公开(公告)号：CN104524589B

公开(公告)日：2017-07-21

申请号：CN201410748312.0

申请日：2014-12-09

Applicant: 华侨大学

Inventor： 刘源岗 ,  王士斌 ,  邓琼嘉 ,  代晴蕾 ,  谢茂彬 ,  陈爱政 ,  吴文果

IPC: A61K47/59 ,  A61K31/704 ,  A61K31/7068

Abstract: 本发明公开了一种双交联剂AMB‑1磁小体药物载体、其制备方法及应用，以具有天然脂质双分子膜层的AMB‑1磁小体为载体，以京尼平及聚L‑谷氨酸为双分子交联材料，形成双交联剂AMB‑1磁小体药物载体，可搭载交联单一药物或多种药物并构建靶向给药系统。本发明采用天然的双交联剂，毒性低，生物相容性好，制得的双交联剂AMB‑1磁小体药物载体的载药量和包封率较传统技术提高，可实现单一及多种药物的高效负载，无突释效应，释放周期长，不影响药物本身功效的发挥，靶向给药的同时还能实现联合用药、协同增效的效果，且制备工艺简单，操作方便，绿色环保，具有广阔的应用前景。

公开(公告)号：CN104524589A

公开(公告)日：2015-04-22

申请号：CN201410748312.0

申请日：2014-12-09

Applicant: 华侨大学

Inventor： 刘源岗 ,  王士斌 ,  邓琼嘉 ,  代晴蕾 ,  谢茂彬 ,  陈爱政 ,  吴文果

IPC: A61K47/48 ,  A61K31/704 ,  A61K31/7068

Abstract: 本发明公开了一种双交联剂AMB-1磁小体药物载体、其制备方法及应用，以具有天然脂质双分子膜层的AMB-1磁小体为载体，以京尼平及聚L-谷氨酸为双分子交联材料，形成双交联剂AMB-1磁小体药物载体，可搭载交联单一药物或多种药物并构建靶向给药系统。本发明采用天然的双交联剂，毒性低，生物相容性好，制得的双交联剂AMB-1磁小体药物载体的载药量和包封率较传统技术提高，可实现单一及多种药物的高效负载，无突释效应，释放周期长，不影响药物本身功效的发挥，靶向给药的同时还能实现联合用药、协同增效的效果，且制备工艺简单，操作方便，绿色环保，具有广阔的应用前景。

公开(公告)号：CN107281496A

公开(公告)日：2017-10-24

申请号：CN201710422440.X

申请日：2017-06-07

Applicant: 华侨大学

Inventor： 刘源岗 ,  王士斌 ,  代晴蕾 ,  龙瑞敏

IPC: A61K47/59 ,  A61K47/54 ,  A61K47/69 ,  A61K48/00 ,  A61K31/713 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明公开了一种装载siRNA的MSR-1磁小体复合物及其制备方法，将聚乙烯亚胺与siRNA混合，随后将MSR-1磁小体悬液缓慢滴加于上述聚乙烯亚胺和siRNA的混合物中，旋涡振荡，室温静置，即得装载siRNA的MSR-1磁小体复合物。本发明以具有天然脂质双分子膜层的MSR-1磁小体为载体基体材料，采用聚乙烯亚胺的荷正电包封带负电的siRNA分子，进而与荷负电磁小体静电结合，构建装载siRNA的磁靶向抗癌药物投递系统。该方法制备的MSR-1磁小体药物载体具有形态均一、粒径可控、粒径分布较窄、生物膜包裹等特点，siRNA结合完整，具有血清稳定性和抗酶解能力，抑瘤效果明显，同时该方法工艺简单，操作方便，不涉及有毒有机溶剂，是一种环境友好型的药物载体，因而具有实用性强及广阔的应用前景。

公开(公告)号：CN107261156B

公开(公告)日：2021-03-09

申请号：CN201710424935.6

申请日：2017-06-07

Applicant: 华侨大学

Inventor： 刘源岗 ,  王士斌 ,  代晴蕾 ,  龙瑞敏

IPC: A61K47/69 ,  A61K47/59 ,  A61K47/54 ,  A61K31/713 ,  A61K41/00 ,  A61K48/00 ,  A61P35/00 ,  A61K31/704

Abstract: 本发明公开了一种基于SANH的共载siRNA和阿霉素的MSR‑1磁小体复合物及其制备方法，以具有天然脂质双分子膜层的MSR‑1磁小体为载体材料，利用正常组织、肿瘤微环境和溶酶体pH值的差异，采用pH敏感性腙键合成DOX‑PEI聚合物，再通过静电作用结合BMs和核酸，构建一种pH敏感的共载siRNA和阿霉素的MSR‑1磁小体复合物。该共载复合物进入生物体后，由于EPR效应会在肿瘤组织富集，促进细胞摄取，溶酶体的酸性环境诱发腙键断裂，DOX释放，而PEI的质子海绵效应使得siRNA和DOX安全释放进入细胞质，siRNA进一步发挥基因沉默效应的同时，DOX插入DNA片段中，起到协同治疗作用，具有广泛的应用前景。

公开(公告)号：CN107261156A

公开(公告)日：2017-10-20

申请号：CN201710424935.6

申请日：2017-06-07

Applicant: 华侨大学

Inventor： 刘源岗 ,  王士斌 ,  代晴蕾 ,  龙瑞敏

IPC: A61K47/69 ,  A61K47/59 ,  A61K47/54 ,  A61K31/713 ,  A61K41/00 ,  A61K48/00 ,  A61P35/00 ,  A61K31/704

Abstract: 本发明公开了一种基于SANH的共载siRNA和阿霉素的MSR-1磁小体复合物及其制备方法，以具有天然脂质双分子膜层的MSR-1磁小体为载体材料，利用正常组织、肿瘤微环境和溶酶体pH值的差异，采用pH敏感性腙键合成DOX-PEI聚合物，再通过静电作用结合BMs和核酸，构建一种pH敏感的共载siRNA和阿霉素的MSR-1磁小体复合物。该共载复合物进入生物体后，由于EPR效应会在肿瘤组织富集，促进细胞摄取，溶酶体的酸性环境诱发腙键断裂，DOX释放，而PEI的质子海绵效应使得siRNA和DOX安全释放进入细胞质，siRNA进一步发挥基因沉默效应的同时，DOX插入DNA片段中，起到协同治疗作用，具有广泛的应用前景。