公开(公告)号：CN105814042A

公开(公告)日：2016-07-27

申请号：CN201480068298.8

申请日：2014-12-09

Applicant: 大正制药株式会社

Inventor： 二村彩 ,  服部信隆 ,  浦部洋树 ,  尾形有也 ,  大崎尚人

IPC: C07D413/14 ,  A61P1/14 ,  A61P5/00 ,  A61P9/12 ,  A61P25/04 ,  A61P25/06 ,  A61P25/08 ,  A61P25/14 ,  A61P25/16 ,  A61P25/18 ,  A61P25/20 ,  A61P25/22 ,  A61P25/24 ,  A61P25/28 ,  A61P25/30 ,  A61P29/00 ,  A61P37/00 ,  A61P43/00 ,  A61K31/5355 ,  A61P1/00

CPC classification number: C07D413/14

Abstract: 提供（?）?（2?｛[3?（5?氟代吡啶?2?基）?1H?吡唑?1?基]甲基｝?1,3?噁嗪烷?3?基）[5?甲基?2?（2H?1,2,3?三唑?2?基）苯基]甲酮在用作医药品的环境中的稳定晶形及其制造方法。具有下述（a）~（c）中的至少1个物性的晶体及其制造方法，其特征在于，使（?）?（2?｛[3?（5?氟代吡啶?2?基）?1H?吡唑?1?基]甲基｝?1,3?噁嗪烷?3?基）[5?甲基?2?（2H?1,2,3?三唑?2?基）苯基]甲酮溶解于低级醇或丙酮与水的混合溶剂后，使其结晶化并干燥。（a）粉末X射线衍射（Cu?Kα）中，在2θ=11.1度、12.5度、20.3度和24.2度具有峰；（b）熔点为124~129℃；或者，（c）红外线吸收光谱中，特性吸收光带处于1627cm?1、1504cm?1、1226cm?1、1076cm?1、822cm?1和783cm?1。

公开(公告)号：CN101874032A

公开(公告)日：2010-10-27

申请号：CN200880117762.2

申请日：2008-11-25

Applicant: 富山化学工业株式会社 ,  大正制药株式会社

Inventor： 清都太郎 ,  竹林正弘 ,  马场康隆 ,  庄司宗生 ,  野口寿也 ,  牛山文仁 ,  浦部洋树 ,  堀切裕正

IPC: C07D519/00 ,  A61K31/4545 ,  A61P31/04 ,  C07D309/40 ,  C07D491/056

CPC classification number: C07D519/00 ,  C07D309/40 ,  C07D491/04

Abstract: 本发明公开了具有强抗菌活性的1-(2-(4-((2，3-二氢(1，4)二噁英并(2，3-c)吡啶-7-基甲基)氨基)哌啶-1-基)乙基)-7-氟-1，5-二氮杂萘-2(1H)-酮一水合物。该化合物是非常安全的，并可用作用于药物制备的原料药。本发明还公开了用于制备1-(2-(4-((2，3-二氢(1，4)二噁英并(2，3-c)吡啶-7-基甲基)氨基)哌啶-1-基)乙基)-7-氟-1，5-二氮杂萘-2(1H)-酮一水合物的方法。

公开(公告)号：CN105814042B

公开(公告)日：2018-09-28

申请号：CN201480068298.8

申请日：2014-12-09

Applicant: 大正制药株式会社

Inventor： 二村彩 ,  服部信隆 ,  浦部洋树 ,  尾形有也 ,  大崎尚人

IPC: C07D413/14 ,  A61P1/14 ,  A61P5/00 ,  A61P9/12 ,  A61P25/04 ,  A61P25/06 ,  A61P25/08 ,  A61P25/14 ,  A61P25/16 ,  A61P25/18 ,  A61P25/20 ,  A61P25/22 ,  A61P25/24 ,  A61P25/28 ,  A61P25/30 ,  A61P29/00 ,  A61P37/00 ,  A61P43/00 ,  A61K31/5355 ,  A61P1/00

Abstract: 提供（‑）‑（2‑｛[3‑（5‑氟代吡啶‑2‑基）‑1H‑吡唑‑1‑基]甲基｝‑1,3‑噁嗪烷‑3‑基）[5‑甲基‑2‑（2H‑1,2,3‑三唑‑2‑基）苯基]甲酮在用作医药品的环境中的稳定晶形及其制造方法。具有下述（a）~（c）中的至少1个物性的晶体及其制造方法，其特征在于，使（‑）‑（2‑｛[3‑（5‑氟代吡啶‑2‑基）‑1H‑吡唑‑1‑基]甲基｝‑1,3‑噁嗪烷‑3‑基）[5‑甲基‑2‑（2H‑1,2,3‑三唑‑2‑基）苯基]甲酮溶解于低级醇或丙酮与水的混合溶剂后，使其结晶化并干燥。（a）粉末X射线衍射（Cu‑Kα）中，在2θ=11.1度、12.5度、20.3度和24.2度具有峰；（b）熔点为124~129℃；或者，（c）红外线吸收光谱中，特性吸收光带处于1627cm‑1、1504cm‑1、1226cm‑1、1076cm‑1、822cm‑1和783cm‑1。

公开(公告)号：CN101454319B

公开(公告)日：2012-06-27

申请号：CN200780019334.1

申请日：2007-05-24

Applicant: 富山化学工业株式会社 ,  大正制药株式会社

Inventor： 清都太郎 ,  安东纯一 ,  田中正 ,  筒井康裕 ,  横谷麻衣 ,  野口寿也 ,  牛山文仁 ,  浦部洋树 ,  堀切裕正

IPC: C07D471/04 ,  A61K31/4375 ,  A61K31/4985 ,  A61K31/5365 ,  A61K31/542 ,  A61P31/04 ,  C07D519/00

CPC classification number: C07D471/04 ,  C07D491/056 ,  C07D519/00 ,  Y02P20/55

Abstract: 本发明涉及通式(I)表示的化合物或其盐，其可用作抗菌剂。(式中，R1表示任选取代的芳基或杂环基等；X1表示C2-C4亚烷基等；X2、X3和X5独立地表示NH、键等；X4表示低级亚烷基、键等；Y1表示任选取代的二价脂环烃残基或任选取代的二价脂环胺残基；且Z1、Z2、Z3、Z4、Z5和Z6独立地表示氮原子、通式CH表示的基团等，条件是Z3、Z4、Z5和Z6至少之一表示氮原子)。

公开(公告)号：CN103003233B

公开(公告)日：2016-03-16

申请号：CN201180020006.X

申请日：2011-04-20

Applicant: 大正制药株式会社 ,  富山化学工业株式会社

Inventor： 高岛一 ,  鹤田理纱 ,  薮內哲也 ,  冈裕辅 ,  浦部洋树 ,  须贺洋一郎 ,  高桥正人 ,  宇根內史 ,  小坪弘典 ,  庄司宗生 ,  川口泰子

IPC: C07C259/06 ,  A61K31/166 ,  A61K31/337 ,  A61K31/341 ,  A61K31/343 ,  A61K31/351 ,  A61K31/357 ,  A61K31/36 ,  A61K31/381 ,  A61K31/397 ,  A61K31/40 ,  A61K31/4015 ,  A61K31/402 ,  A61K31/403 ,  A61K31/4035 ,  A61K31/404 ,  A61K31/4045 ,  A61K31/407 ,  A61K31/415 ,  A61K31/416 ,  A61K31/4164 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/42 ,  A61K31/421 ,  A61K31/422 ,  A61K31/4245 ,  A61K31/426 ,  A61K31/428 ,  A61K31/433 ,  A61K31/437 ,  A61K31/438 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4402 ,  A61K31/4406 ,  A61K31/4409 ,  A61K31/4418 ,  A61K31/445 ,  A61K31/4453 ,  A61K31/47 ,  A61K31/496 ,  A61K31/5375 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/538 ,  A61K31/5386 ,  A61K31/54 ,  A61K31/553 ,  A61P31/04 ,  A61P43/00 ,  C07C323/62 ,  C07D205/04

CPC classification number: C07C233/83 ,  C07C235/84 ,  C07C237/36 ,  C07C259/06 ,  C07C271/22 ,  C07C271/28 ,  C07C309/30 ,  C07C311/08 ,  C07C317/28 ,  C07C317/44 ,  C07C323/41 ,  C07C323/62 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/04 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/14 ,  C07C2601/16 ,  C07C2601/18 ,  C07C2602/08 ,  C07D205/04 ,  C07D205/12 ,  C07D207/10 ,  C07D207/12 ,  C07D207/27 ,  C07D207/327 ,  C07D209/08 ,  C07D209/12 ,  C07D209/14 ,  C07D209/44 ,  C07D209/52 ,  C07D211/14 ,  C07D211/18 ,  C07D211/38 ,  C07D211/46 ,  C07D211/56 ,  C07D211/70 ,  C07D213/38 ,  C07D213/40 ,  C07D213/54 ,  C07D213/61 ,  C07D213/64 ,  C07D213/65 ,  C07D213/70 ,  C07D213/74 ,  C07D213/81 ,  C07D215/14 ,  C07D217/04 ,  C07D217/12 ,  C07D231/12 ,  C07D231/56 ,  C07D233/61 ,  C07D235/04 ,  C07D257/04 ,  C07D261/08 ,  C07D263/14 ,  C07D263/32 ,  C07D263/56 ,  C07D265/30 ,  C07D265/36 ,  C07D265/38 ,  C07D267/10 ,  C07D271/12 ,  C07D277/20 ,  C07D277/30 ,  C07D277/62 ,  C07D277/66 ,  C07D285/12 ,  C07D295/08 ,  C07D295/12 ,  C07D295/14 ,  C07D295/16 ,  C07D305/06 ,  C07D305/08 ,  C07D307/14 ,  C07D307/18 ,  C07D307/52 ,  C07D307/54 ,  C07D307/78 ,  C07D307/81 ,  C07D307/82 ,  C07D307/87 ,  C07D309/04 ,  C07D309/14 ,  C07D317/30 ,  C07D317/60 ,  C07D319/18 ,  C07D319/20 ,  C07D333/24 ,  C07D405/06 ,  C07D413/06 ,  C07D471/04 ,  C07D471/10 ,  C07D487/08 ,  C07D491/20 ,  C07D498/04 ,  C07D498/08 ,  C07F9/091

Abstract: 提供一种基于LpxC抑制作用，对绿脓杆菌等革兰氏阴性细菌及其药物耐性菌显示强抗菌活性，作为医药品有用的新型化合物。提供通式表示的异羟肟酸衍生物或其可药用盐。【化1】

公开(公告)号：CN103003233A

公开(公告)日：2013-03-27

申请号：CN201180020006.X

申请日：2011-04-20

Applicant: 大正制药株式会社 ,  富山化学工业株式会社

Inventor： 高岛一 ,  鹤田理纱 ,  薮內哲也 ,  冈裕辅 ,  浦部洋树 ,  须贺洋一郎 ,  高桥正人 ,  宇根內史 ,  小坪弘典 ,  庄司宗生 ,  川口泰子

IPC: C07C259/06 ,  A61K31/166 ,  A61K31/337 ,  A61K31/341 ,  A61K31/343 ,  A61K31/351 ,  A61K31/357 ,  A61K31/36 ,  A61K31/381 ,  A61K31/397 ,  A61K31/40 ,  A61K31/4015 ,  A61K31/402 ,  A61K31/403 ,  A61K31/4035 ,  A61K31/404 ,  A61K31/4045 ,  A61K31/407 ,  A61K31/415 ,  A61K31/416 ,  A61K31/4164 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/42 ,  A61K31/421 ,  A61K31/422 ,  A61K31/4245 ,  A61K31/426 ,  A61K31/428 ,  A61K31/433 ,  A61K31/437 ,  A61K31/438 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4402 ,  A61K31/4406 ,  A61K31/4409 ,  A61K31/4418 ,  A61K31/445 ,  A61K31/4453 ,  A61K31/47 ,  A61K31/496 ,  A61K31/5375 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/538 ,  A61K31/5386 ,  A61K31/54 ,  A61K31/553 ,  A61P31/04 ,  A61P43/00 ,  C07C323/62 ,  C07D205/04

CPC classification number: C07C233/83 ,  C07C235/84 ,  C07C237/36 ,  C07C259/06 ,  C07C271/22 ,  C07C271/28 ,  C07C309/30 ,  C07C311/08 ,  C07C317/28 ,  C07C317/44 ,  C07C323/41 ,  C07C323/62 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/04 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/14 ,  C07C2601/16 ,  C07C2601/18 ,  C07C2602/08 ,  C07D205/04 ,  C07D205/12 ,  C07D207/10 ,  C07D207/12 ,  C07D207/27 ,  C07D207/327 ,  C07D209/08 ,  C07D209/12 ,  C07D209/14 ,  C07D209/44 ,  C07D209/52 ,  C07D211/14 ,  C07D211/18 ,  C07D211/38 ,  C07D211/46 ,  C07D211/56 ,  C07D211/70 ,  C07D213/38 ,  C07D213/40 ,  C07D213/54 ,  C07D213/61 ,  C07D213/64 ,  C07D213/65 ,  C07D213/70 ,  C07D213/74 ,  C07D213/81 ,  C07D215/14 ,  C07D217/04 ,  C07D217/12 ,  C07D231/12 ,  C07D231/56 ,  C07D233/61 ,  C07D235/04 ,  C07D257/04 ,  C07D261/08 ,  C07D263/14 ,  C07D263/32 ,  C07D263/56 ,  C07D265/30 ,  C07D265/36 ,  C07D265/38 ,  C07D267/10 ,  C07D271/12 ,  C07D277/20 ,  C07D277/30 ,  C07D277/62 ,  C07D277/66 ,  C07D285/12 ,  C07D295/08 ,  C07D295/12 ,  C07D295/14 ,  C07D295/16 ,  C07D305/06 ,  C07D305/08 ,  C07D307/14 ,  C07D307/18 ,  C07D307/52 ,  C07D307/54 ,  C07D307/78 ,  C07D307/81 ,  C07D307/82 ,  C07D307/87 ,  C07D309/04 ,  C07D309/14 ,  C07D317/30 ,  C07D317/60 ,  C07D319/18 ,  C07D319/20 ,  C07D333/24 ,  C07D405/06 ,  C07D413/06 ,  C07D471/04 ,  C07D471/10 ,  C07D487/08 ,  C07D491/20 ,  C07D498/04 ,  C07D498/08 ,  C07F9/091

Abstract: 提供一种基于LpxC抑制作用，对绿脓杆菌等革兰氏阴性细菌及其药物耐性菌显示强抗菌活性，作为医药品有用的新型化合物。提供通式表示的异羟肟酸衍生物或其可药用盐。【化1】

公开(公告)号：CN110869368B

公开(公告)日：2023-03-28

申请号：CN201880046595.0

申请日：2018-07-11

Applicant: 大正制药株式会社

Inventor： 松原孝昌 ,  浦部洋树 ,  铃木亮 ,  二村彩 ,  木下僚 ,  服部信隆 ,  田伏英哲 ,  伊村维晃 ,  大岳宪一

IPC: C07D413/14 ,  A61K31/5355 ,  A61P25/20 ,  C07D265/06

Abstract: 提供（2S）‑2‑［（1H‑吡唑‑1‑基）甲基］‑1,3‑噁嗪烷衍生物的新的制备方法。具体地，提供式（1）所示的（2S）‑2‑［（1H‑吡唑‑1‑基）甲基］‑1,3‑噁嗪烷衍生物的制备方法，其包含3‑氨基丙烷‑1‑醇与乙醛酸的反应。

公开(公告)号：CN110869368A

公开(公告)日：2020-03-06

申请号：CN201880046595.0

申请日：2018-07-11

Applicant: 大正制药株式会社

Inventor： 松原孝昌 ,  浦部洋树 ,  铃木亮 ,  二村彩 ,  木下僚 ,  服部信隆 ,  田伏英哲 ,  伊村维晃 ,  大岳宪一

IPC: C07D413/14 ,  A61K31/5355 ,  A61P25/20 ,  C07D265/06

Abstract: 提供（2S）-2-［（1H-吡唑-1-基）甲基］-1,3-噁嗪烷衍生物的新的制备方法。具体地，提供式（1）所示的（2S）-2-［（1H-吡唑-1-基）甲基］-1,3-噁嗪烷衍生物的制备方法，其包含3-氨基丙烷-1-醇与乙醛酸的反应。

公开(公告)号：CN101874032B

公开(公告)日：2013-02-06

申请号：CN200880117762.2

申请日：2008-11-25

Applicant: 富山化学工业株式会社 ,  大正制药株式会社

Inventor： 清都太郎 ,  竹林正弘 ,  马场康隆 ,  庄司宗生 ,  野口寿也 ,  牛山文仁 ,  浦部洋树 ,  堀切裕正

IPC: C07D519/00 ,  A61K31/4545 ,  A61P31/04 ,  C07D309/40 ,  C07D491/056

CPC classification number: C07D519/00 ,  C07D309/40 ,  C07D491/04

Abstract: 本发明公开了具有强抗菌活性的1-(2-(4-((2，3-二氢(1，4)二噁英并(2，3-c)吡啶-7-基甲基)氨基)哌啶-1-基)乙基)-7-氟-1，5-二氮杂萘-2(1H)-酮一水合物。该化合物是非常安全的，并可用作用于药物制备的原料药。本发明还公开了用于制备1-(2-(4-((2，3-二氢(1，4)二噁英并(2，3-c)吡啶-7-基甲基)氨基)哌啶-1-基)乙基)-7-氟-1，5-二氮杂萘-2(1H)-酮一水合物的方法。

公开(公告)号：CN101454319A

公开(公告)日：2009-06-10

申请号：CN200780019334.1

申请日：2007-05-24

Applicant: 富山化学工业株式会社 ,  大正制药株式会社

Inventor： 清都太郎 ,  安东纯一 ,  田中正 ,  筒井康裕 ,  横谷麻衣 ,  野口寿也 ,  牛山文仁 ,  浦部洋树 ,  堀切裕正

IPC: C07D471/04 ,  A61K31/4375 ,  A61K31/4985 ,  A61K31/5365 ,  A61K31/542 ,  A61P31/04 ,  C07D519/00

CPC classification number: C07D471/04 ,  C07D491/056 ,  C07D519/00 ,  Y02P20/55

Abstract: 本发明涉及通式(I)表示的化合物或其盐，其可用作抗菌剂(式中，R1表示任选取代的芳基或杂环基等；X1表示C2－C4亚烷基等；X2、X3和X5独立地表示NH、键等；X4表示低级亚烷基、键等；Y1表示任选取代的二价脂环烃残基或任选取代的二价脂环胺残基；且Z1、Z2、Z3、Z4、Z5和Z6独立地表示氮原子、通式CH表示的基团等，条件是Z3、Z4、Z5和Z6至少之一表示氮原子)。