公开(公告)号：CN101479254A

公开(公告)日：2009-07-08

申请号：CN200780024256.4

申请日：2007-06-28

Applicant: 大正制药株式会社

Inventor： 柿沼浩行 ,  大井隆宏 ,  小桥阳平 ,  桥本优子 ,  高桥仁美

IPC: C07D335/02 ,  A61P3/10 ,  A61K31/382 ,  A61P43/00

CPC classification number: C07D335/02 ,  C07H7/04

Abstract: 右式(I)表示的C－苯基1－硫代山梨醇化合物或其可药用盐或它们的水合物，作为抑制SGLT1活性，具有葡萄糖等的吸収抑制作用，或者抑制SGLT1和SGLT2两者的活性，除抑制葡萄糖等的吸収以外还具有尿糖排泄作用的糖尿病预防或治疗剂有用。[式中，X是氢原子或C1－6烷基，Y是C1－6亚烷基或－O－(CH2)n－(n表示1至5的整数)，Z表示－CONHRA或－NHCONHRB(其中，Z表示－NHCONHRB时n不为1)，其中，RA是被选自羟基和－CONH2的1～3个基团取代的C1－6烷基，RB表示氢原子、或者被选自羟基和－CONH2的1～3个基团取代的C1－6烷基。]

公开(公告)号：CN101103013A

公开(公告)日：2008-01-09

申请号：CN200680001915.8

申请日：2006-01-10

Applicant: 大正制药株式会社

Inventor： 柿沼浩行 ,  桥本优子 ,  大井隆宏 ,  高桥仁美

IPC: C07D335/02 ,  A61K31/382 ,  A61K45/00 ,  A61P1/16 ,  A61P3/04 ,  A61P3/06 ,  A61P3/10 ,  A61P3/12 ,  A61P7/02 ,  A61P7/10 ,  A61P9/04 ,  A61P9/10 ,  A61P9/12 ,  A61P11/00 ,  A61P3/02 ,  A61P13/12 ,  A61P17/00 ,  A61P19/04 ,  A61P19/06 ,  A61P25/02 ,  A61P27/02 ,  A61P43/00

CPC classification number: C07D409/14 ,  A61K31/382 ,  A61K31/7004 ,  A61K45/06 ,  C07D335/02 ,  C07D409/04 ,  C07D409/10 ,  C07D417/10 ,  C07D495/04 ,  A61K2300/00

Abstract: 本发明提供具有SGLT2的活性抑制作用、以下述式表示的1-硫代-D-葡萄糖醇化合物或其制药学上允许的盐或它们的水合物，以及以上述化合物作为有效成分的药物，特别是糖尿病、糖尿病相关疾病或糖尿病并发症的预防或治疗药。本发明还提供1-硫代-D-葡萄糖醇化合物的制备方法及其中间体。

公开(公告)号：CN1639180A

公开(公告)日：2005-07-13

申请号：CN03805640.2

申请日：2003-08-08

Applicant: 大正制药株式会社

Inventor： 佐藤正和 ,  柿沼浩行 ,  浅沼肇

IPC: C07H15/20 ,  C07H15/203 ,  A61K31/7034 ,  A61K45/06 ,  A61P3/10 ,  A61P13/12 ,  A61P43/00

CPC classification number: C07H15/203 ,  C07H15/20

Abstract: 本发明涉及具有SGLT2活性抑制作用的由下式表示的5－硫代－β－D－吡喃葡糖苷化合物或其制药学上允许的盐或它们的水合物，以及含有该化合物作为有效成分的药物，特别是糖尿病、糖尿病相关疾病以及糖尿病性并发症的预防和治疗药。

公开(公告)号：CN101490028A

公开(公告)日：2009-07-22

申请号：CN200780027155.2

申请日：2007-05-18

Applicant: 大正制药株式会社

Inventor： 柿沼浩行 ,  小桥阳平 ,  桥本优子 ,  大井隆宏 ,  高桥仁美 ,  天田英明 ,  岩田由纪

IPC: C07D309/12 ,  A61K31/351 ,  C07D405/10 ,  A61P3/10

CPC classification number: C07D405/10 ,  C07D309/12

Abstract: 本发明提供新型C－苯基多羟糖醇化合物，其可以通过抑制SGLT1活性和SGLT2活性，由此表现葡萄糖吸收抑制作用和尿糖排泄作用，从而用作糖尿病的预防或治疗剂。下式(I)表示的C－苯基多羟糖醇化合物或其药学可接受盐或其水合物，(如图1)其中R1和R2相同或不同，表示氢原子，羟基，C1－6烷基，C1－6烷氧基或卤素原子，R3是氢原子，C1－6烷基，C1－6烷氧基或卤素原子，Y是C1－6亚烷基，－O－(CH2)n－(n是1－4的整数)或C2－6亚链烯基，条件是Z是－NHC(＝NH)NH2或－NHCON(RB)RC时，n不是1，Z是－CONHRA，－NHC(＝NH)NH2或－NHCON(RB)RC，(如图2)。

公开(公告)号：CN1761676A

公开(公告)日：2006-04-19

申请号：CN200480007740.2

申请日：2004-02-06

Applicant: 大正制药株式会社

Inventor： 柿沼浩行 ,  佐藤正和 ,  天田英明 ,  浅沼肇 ,  土屋优子

IPC: C07H17/02 ,  A61K31/7056 ,  A61P3/10 ,  A61P43/00

CPC classification number: C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07H17/02

Abstract: 本发明提供一种显示SGLT2的活性抑制作用、由下式表示的杂芳基5－硫代－β－D－吡喃葡糖苷化合物或其药学上可接受的盐或其水合物、及含有上述物质作为有效成分的医药品，特别是糖尿病、糖尿病相关疾病或糖尿病性合并症的预防或治疗药。

公开(公告)号：CN1675233A

公开(公告)日：2005-09-28

申请号：CN03819142.3

申请日：2003-08-08

Applicant: 大正制药株式会社

Inventor： 佐藤正和 ,  柿沼浩行 ,  浅沼肇

IPC: C07H15/20 ,  C07H15/203 ,  A61K31/7034 ,  A61P3/10 ,  A61P13/12 ,  A61P43/00

CPC classification number: C07H15/203 ,  C07H15/20

Abstract: 本发明提供一种制备式(III)所表示的芳基5－硫代－β－D－吡喃己醛糖苷衍生物的方法。该方法按照下述反应过程，通过使式(I)的5－硫代－D－吡喃己醛糖衍生物和式(II)的Ar－OH，在PR11R12R13表示的膦类以及R21－N＝N－R22表示的偶氮试剂的存在下发生反应而进行制备。

公开(公告)号：CN102414191B

公开(公告)日：2014-04-16

申请号：CN201080017787.2

申请日：2010-02-23

Applicant: 大正制药株式会社

Inventor： 柿沼浩行 ,  小桥阳平 ,  长南具通 ,  大井隆宏 ,  盐泽史康 ,  岩田由纪 ,  川部宪一

IPC: C07D309/10 ,  A61K31/351 ,  A61P3/10

CPC classification number: C07D309/10

Abstract: 本发明提供4-异丙苯基山梨醇化合物，其在体内没有蓄积的倾向，并且通过葡萄糖在小肠的吸收抑制作用抑制SGLY1的活性以抑制餐后高血糖（或者葡萄糖耐量降低），因此，该化合物能够抑制糖尿病及代谢综合症的发病，或者能够治疗这些疾病。以下通式(I)表示的4-异丙苯基山梨醇化合物或其药学可接受的盐，其中R1表示氢原子等等，R2表示甲基基团等等，R3表示有氨基基团取代的C1-4的烷基基团等等，及R4表示氢原子等等。

公开(公告)号：CN101490028B

公开(公告)日：2013-02-06

申请号：CN200780027155.2

申请日：2007-05-18

Applicant: 大正制药株式会社

Inventor： 柿沼浩行 ,  小桥阳平 ,  桥本优子 ,  大井隆宏 ,  高桥仁美 ,  天田英明 ,  岩田由纪

IPC: C07D309/12 ,  A61K31/351 ,  C07D405/10 ,  A61P3/10

CPC classification number: C07D405/10 ,  C07D309/12

Abstract: 本发明提供新型C-苯基多羟糖醇化合物，其可以通过抑制SGLT1活性和SGLT2活性，由此表现葡萄糖吸收抑制作用和尿糖排泄作用，从而用作糖尿病的预防或治疗剂。下式(I)表示的C-苯基多羟糖醇化合物或其药学可接受盐或其水合物，其中R1和R2相同或不同，表示氢原子，羟基，C1-6烷基，C1-6烷氧基或卤素原子，R3是氢原子，C1-6烷基，C1-6烷氧基或卤素原子，Y是C1-6亚烷基，-O-(CH2)n-(n是1-4的整数)或C2-6亚链烯基，条件是Z是-NHC(＝NH)NH2或-NHCON(RB)RC时，n不是1，Z是-CONHRA，-NHC(＝NH)NH2或-NHCON(RB)RC，

公开(公告)号：CN1293049C

公开(公告)日：2007-01-03

申请号：CN03821795.3

申请日：2003-09-11

Applicant: 大正制药株式会社

Inventor： 佐藤正和 ,  柿沼浩行 ,  天田英明

IPC: C07C259/14 ,  C07D295/12 ,  C07D319/06 ,  A61K31/155 ,  A61K31/357 ,  A61K31/40 ,  A61P9/00 ,  A61P13/12 ,  A61P43/00

CPC classification number: C07C251/34 ,  C07C259/14 ,  C07D207/06 ,  C07D295/135 ,  C07D319/06

Abstract: 本发明提供一种N-羟基甲脒衍生物或其药学上可接受的盐，其化学结构式是用式1表示的，(式中，R1所示为氢原子、C1-4烷基、C1-4烷氧基或卤素原子，A为C1-10亚烷基或如式2(式中，m、n和p分别为0-4的整数。)所示的基团，R为如下基团：N，N-二C1-6烷基胺基、二烷基，C1-4烷基取代的二烷基，C1-4烷氧基C1-4烷氧基或式3(式中s和t分别为1-4的整数，B为亚甲基、氧原子、硫原子、氮原子、C1-4烷基取代的氮原子、苯基取代的氮原子或苄基取代的氮原子，R2为氢原子或C1-4烷基，r所示为0-2的整数)所示的基团)。本发明提供抑制与肾脏、脑血管等主要器官的微血管收缩、扩张作用、引起细胞增殖作用等相关的20-HETE生成酶的药物。

公开(公告)号：CN1681775A

公开(公告)日：2005-10-12

申请号：CN03821795.3

申请日：2003-09-11

Applicant: 大正制药株式会社

Inventor： 佐藤正和 ,  柿沼浩行 ,  天田英明

IPC: C07C259/14 ,  C07D295/12 ,  C07D319/06 ,  A61K31/155 ,  A61K31/357 ,  A61K31/40 ,  A61P9/00 ,  A61P13/12 ,  A61P43/00

CPC classification number: C07C251/34 ,  C07C259/14 ,  C07D207/06 ,  C07D295/135 ,  C07D319/06

Abstract: 本发明提供一种N－羟基甲脒衍生物或其药学上可接受的盐，其化学结构式是用下式（1）表示的，(式中，R1所示为氢原子、C1－4烷基、C1－4烷氧基或卤素原子，A为C1－10亚烷基或如下式（2）(式中，m、n和p分别为0－4的整数。)所示的基团，R为如下基团：N，N－二C1－6烷基胺基、二噁烷基，C1－4烷基取代的二噁烷基，C1－4烷氧基C1－4烷氧基或式（3）(式中s和t分别为1－4的整数，B为亚甲基、氧原子、硫原子、氮原子、C1－4烷基取代的氮原子、苯基取代的氮原子或苄基取代的氮原子，R2为氢原子或C1－4烷基，r所示为0－2的整数)所示的基团)。本发明提供抑制与肾脏、脑血管等主要器官的微血管收缩、扩张作用、引起细胞增殖作用等相关的20－HETE生成酶的药物。