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公开(公告)号：CN115974807A
公开(公告)日：2023-04-18
申请号：CN202310062198.5
申请日：2023-01-18
Applicant: 中国药科大学
IPC: C07D271/107 , A61K31/4245 , A61P35/00 , A61P31/00 , A61P29/00 , A61P37/06 , A61P37/00
Abstract: 本发明公开了一种2‑苯基‑5‑联苯基‑1,3,4‑噁二唑类化合物及其制备方法、药物组合物和应用。该类2‑苯基‑5‑联苯基‑1,3,4‑噁二唑类化合物的结构如式I所示，其还包含其立体异构体、内消旋体、外消旋体、前药、结晶、药学上可接受的盐或它们的混合物。该类2‑苯基‑5‑联苯基‑1,3,4‑噁二唑类化合物具有PD‑L1抑制活性，能够显著抑制PD‑1/PD‑L1蛋白‑蛋白相互作用，阻断PD‑1/PD‑L1信号通路，因此可制备为预防和/或治疗肿瘤、感染性疾病、炎症性疾病、自身免疫性疾病或器官移植排斥的免疫调节剂药物。
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公开(公告)号：CN116041277B
公开(公告)日：2024-11-01
申请号：CN202310055621.9
申请日：2023-01-18
Applicant: 中国药科大学
IPC: C07D285/12 , C07D249/08 , C07D401/10 , C07D271/06 , C07D413/12 , C07D413/10 , C07D263/32 , C07D277/28 , C07D333/20 , C07D409/12 , C07D409/10 , C07D307/52 , A61K31/421 , A61K31/4245 , A61K31/426 , A61K31/433 , A61K31/454 , A61K31/4525 , A61K31/4535 , A61K31/341 , A61K31/381 , A61P37/02 , A61P37/06 , A61P35/00 , A61P31/00 , A61P29/00
Abstract: 本发明公开了一种苯基和联苯基取代的五元杂环类化合物及其制备方法、药物组合物和应用。该类苯基和联苯基取代的五元杂环类化合物的结构如式I所示，还包含其立体异构体、内消旋体、外消旋体、前药、结晶、药学上可接受的盐或它们的混合物。该类化合物具有PD‑L1抑制活性，能够显著抑制PD‑1/PD‑L1蛋白‑蛋白相互作用，阻断PD‑1/PD‑L1信号通路，因此可以用于制备预防和/或治疗肿瘤、感染性疾病、炎症性疾病、自身免疫性疾病和器官移植排斥的免疫调节剂药物。#imgabs0#
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公开(公告)号：CN115974807B
公开(公告)日：2024-05-31
申请号：CN202310062198.5
申请日：2023-01-18
Applicant: 中国药科大学
IPC: C07D271/107 , A61K31/4245 , A61P35/00 , A61P31/00 , A61P29/00 , A61P37/06 , A61P37/00
Abstract: 本发明公开了一种2‑苯基‑5‑联苯基‑1,3,4‑噁二唑类化合物及其制备方法、药物组合物和应用。该类2‑苯基‑5‑联苯基‑1,3,4‑噁二唑类化合物的结构如式I所示，其还包含其立体异构体、内消旋体、外消旋体、前药、结晶、药学上可接受的盐或它们的混合物。该类2‑苯基‑5‑联苯基‑1,3,4‑噁二唑类化合物具有PD‑L1抑制活性，能够显著抑制PD‑1/PD‑L1蛋白‑蛋白相互作用，阻断PD‑1/PD‑L1信号通路，因此可制备为预防和/或治疗肿瘤、感染性疾病、炎症性疾病、自身免疫性疾病或器官移植排斥的免疫调节剂药物。#imgabs0#
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN118026947A
公开(公告)日：2024-05-14
申请号：CN202410133334.X
申请日：2024-01-31
Applicant: 中国药科大学
IPC: C07D271/10 , C07D413/10 , C07D271/06 , C07D263/32 , C07D277/28 , C07D285/12 , C07D307/52 , C07D333/20 , A61P37/02 , A61P37/06 , A61P35/00 , A61P35/02 , A61P31/00 , A61P29/00 , A61P31/18 , A61P31/16 , A61P31/14 , A61P31/20 , A61P31/22 , A61P21/04 , A61P17/00 , A61P17/06 , A61K31/34 , A61K31/381 , A61K31/421 , A61K31/4245 , A61K31/426 , A61K31/433
Abstract: 本发明公开了一类联苯基取代的五元杂环类化合物及其制备方法、药物组合物和应用。该类联苯基取代的五元杂环类化合物的结构如式(I)所示，还包含其立体异构体、内消旋体、外消旋体、前药、结晶、药学上可接受的盐或它们的混合物。其具有PD‑L1抑制剂活性，能够显著抑制PD‑1/PD‑L1蛋白‑蛋白相互作用，阻断PD‑1/PD‑L1信号通路，因此可以广泛应用在预防和/或治疗肿瘤、感染性疾病、炎症性疾病、自身免疫性疾病和器官移植排斥的免疫调节剂类药物的制备中，同时化合物制备方法利于结构拓展。#imgabs0#
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公开(公告)号：CN118026948A
公开(公告)日：2024-05-14
申请号：CN202410133338.8
申请日：2024-01-31
Applicant: 中国药科大学
IPC: C07D271/10 , C07D413/04 , C07D413/10 , C07D271/06 , C07D263/32 , C07D277/28 , C07D285/12 , C07D307/52 , C07D333/20 , C07D233/64 , A61P37/02 , A61P37/06 , A61P35/00 , A61P35/02 , A61P31/00 , A61P29/00 , A61P31/18 , A61P31/16 , A61P31/14 , A61P31/20 , A61P31/22 , A61P21/04 , A61P17/00 , A61P17/06 , A61K31/34 , A61K31/381 , A61K31/421 , A61K31/4245 , A61K31/426 , A61K31/433 , A61K31/4164
Abstract: 本发明公开了一类三联芳环类化合物及其制备方法、药物组合物和应用。该类三联芳环类化合物的结构如式I所示，还包含其立体异构体、内消旋体、外消旋体、前药、结晶、药学上可接受的盐或它们的混合物，其具有PD‑L1抑制活性，能够显著抑制PD‑1/PD‑L1蛋白‑蛋白相互作用，阻断PD‑1/PD‑L1信号通路，因此可以广泛应用在预防和/或治疗肿瘤、感染性疾病、炎症性疾病、自身免疫性疾病和器官移植排斥的免疫调节剂类药物的制备中，同时化合物制备方法利于结构拓展。#imgabs0#
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公开(公告)号：CN111187172B
公开(公告)日：2021-10-29
申请号：CN202010064241.8
申请日：2020-01-20
Applicant: 中国药科大学 , 南京中澳转化医学研究院有限公司
IPC: C07C217/58 , C07C213/02 , C07C227/18 , C07C229/10 , C07C229/22 , C07C231/12 , C07C233/36 , C07C253/30 , C07C255/54 , C07C323/58 , C07C319/20 , C07D207/16 , C07D211/60 , C07D213/30 , C07D213/84 , C07D307/52 , C07D401/12 , C07K5/078 , A61P35/00 , A61P35/02 , A61K38/05 , A61K31/4545 , A61K31/44 , A61K31/4406 , A61K31/445 , A61K31/277 , A61K31/401 , A61K31/137 , A61K31/198 , A61K31/341 , A61K31/197 , A61K31/165
Abstract: 硝基苯醚类化合物、其制备方法和药物组合物与用途。本发明属于药物领域，具体涉及一种具有通式(I)结构特征的硝基苯醚类化合物、其立体异构体、代谢产物、代谢前体、前药、溶剂化物、结晶或其药学上可接受的盐、其制备方法、以及它们作为PD‑1/PD‑L1抑制剂的用途。药理实验结果表明，本发明的化合物对PD‑1/PD‑L1蛋白‑蛋白相互作用具有显著的抑制活性，能够有效抑制PD‑1/PD‑L1介导的肿瘤免疫逃逸，因此可以用于制备具有抑制PD‑1/PD‑L1活性的抑制剂，并且可以作为免疫检查点抑制剂用于肿瘤的免疫治疗。
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公开(公告)号：CN111187172A
公开(公告)日：2020-05-22
申请号：CN202010064241.8
申请日：2020-01-20
Applicant: 中国药科大学 , 南京中澳转化医学研究院有限公司
IPC: C07C217/58 , C07C213/02 , C07C227/18 , C07C229/10 , C07C229/22 , C07C231/12 , C07C233/36 , C07C253/30 , C07C255/54 , C07C323/58 , C07C319/20 , C07D207/16 , C07D211/60 , C07D213/30 , C07D213/84 , C07D307/52 , C07D401/12 , C07K5/078 , A61P35/00 , A61P35/02 , A61K38/05 , A61K31/4545 , A61K31/44 , A61K31/4406 , A61K31/445 , A61K31/277 , A61K31/401 , A61K31/137 , A61K31/198 , A61K31/341 , A61K31/197 , A61K31/165
Abstract: 硝基苯醚类化合物、其制备方法和药物组合物与用途。本发明属于药物领域，具体涉及一种具有通式(I)结构特征的硝基苯醚类化合物、其立体异构体、代谢产物、代谢前体、前药、溶剂化物、结晶或其药学上可接受的盐、其制备方法、以及它们作为PD-1/PD-L1抑制剂的用途。药理实验结果表明，本发明的化合物对PD-1/PD-L1蛋白-蛋白相互作用具有显著的抑制活性，能够有效抑制PD-1/PD-L1介导的肿瘤免疫逃逸，因此可以用于制备具有抑制PD-1/PD-L1活性的抑制剂，并且可以作为免疫检查点抑制剂用于肿瘤的免疫治疗。
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公开(公告)号：CN116041277A
公开(公告)日：2023-05-02
申请号：CN202310055621.9
申请日：2023-01-18
Applicant: 中国药科大学
IPC: C07D285/12 , C07D249/08 , C07D401/10 , C07D271/06 , C07D413/12 , C07D413/10 , C07D263/32 , C07D277/28 , C07D333/20 , C07D409/12 , C07D409/10 , C07D307/52 , A61K31/421 , A61K31/4245 , A61K31/426 , A61K31/433 , A61K31/454 , A61K31/4525 , A61K31/4535 , A61K31/341 , A61K31/381 , A61P37/02 , A61P37/06 , A61P35/00 , A61P31/00 , A61P29/00
Abstract: 本发明公开了一种苯基和联苯基取代的五元杂环类化合物及其制备方法、药物组合物和应用。该类苯基和联苯基取代的五元杂环类化合物的结构如式I所示，还包含其立体异构体、内消旋体、外消旋体、前药、结晶、药学上可接受的盐或它们的混合物。该类化合物具有PD‑L1抑制活性，能够显著抑制PD‑1/PD‑L1蛋白‑蛋白相互作用，阻断PD‑1/PD‑L1信号通路，因此可以用于制备预防和/或治疗肿瘤、感染性疾病、炎症性疾病、自身免疫性疾病和器官移植排斥的免疫调节剂药物。
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