公开(公告)号：CN108026014B

公开(公告)日：2021-03-16

申请号：CN201680057083.5

申请日：2016-09-29

Applicant: 大正制药株式会社

Inventor： 大岳宪一 ,  松田大辅 ,  下野梨绘 ,  田伏英哲 ,  守谷实 ,  小桥阳平 ,  松田洋平 ,  玉置智一

IPC: C07C51/09 ,  C07C57/58 ,  C07B53/00 ,  C07B61/00

Abstract: 本发明提供光学活性的2‑(2‑氟联苯‑4‑基)丙酸的新型制备方法。本制备方法特征在于，在催化剂量的镍化合物和催化剂量的式[3]所示的光学活性的化合物的存在下，使式[1]所示的化合物与镁等作用而制备的有机金属试剂与式[2]所示的化合物反应得到式[4]所示的化合物，使得到的式[4]所示的化合物转变为式[5]所示的化合物或其制药学上可允许的盐。

公开(公告)号：CN106536502B

公开(公告)日：2019-03-05

申请号：CN201580040318.5

申请日：2015-07-24

Applicant: 大正制药株式会社

Inventor： 黑田翔一 ,  川部宪一 ,  宇敷康信 ,  太田裕之 ,  宇根内史 ,  柴田刚 ,  田伏英哲 ,  宗友荣二 ,  长南寿实

IPC: C07D401/10 ,  A61K31/4725 ,  A61P1/10 ,  A61P43/00 ,  C07D401/14 ,  C07D403/14 ,  C07D405/10 ,  C07D413/10 ,  C07D413/14 ,  C07D417/10

Abstract: 提供具有优异的NHE3抑制作用的下述式［1］所示的化合物或其制药学上可接受的盐。（式［1］中，A表示下述式［2］所示的结构，在此，式［2］中，R11和R12表示卤素原子等，R2表示C1‑6烷基等，环E表示三唑、四唑、嘧啶等，R31和R32表示氢原子、C1‑6烷基、C1‑6烷氧基等，W表示单键、式‑NH‑、式‑O‑、或式‑CONH‑，Y表示氢原子或下述式［3’］所示的结构。）

公开(公告)号：CN108026014A

公开(公告)日：2018-05-11

申请号：CN201680057083.5

申请日：2016-09-29

Applicant: 大正制药株式会社

Inventor： 大岳宪一 ,  松田大辅 ,  下野梨绘 ,  田伏英哲 ,  守谷实 ,  小桥阳平 ,  松田洋平 ,  玉置智一

IPC: C07C51/09 ,  C07C57/58 ,  C07B53/00 ,  C07B61/00

Abstract: 本发明提供光学活性的2‑(2‑氟联苯‑4‑基)丙酸的新型制备方法。本制备方法特征在于，在催化剂量的镍化合物和催化剂量的式[3]所示的光学活性的化合物的存在下，使式[1]所示的化合物与镁等作用而制备的有机金属试剂与式[2]所示的化合物反应得到式[4]所示的化合物，使得到的式[4]所示的化合物转变为式[5]所示的化合物或其制药学上可允许的盐。

公开(公告)号：CN110869368B

公开(公告)日：2023-03-28

申请号：CN201880046595.0

申请日：2018-07-11

Applicant: 大正制药株式会社

Inventor： 松原孝昌 ,  浦部洋树 ,  铃木亮 ,  二村彩 ,  木下僚 ,  服部信隆 ,  田伏英哲 ,  伊村维晃 ,  大岳宪一

IPC: C07D413/14 ,  A61K31/5355 ,  A61P25/20 ,  C07D265/06

Abstract: 提供（2S）‑2‑［（1H‑吡唑‑1‑基）甲基］‑1,3‑噁嗪烷衍生物的新的制备方法。具体地，提供式（1）所示的（2S）‑2‑［（1H‑吡唑‑1‑基）甲基］‑1,3‑噁嗪烷衍生物的制备方法，其包含3‑氨基丙烷‑1‑醇与乙醛酸的反应。

公开(公告)号：CN110869368A

公开(公告)日：2020-03-06

申请号：CN201880046595.0

申请日：2018-07-11

Applicant: 大正制药株式会社

Inventor： 松原孝昌 ,  浦部洋树 ,  铃木亮 ,  二村彩 ,  木下僚 ,  服部信隆 ,  田伏英哲 ,  伊村维晃 ,  大岳宪一

IPC: C07D413/14 ,  A61K31/5355 ,  A61P25/20 ,  C07D265/06

Abstract: 提供（2S）-2-［（1H-吡唑-1-基）甲基］-1,3-噁嗪烷衍生物的新的制备方法。具体地，提供式（1）所示的（2S）-2-［（1H-吡唑-1-基）甲基］-1,3-噁嗪烷衍生物的制备方法，其包含3-氨基丙烷-1-醇与乙醛酸的反应。

公开(公告)号：CN106536502A

公开(公告)日：2017-03-22

申请号：CN201580040318.5

申请日：2015-07-24

Applicant: 大正制药株式会社

Inventor： 黑田翔一 ,  川部宪一 ,  宇敷康信 ,  太田裕之 ,  宇根内史 ,  柴田刚 ,  田伏英哲 ,  宗友荣二 ,  长南寿实

IPC: C07D401/10 ,  A61K31/4725 ,  A61P1/10 ,  A61P43/00 ,  C07D401/14 ,  C07D403/14 ,  C07D405/10 ,  C07D413/10 ,  C07D413/14 ,  C07D417/10

CPC classification number: C07D417/10 ,  A61K31/4725 ,  C07D401/10 ,  C07D401/14 ,  C07D403/14 ,  C07D405/10 ,  C07D413/10 ,  C07D413/14

Abstract: 提供具有优异的NHE3抑制作用的下述式［1］所示的化合物或其制药学上可接受的盐。（式［1］中，A表示下述式［2］所示的结构，在此，式［2］中，R11和R12表示卤素原子等，R2表示C1-6烷基等，环E表示三唑、四唑、嘧啶等，R31和R32表示氢原子、C1-6烷基、C1-6烷氧基等，W表示单键、式-NH-、式-O-、或式-CONH-，Y表示氢原子或下述式［3’］所示的结构。）