公开(公告)号：CN112135830A

公开(公告)日：2020-12-25

申请号：CN201980028757.2

申请日：2019-04-26

Applicant: 大日本住友制药株式会社 ,  学校法人北里研究所

Inventor： 金井利夫 ,  小池祥子 ,  深谷孝幸 ,  上杉惇一郎 ,  水嶋真吾 ,  须田仁志 ,  水上雄贵 ,  井熊洋平 ,  砂塚敏明 ,  野口吉彦

IPC: C07F5/02 ,  A61K31/407 ,  A61K31/427 ,  A61K31/69 ,  A61K45/00 ,  A61P1/02 ,  A61P1/16 ,  A61P11/00 ,  A61P11/02 ,  A61P11/04 ,  A61P13/02 ,  A61P15/08 ,  A61P17/02 ,  A61P19/02 ,  A61P27/02 ,  A61P27/16 ,  A61P29/00 ,  A61P31/04 ,  A61P31/10 ,  A61P31/12 ,  A61P37/08 ,  A61P43/00

Abstract: 本发明提供具有优异的β‑内酰胺酶抑制作用的新型化合物。更特定的是，本发明提供具有优异的β‑内酰胺酶抑制作用的式(1a)、(1b)或(11)所示的化合物、或其制药学上可接受的盐。该化合物与β‑内酰胺系药剂组合使用或以单剂使用，可提供对细菌感染症有用的预防或治疗剂。本发明还提供通过与β‑内酰胺系药剂的组合使用而用于治疗各种疾病的有用的预防或治疗剂。

公开(公告)号：CN102482256B

公开(公告)日：2014-11-26

申请号：CN201080037928.7

申请日：2010-06-24

Applicant: 大日本住友制药株式会社

Inventor： 末次圣 ,  福田展久 ,  中井良雄 ,  高田贵士 ,  井熊洋平 ,  中平博之

IPC: C07D401/12 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/538 ,  A61K31/5383 ,  A61K31/5415 ,  A61P9/10 ,  A61P9/12 ,  A61P13/12 ,  A61P25/06 ,  A61P25/28 ,  A61P27/02 ,  A61P43/00 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12 ,  C07D498/10

CPC classification number: A61K31/4709 ,  A61K31/538 ,  A61K31/5383 ,  A61K31/5415 ,  C07D401/12 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12

Abstract: 本发明提供式(I)的化合物或其药学上可接受的盐：其中R1a是任选取代C1-6烷基等；R1m是氢原子等；G1，G2，G3和G4是(i)等((i)G1是-N(R1b)-，G2是-CO-，G3是-C(R1c)(R1d)-，和G4是氧等)；R1b是任选取代的C1-6烷基等；R1c和R1d各自独立地是任选取代的C1-6烷基等；R2是任选取代C1-6烷基等；R3a，R3b，R3c，和R3d各自独立地是基团：-A-B(A是单键等，B是氢原子等)等；n是1等；R5是C1-4烷氧基羰基等，它们可用作肾素抑制剂。

公开(公告)号：CN101952280B

公开(公告)日：2014-04-23

申请号：CN200880127476.4

申请日：2008-12-19

Applicant: 大日本住友制药株式会社

Inventor： 中平博之 ,  井熊洋平 ,  福田展久 ,  吉田耕三 ,  木村英宪 ,  末次圣 ,  房野晓 ,  泽村洁人 ,  池田淳哉 ,  中井良雄

IPC: C07D413/12 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/538 ,  A61K31/5415 ,  A61P3/10 ,  A61P9/04 ,  A61P9/10 ,  A61P9/12 ,  A61P13/12 ,  A61P25/06 ,  A61P27/06 ,  A61P43/00 ,  C07D401/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12

CPC classification number: C07D401/12 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12 ,  C07D498/10

Abstract: 本发明涉及可有效用作肾素抑制剂的下式(I)代表的化合物或其药学上可接受的盐，其中R1a为卤素原子等；R1m为H原子等；G1为-N(R1b)-等；G2为-CO-等；G3为-C(R1c)(R1d)-等；G4为氧原子等；R1b为任选取代的C1-6烷基等；R1c和R1d彼此相同或不同、独立地为H原子等；R2为H原子、任选取代的C1-6烷基等；R3a、R3b、R3c和R3d彼此相同或不同，并独立地为基团：-A-B(其中A为单键等，B为H原子等)；n为1等。

公开(公告)号：CN102482256A

公开(公告)日：2012-05-30

申请号：CN201080037928.7

申请日：2010-06-24

Applicant: 大日本住友制药株式会社

Inventor： 末次圣 ,  福田展久 ,  中井良雄 ,  高田贵士 ,  井熊洋平 ,  中平博之

IPC: C07D401/12 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/538 ,  A61K31/5383 ,  A61K31/5415 ,  A61P9/10 ,  A61P9/12 ,  A61P13/12 ,  A61P25/06 ,  A61P25/28 ,  A61P27/02 ,  A61P43/00 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12 ,  C07D498/10

CPC classification number: A61K31/4709 ,  A61K31/538 ,  A61K31/5383 ,  A61K31/5415 ,  C07D401/12 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12

Abstract: 本发明提供式(I)的化合物或其药学上可接受的盐：其中R1a是任选取代C1-6烷基等；R1m是氢原子等；G1，G2，G3和G4是(i)等((i)G1是-N(R1b)-，G2是-CO-，G3是-C(R1c)(R1d)-，和G4是氧等)；R1b是任选取代的C1-6烷基等；R1c和R1d各自独立地是任选取代的C1-6烷基等；R2是任选取代C1-6烷基等；R3a，R3b，R3c，和R3d各自独立地是基团：-A-B(A是单键等，B是氢原子等)等；n是1等；R5是C1-4烷氧基羰基等，它们可用作肾素抑制剂。

公开(公告)号：CN112424195A

公开(公告)日：2021-02-26

申请号：CN201980049183.7

申请日：2019-07-22

Applicant: 大日本住友制药株式会社

Inventor： 吉永英史 ,  井熊洋平 ,  池田淳哉 ,  安达智史 ,  三沼治信 ,  相原佳典 ,  J·贝斯纳尔德 ,  A·S·贝尔

IPC: C07D413/12 ,  A61P43/00 ,  C07D417/12 ,  C07D471/04 ,  C07D471/10 ,  C07D487/04 ,  C07D498/04 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/496 ,  A61K31/519 ,  A61K31/55 ,  A61P25/18 ,  A61P25/22 ,  A61P25/24

Abstract: 本发明涉及神经精神病学障碍的治疗剂，其含有由式(1)表示的化合物或其药学上可接受的盐作为活性成分。

公开(公告)号：CN111601811A

公开(公告)日：2020-08-28

申请号：CN201880087389.4

申请日：2018-11-22

Applicant: 大日本住友制药株式会社

Inventor： 井熊洋平 ,  东条健刚 ,  深泽亮 ,  增本秀治

IPC: C07D519/00 ,  A61P25/20 ,  A61P25/22 ,  A61P25/24 ,  A61P25/18 ,  A61P25/28 ,  A61P25/30 ,  A61P43/00 ,  A61K31/4985 ,  A61K45/00 ,  A61P3/04 ,  A61P25/00 ,  A61P25/04 ,  A61P25/08

Abstract: 提供了可用于预防其中涉及第II组mGlu受体的疾病和/或作为其中涉及第II组mGlu受体的疾病的治疗性药剂的化合物；和所述化合物的医药应用。提供了由式(I)表示的化合物或其药用可接受的盐。(在该式中，R1和R2独立地代表氢原子，C1-4烷基等；环A代表C6-10芳族碳环基团，4至10元饱和杂环基团等；R3和R4独立地代表氢原子，卤素原子，C1-6烷基，C1-4烷氧基等；R5和R6独立地代表氢原子，C1-6烷基，C1-6烷氧基，-NRaRb等；Ra和Rb独立地代表氢原子，C1-4烷基等；X代表氮原子或-CRe-；和Re代表氢原子，卤素原子，C1-6烷基等)。

公开(公告)号：CN106103453A

公开(公告)日：2016-11-09

申请号：CN201480077066.9

申请日：2014-09-12

Applicant: 大日本住友制药株式会社

Inventor： 井熊洋平 ,  岩田昌门 ,  李钟光

IPC: C07D498/04 ,  A61K31/404 ,  A61K31/424 ,  A61K31/454 ,  A61P7/02 ,  A61P43/00 ,  C07D403/12 ,  C07D498/10 ,  C07D498/20

CPC classification number: C07D498/04 ,  A61K31/404 ,  A61K31/424 ,  A61K31/454 ,  A61K45/06 ,  C07B59/002 ,  C07B2200/05 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C12P17/165 ,  C12P17/188 ,  A61K2300/00

Abstract: 提供缩合5‑噁唑烷酮衍生物和其药学上可允许的盐,其具有极佳的抗凝血效果,口服好吸收，并用作血栓形成等的治疗药物。由式(1)表示的化合物和其药学上可接受的盐。[在式中，L表示可以被取代的C1‑C4亚烷基；R11和R12各自独立地表示氢原子或可以被取代的C1‑C6烷基等；X1表示N或CR1；R1和R2各自独立地表示氢原子,卤素原子,或C1‑C6烷基；Ra表示可以被取代的C4‑C7环烷基等和Rb表示氢原子等。]

公开(公告)号：CN104640843A

公开(公告)日：2015-05-20

申请号：CN201380048531.1

申请日：2013-07-18

Applicant: 大日本住友制药株式会社

Inventor： 井熊洋平 ,  福田展久 ,  岩田昌门 ,  木村英宪 ,  铃木久仁子

IPC: C07D207/16 ,  A61K31/401 ,  A61K31/4025 ,  A61K31/404 ,  A61K31/4245 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/5377 ,  A61P1/04 ,  A61P7/02 ,  A61P9/10 ,  A61P19/02 ,  A61P29/00 ,  A61P43/00 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D413/12

CPC classification number: C07D207/16 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D491/048

Abstract: 如下式(1)所表示的化合物或其药学上可接受的盐，其具有优良FXIa抑制活性，可作为血栓症等治疗药有用。[式中，环D表示3元～8元的烃环；Ra表示可被取代的氨基C1-6烷基等；Rb1及Rb2各自独立地表示氢原子、卤素原子等；Rc表示可被取代的C6-10芳基等；Rd表示氢原子等；环Q表示可被羧基等取代的(杂)芳基等。

公开(公告)号：CN101952280A

公开(公告)日：2011-01-19

申请号：CN200880127476.4

申请日：2008-12-19

Applicant: 大日本住友制药株式会社

Inventor： 中平博之 ,  井熊洋平 ,  福田展久 ,  吉田耕三 ,  木村英宪 ,  末次圣 ,  房野晓 ,  泽村洁人 ,  池田淳哉 ,  中井良雄

IPC: C07D413/12 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/538 ,  A61K31/5415 ,  A61P3/10 ,  A61P9/04 ,  A61P9/10 ,  A61P9/12 ,  A61P13/12 ,  A61P25/06 ,  A61P27/06 ,  A61P43/00 ,  C07D401/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12

CPC classification number: C07D401/12 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12 ,  C07D498/10

Abstract: 本发明涉及可有效用作肾素抑制剂的下式(I)代表的化合物或其药学上可接受的盐，其中R1a为卤素原子等；R1m为H原子等；G1为-N(R1b)-等；G2为-CO-等；G3为-C(R1c)(R1d)-等；G4为氧原子等；R1b为任选取代的C1-6烷基等；R1c和R1d彼此相同或不同、独立地为H原子等；R2为H原子、任选取代的C1-6烷基等；R3a、R3b、R3c和R3d彼此相同或不同，并独立地为基团：-A-B(其中A为单键等，B为H原子等)；n为1等。