公开(公告)号：CN101490028A

公开(公告)日：2009-07-22

申请号：CN200780027155.2

申请日：2007-05-18

Applicant: 大正制药株式会社

Inventor： 柿沼浩行 ,  小桥阳平 ,  桥本优子 ,  大井隆宏 ,  高桥仁美 ,  天田英明 ,  岩田由纪

IPC: C07D309/12 ,  A61K31/351 ,  C07D405/10 ,  A61P3/10

CPC classification number: C07D405/10 ,  C07D309/12

Abstract: 本发明提供新型C－苯基多羟糖醇化合物，其可以通过抑制SGLT1活性和SGLT2活性，由此表现葡萄糖吸收抑制作用和尿糖排泄作用，从而用作糖尿病的预防或治疗剂。下式(I)表示的C－苯基多羟糖醇化合物或其药学可接受盐或其水合物，(如图1)其中R1和R2相同或不同，表示氢原子，羟基，C1－6烷基，C1－6烷氧基或卤素原子，R3是氢原子，C1－6烷基，C1－6烷氧基或卤素原子，Y是C1－6亚烷基，－O－(CH2)n－(n是1－4的整数)或C2－6亚链烯基，条件是Z是－NHC(＝NH)NH2或－NHCON(RB)RC时，n不是1，Z是－CONHRA，－NHC(＝NH)NH2或－NHCON(RB)RC，(如图2)。

公开(公告)号：CN102414191B

公开(公告)日：2014-04-16

申请号：CN201080017787.2

申请日：2010-02-23

Applicant: 大正制药株式会社

Inventor： 柿沼浩行 ,  小桥阳平 ,  长南具通 ,  大井隆宏 ,  盐泽史康 ,  岩田由纪 ,  川部宪一

IPC: C07D309/10 ,  A61K31/351 ,  A61P3/10

CPC classification number: C07D309/10

Abstract: 本发明提供4-异丙苯基山梨醇化合物，其在体内没有蓄积的倾向，并且通过葡萄糖在小肠的吸收抑制作用抑制SGLY1的活性以抑制餐后高血糖（或者葡萄糖耐量降低），因此，该化合物能够抑制糖尿病及代谢综合症的发病，或者能够治疗这些疾病。以下通式(I)表示的4-异丙苯基山梨醇化合物或其药学可接受的盐，其中R1表示氢原子等等，R2表示甲基基团等等，R3表示有氨基基团取代的C1-4的烷基基团等等，及R4表示氢原子等等。

公开(公告)号：CN101490028B

公开(公告)日：2013-02-06

申请号：CN200780027155.2

申请日：2007-05-18

Applicant: 大正制药株式会社

Inventor： 柿沼浩行 ,  小桥阳平 ,  桥本优子 ,  大井隆宏 ,  高桥仁美 ,  天田英明 ,  岩田由纪

IPC: C07D309/12 ,  A61K31/351 ,  C07D405/10 ,  A61P3/10

CPC classification number: C07D405/10 ,  C07D309/12

Abstract: 本发明提供新型C-苯基多羟糖醇化合物，其可以通过抑制SGLT1活性和SGLT2活性，由此表现葡萄糖吸收抑制作用和尿糖排泄作用，从而用作糖尿病的预防或治疗剂。下式(I)表示的C-苯基多羟糖醇化合物或其药学可接受盐或其水合物，其中R1和R2相同或不同，表示氢原子，羟基，C1-6烷基，C1-6烷氧基或卤素原子，R3是氢原子，C1-6烷基，C1-6烷氧基或卤素原子，Y是C1-6亚烷基，-O-(CH2)n-(n是1-4的整数)或C2-6亚链烯基，条件是Z是-NHC(＝NH)NH2或-NHCON(RB)RC时，n不是1，Z是-CONHRA，-NHC(＝NH)NH2或-NHCON(RB)RC，

公开(公告)号：CN104507910B

公开(公告)日：2016-06-15

申请号：CN201380040835.3

申请日：2013-07-29

Applicant: 大正制药株式会社

Inventor： 高山哲男 ,  柴田刚 ,  盐泽史康 ,  川部宪一 ,  清水由纪 ,  滨田诚 ,  平舘彰 ,  高桥正人 ,  牛山文仁 ,  大井隆宏 ,  白崎仁久 ,  松田大辅 ,  小泉千枝 ,  加藤壮太

IPC: C07D207/36 ,  A61K31/4015 ,  A61K31/403 ,  A61K31/437 ,  A61K31/438 ,  A61K31/4412 ,  A61K31/4418 ,  A61K31/443 ,  A61K31/4436 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/444 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/4704 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/496 ,  A61K31/497 ,  A61K31/501 ,  A61K31/506 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/55 ,  A61P7/06 ,  A61P43/00 ,  C07D209/54 ,  C07D211/90 ,  C07D215/56 ,  C07D221/20 ,  C07D223/14 ,  C07D401/06 ,  C07D401/10 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D405/06 ,  C07D409/06 ,  C07D409/10 ,  C07D413/06 ,  C07D413/10 ,  C07D413/12 ,  C07D417/06 ,  C07D417/10 ,  C07D417/12 ,  C07D471/10 ,  C07D491/107 ,  C07D498/04 ,  C07D513/04

CPC classification number: C07D211/90 ,  C07D207/36 ,  C07D209/54 ,  C07D215/56 ,  C07D221/20 ,  C07D401/06 ,  C07D401/10 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D405/06 ,  C07D409/06 ,  C07D409/10 ,  C07D413/06 ,  C07D413/10 ,  C07D413/12 ,  C07D417/06 ,  C07D417/10 ,  C07D417/12 ,  C07D471/10 ,  C07D491/107 ,  C07D498/04

Abstract: 本发明化合物具有优异的PHD2抑制作用的下述通式（I’）所示的化合物或其制药学上可接受的盐。（上述通式（I’）中，W、Y、R2、R3、R4、Y4如说明书中所述。）

公开(公告)号：CN104507910A

公开(公告)日：2015-04-08

申请号：CN201380040835.3

申请日：2013-07-29

Applicant: 大正制药株式会社

Inventor： 高山哲男 ,  柴田刚 ,  盐泽史康 ,  川部宪一 ,  清水由纪 ,  滨田诚 ,  平舘彰 ,  高桥正人 ,  牛山文仁 ,  大井隆宏 ,  白崎仁久 ,  松田大辅 ,  小泉千枝 ,  加藤壮太

IPC: C07D207/36 ,  A61K31/4015 ,  A61K31/403 ,  A61K31/437 ,  A61K31/438 ,  A61K31/4412 ,  A61K31/4418 ,  A61K31/443 ,  A61K31/4436 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/444 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/4704 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/496 ,  A61K31/497 ,  A61K31/501 ,  A61K31/506 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/55 ,  A61P7/06 ,  A61P43/00 ,  C07D209/54 ,  C07D211/90 ,  C07D215/56 ,  C07D221/20 ,  C07D223/14 ,  C07D401/06 ,  C07D401/10 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D405/06 ,  C07D409/06 ,  C07D409/10 ,  C07D413/06 ,  C07D413/10 ,  C07D413/12 ,  C07D417/06 ,  C07D417/10 ,  C07D417/12 ,  C07D471/10 ,  C07D491/107 ,  C07D498/04 ,  C07D513/04

CPC classification number: C07D211/90 ,  C07D207/36 ,  C07D209/54 ,  C07D215/56 ,  C07D221/20 ,  C07D401/06 ,  C07D401/10 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D405/06 ,  C07D409/06 ,  C07D409/10 ,  C07D413/06 ,  C07D413/10 ,  C07D413/12 ,  C07D417/06 ,  C07D417/10 ,  C07D417/12 ,  C07D471/10 ,  C07D491/107 ,  C07D498/04 ,  C07D401/04

Abstract: 本发明化合物具有优异的PHD2抑制作用的下述通式（I’）所示的化合物或其制药学上可接受的盐。（上述通式（I’）中，W、Y、R2、R3、R4、Y4如说明书中所述。）

公开(公告)号：CN101103013A

公开(公告)日：2008-01-09

申请号：CN200680001915.8

申请日：2006-01-10

Applicant: 大正制药株式会社

Inventor： 柿沼浩行 ,  桥本优子 ,  大井隆宏 ,  高桥仁美

IPC: C07D335/02 ,  A61K31/382 ,  A61K45/00 ,  A61P1/16 ,  A61P3/04 ,  A61P3/06 ,  A61P3/10 ,  A61P3/12 ,  A61P7/02 ,  A61P7/10 ,  A61P9/04 ,  A61P9/10 ,  A61P9/12 ,  A61P11/00 ,  A61P3/02 ,  A61P13/12 ,  A61P17/00 ,  A61P19/04 ,  A61P19/06 ,  A61P25/02 ,  A61P27/02 ,  A61P43/00

CPC classification number: C07D409/14 ,  A61K31/382 ,  A61K31/7004 ,  A61K45/06 ,  C07D335/02 ,  C07D409/04 ,  C07D409/10 ,  C07D417/10 ,  C07D495/04 ,  A61K2300/00

Abstract: 本发明提供具有SGLT2的活性抑制作用、以下述式表示的1-硫代-D-葡萄糖醇化合物或其制药学上允许的盐或它们的水合物，以及以上述化合物作为有效成分的药物，特别是糖尿病、糖尿病相关疾病或糖尿病并发症的预防或治疗药。本发明还提供1-硫代-D-葡萄糖醇化合物的制备方法及其中间体。

公开(公告)号：CN102264704B

公开(公告)日：2014-06-04

申请号：CN200980152382.7

申请日：2009-12-25

Applicant: 大正制药株式会社

Inventor： 高山哲男 ,  浅沼肇 ,  若杉大介 ,  西川梨绘 ,  关口喜功 ,  川村円 ,  小野直哉 ,  薮内哲也 ,  大井隆宏 ,  冈裕辅 ,  黑田翔一 ,  宇根内史 ,  小网武史

IPC: C07D217/16 ,  A61K31/472 ,  A61K31/4725 ,  A61K31/498 ,  A61K31/501 ,  A61K31/506 ,  A61P11/02 ,  A61P11/06 ,  A61P17/04 ,  A61P37/08 ,  A61P43/00 ,  C07D217/18 ,  C07D217/20 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D417/12 ,  C07D471/04

CPC classification number: C07D217/16 ,  C07D217/18 ,  C07D217/20 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D417/12 ,  C07D471/04

Abstract: 式(I)代表的化合物或其可药用盐具有抑制CRTH2的效果，并因此用于预防或治疗变应性疾病，例如哮喘、特应性皮炎和变应性鼻炎。

公开(公告)号：CN102264704A

公开(公告)日：2011-11-30

申请号：CN200980152382.7

申请日：2009-12-25

Applicant: 大正制药株式会社

Inventor： 高山哲男 ,  浅沼肇 ,  若杉大介 ,  西川梨绘 ,  关口喜功 ,  川村円 ,  小野直哉 ,  薮内哲也 ,  大井隆宏 ,  冈裕辅 ,  黑田翔一 ,  宇根内史 ,  小网武史

IPC: C07D217/16 ,  A61K31/472 ,  A61K31/4725 ,  A61K31/498 ,  A61K31/501 ,  A61K31/506 ,  A61P11/02 ,  A61P11/06 ,  A61P17/04 ,  A61P37/08 ,  A61P43/00 ,  C07D217/18 ,  C07D217/20 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D417/12 ,  C07D471/04

CPC classification number: C07D217/16 ,  C07D217/18 ,  C07D217/20 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D417/12 ,  C07D471/04

Abstract: 式(I)代表的化合物或其可药用盐具有抑制CRTH2的效果，并因此用于预防或治疗变应性疾病，例如哮喘、特应性皮炎和变应性鼻炎。

公开(公告)号：CN101479254A

公开(公告)日：2009-07-08

申请号：CN200780024256.4

申请日：2007-06-28

Applicant: 大正制药株式会社

Inventor： 柿沼浩行 ,  大井隆宏 ,  小桥阳平 ,  桥本优子 ,  高桥仁美

IPC: C07D335/02 ,  A61P3/10 ,  A61K31/382 ,  A61P43/00

CPC classification number: C07D335/02 ,  C07H7/04

Abstract: 右式(I)表示的C－苯基1－硫代山梨醇化合物或其可药用盐或它们的水合物，作为抑制SGLT1活性，具有葡萄糖等的吸収抑制作用，或者抑制SGLT1和SGLT2两者的活性，除抑制葡萄糖等的吸収以外还具有尿糖排泄作用的糖尿病预防或治疗剂有用。[式中，X是氢原子或C1－6烷基，Y是C1－6亚烷基或－O－(CH2)n－(n表示1至5的整数)，Z表示－CONHRA或－NHCONHRB(其中，Z表示－NHCONHRB时n不为1)，其中，RA是被选自羟基和－CONH2的1～3个基团取代的C1－6烷基，RB表示氢原子、或者被选自羟基和－CONH2的1～3个基团取代的C1－6烷基。]

公开(公告)号：CN101479254B

公开(公告)日：2012-05-30

申请号：CN200780024256.4

申请日：2007-06-28

Applicant: 大正制药株式会社

Inventor： 柿沼浩行 ,  大井隆宏 ,  小桥阳平 ,  桥本优子 ,  高桥仁美

IPC: C07D335/02 ,  A61P3/10 ,  A61K31/382 ,  A61P43/00

CPC classification number: C07D335/02 ,  C07H7/04

Abstract: 下式(I)表示的C-苯基1-硫代山梨醇化合物或其可药用盐或它们的水合物，作为抑制SGLT1活性，具有葡萄糖等的吸收抑制作用，或者抑制SGLT1和SGLT2两者的活性，除抑制葡萄糖等的吸收以外还具有尿糖排泄作用的糖尿病预防或治疗剂有用。[式中，X是氢原子或C1-6烷基，Y是C1-6亚烷基或-O-(CH2)n-(n表示1至5的整数)，Z表示-CONHRA或-NHCONHRB(其中，Z表示-NHCONHRB时n不为1)，其中，RA是被选自羟基和-CONH2的1～3个基团取代的C1-6烷基，RB表示氢原子、或者被选自羟基和-CONH2的1～3个基团取代的C1-6烷基]。