通式(I)所示化合物，其对于细菌、尤其是革兰阴性菌具有很好的抗菌性，且耐药性低，具有有效治疗多种病症的良好前景(式(I)中，R1、R2各自独立地表示氢原子、任选具有取代基的C1～10的直链或支链烷基，或者两者一起形成成环碳数为3至8的环烷基；R3、R4各自独立地表示氢原子、任选具有取代基的C1～10的直链或支链烷基、任选具有取代基的C6～12的芳基，或者两者一起形成成环碳数为3至8的环烷基；X表示C或者N；Y表示任选具有取代基的碳数为2～6的直链或支链的烯基或炔基，或者羧基。)。
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公开(公告)号：CN110563611B
公开(公告)日：2021-02-02
申请号：CN201910885618.3
申请日：2019-09-19
Applicant: 中国医学科学院医药生物技术研究所
IPC: C07C259/06 , C07D295/195 , C07D295/155 , A61P31/04 , C07C45/29 , C07C47/37 , C07C41/30 , C07C43/192 , C07C67/343 , C07C69/78 , C07C51/09 , C07C65/28 , C07C269/06 , C07C271/22 , C07C231/12 , C07C235/42
Abstract: 本发明涉及酶抑制剂技术领域，尤其涉及一种异羟肟酸类衍生物及其制备方法和应用。本发明提供的异羟肟酸类衍生物中的异羟肟酸基团与LpxC酶活性区域中的活性锌离子螯合，且含有与LpxC酶中的疏水通道结合的疏水侧链，上述两个方面内容保证了异羟肟酸类衍生物对LpxC具有较好的杀菌活性和较低的毒性；本发明还提供了所述异羟肟酸类衍生物的制备方法，所述制备方法反应时间短，收率高。
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公开(公告)号：CN109928967B
公开(公告)日：2020-09-04
申请号：CN201811419053.1
申请日：2018-11-26
Applicant: 中国医学科学院医药生物技术研究所
Inventor： 宋丹青 , 蒋建东 , 比吉塔·亨里克斯·罗马克 , 游雪甫 , 范田运 , 陈鲁妮 , 汪燕翔 , 丹·安德森 , 胡辛欣 , 米克尔·日亨 , 邓洪斌 , 彼得·梅洛思 , 王秀坤 , 斯塔凡·罗马克 , 杨信怡
IPC: C07D455/03 , A61K31/4375 , A61K31/5377 , A61K31/444 , A61P31/04
Abstract: 本发明提供一种环化小檗碱衍生物及其制备方法和用途，该化合物的结构如式Ⅰ所示化合物，其中，表示单键或双键；X为阴离子；m＝0或1；Q为N或N+；R为OR1、NHR2或氧代；本发明提供的化合物有优越的抗革兰氏阳性菌特别是耐甲氧西林(万古霉素)金黄色葡萄球菌活性；
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公开(公告)号：CN109928967A
公开(公告)日：2019-06-25
申请号：CN201811419053.1
申请日：2018-11-26
Applicant: 中国医学科学院医药生物技术研究所
Inventor： 宋丹青 , 蒋建东 , 比吉塔·亨里克斯·罗马克 , 游雪甫 , 范田运 , 陈鲁妮 , 汪燕翔 , 丹·安德森 , 胡辛欣 , 米克尔·日亨 , 邓洪斌 , 彼得·梅洛思 , 王秀坤 , 斯塔凡·罗马克 , 杨信怡
IPC: C07D455/03 , A61K31/4375 , A61K31/5377 , A61K31/444 , A61P31/04
Abstract: 本发明提供一种环化小檗碱衍生物及其制备方法和用途，该化合物的结构如式Ⅰ所示化合物，其中， 表示单键或双键；X为阴离子；m＝0或1；Q为N或N+；R为OR1、NHR2或氧代；本发明提供的化合物有优越的抗革兰氏阳性菌特别是耐甲氧西林(万古霉素)金黄色葡萄球菌活性；
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