一种含氮杂环胺类化合物及其制备方法

    公开(公告)号:CN101781260A

    公开(公告)日:2010-07-21

    申请号:CN201010116079.6

    申请日:2010-02-28

    Abstract: 本发明公开了一种含氮杂环胺类化合物及其制备方法。R1基团是氢和C1~C40内的脂肪基团或C6~C60内的芳香基团或烷氧基、氨基、氟、氯。R2基团是氢和C1~C40内的脂肪基团或C6~C60内的芳香基团或是吡啶、取代吡啶、喹啉、取代喹啉。R3基团是氢和C1~C40内的脂肪基团或C6~C60内的芳香基团。R4基团是苄基(PhCH2-)、对甲基苯磺酰基(Ts)、对硝基苯磺酰基(Ns)、二苯基膦酰基(Ph2P=O)、叔丁氧羰基(Boc)或苄氧羰基(Cbz)。该合成方法具有100%的原子经济性,其特征是在金属催化剂的催化下,通过sp3C-H活化的方式,实现2-取代的吡啶类、喹啉类、喹噁啉类衍生物与亚胺衍生物的加成,仅一步即可得到一类含氮杂环胺的化合物,此类含氮杂环胺可用于进一步合成具有生理活性的药物等。

    一种β-胺基-α-氨基酸酯类衍生物的制备方法

    公开(公告)号:CN105130834A

    公开(公告)日:2015-12-09

    申请号:CN201510635547.3

    申请日:2015-09-30

    Inventor: 黄汉民 秦贵平

    Abstract: 本发明公开了一种β-胺基-α-氨基酸酯类衍生物的制备方法,该制备方法是以重氮类衍生物和胺缩醛类衍生物为起始原料,以Lewis酸为催化剂,在氮气气氛、有机溶剂中反应至底物完全转化;反应结束后抽干溶剂,柱层析分离获得β-胺基-α-氨基酸酯类衍生物。本发明在各种Lewis酸催化剂的催化下,由重氮类化合物和胺缩醛类化合物两组分进行反应,仅一步即可高效地制备β-胺基-α-氨基酸酯类衍生物,该反应Lewis酸催化剂和原料廉价易得,合成工艺简单。

    一种喹嗪酮的制备方法
    9.
    发明授权

    公开(公告)号:CN105001216B

    公开(公告)日:2017-03-01

    申请号:CN201510394904.1

    申请日:2015-07-08

    Inventor: 黄汉民 余慧

    Abstract: 本发明公开了一种喹嗪酮的制备方法,利用取代的氮杂环烯丙胺和一氧化碳为原料,在过渡金属催化剂、有或无配体存在下60-140oC反应1-24小时,然后抽干溶剂,柱层析;所述取代的氮杂环烯丙胺的结构式如下: 其中:X为C时,R选自下列基团:氢、5,6位并苯环以及3位、4位、5位或者6位取代的直链或支链C1-5烷基、C1-5烷氧基、卤素、羟甲基;X为N时,R为直链或支链C1-5烷基、C1-5烷氧基;R1选自下列基团:氢、直链或支链C1-5烷基;R2选自下列基团:氢、直链或支链C1-5烷基;R3选自下列基团:直链或支链C2-7烷基、C6-10芳基。本发明反应原料、催化剂廉价易得,合成工艺简单,条件温和,成本低,产率高,易于工业化。

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