公开(公告)号：CN101874032A

公开(公告)日：2010-10-27

申请号：CN200880117762.2

申请日：2008-11-25

Applicant: 富山化学工业株式会社 ,  大正制药株式会社

Inventor： 清都太郎 ,  竹林正弘 ,  马场康隆 ,  庄司宗生 ,  野口寿也 ,  牛山文仁 ,  浦部洋树 ,  堀切裕正

IPC: C07D519/00 ,  A61K31/4545 ,  A61P31/04 ,  C07D309/40 ,  C07D491/056

CPC classification number: C07D519/00 ,  C07D309/40 ,  C07D491/04

Abstract: 本发明公开了具有强抗菌活性的1-(2-(4-((2，3-二氢(1，4)二噁英并(2，3-c)吡啶-7-基甲基)氨基)哌啶-1-基)乙基)-7-氟-1，5-二氮杂萘-2(1H)-酮一水合物。该化合物是非常安全的，并可用作用于药物制备的原料药。本发明还公开了用于制备1-(2-(4-((2，3-二氢(1，4)二噁英并(2，3-c)吡啶-7-基甲基)氨基)哌啶-1-基)乙基)-7-氟-1，5-二氮杂萘-2(1H)-酮一水合物的方法。

公开(公告)号：CN104507910B

公开(公告)日：2016-06-15

申请号：CN201380040835.3

申请日：2013-07-29

Applicant: 大正制药株式会社

Inventor： 高山哲男 ,  柴田刚 ,  盐泽史康 ,  川部宪一 ,  清水由纪 ,  滨田诚 ,  平舘彰 ,  高桥正人 ,  牛山文仁 ,  大井隆宏 ,  白崎仁久 ,  松田大辅 ,  小泉千枝 ,  加藤壮太

IPC: C07D207/36 ,  A61K31/4015 ,  A61K31/403 ,  A61K31/437 ,  A61K31/438 ,  A61K31/4412 ,  A61K31/4418 ,  A61K31/443 ,  A61K31/4436 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/444 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/4704 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/496 ,  A61K31/497 ,  A61K31/501 ,  A61K31/506 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/55 ,  A61P7/06 ,  A61P43/00 ,  C07D209/54 ,  C07D211/90 ,  C07D215/56 ,  C07D221/20 ,  C07D223/14 ,  C07D401/06 ,  C07D401/10 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D405/06 ,  C07D409/06 ,  C07D409/10 ,  C07D413/06 ,  C07D413/10 ,  C07D413/12 ,  C07D417/06 ,  C07D417/10 ,  C07D417/12 ,  C07D471/10 ,  C07D491/107 ,  C07D498/04 ,  C07D513/04

CPC classification number: C07D211/90 ,  C07D207/36 ,  C07D209/54 ,  C07D215/56 ,  C07D221/20 ,  C07D401/06 ,  C07D401/10 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D405/06 ,  C07D409/06 ,  C07D409/10 ,  C07D413/06 ,  C07D413/10 ,  C07D413/12 ,  C07D417/06 ,  C07D417/10 ,  C07D417/12 ,  C07D471/10 ,  C07D491/107 ,  C07D498/04

Abstract: 本发明化合物具有优异的PHD2抑制作用的下述通式（I’）所示的化合物或其制药学上可接受的盐。（上述通式（I’）中，W、Y、R2、R3、R4、Y4如说明书中所述。）

公开(公告)号：CN104507910A

公开(公告)日：2015-04-08

申请号：CN201380040835.3

申请日：2013-07-29

Applicant: 大正制药株式会社

Inventor： 高山哲男 ,  柴田刚 ,  盐泽史康 ,  川部宪一 ,  清水由纪 ,  滨田诚 ,  平舘彰 ,  高桥正人 ,  牛山文仁 ,  大井隆宏 ,  白崎仁久 ,  松田大辅 ,  小泉千枝 ,  加藤壮太

IPC: C07D207/36 ,  A61K31/4015 ,  A61K31/403 ,  A61K31/437 ,  A61K31/438 ,  A61K31/4412 ,  A61K31/4418 ,  A61K31/443 ,  A61K31/4436 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/444 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/4704 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/496 ,  A61K31/497 ,  A61K31/501 ,  A61K31/506 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/55 ,  A61P7/06 ,  A61P43/00 ,  C07D209/54 ,  C07D211/90 ,  C07D215/56 ,  C07D221/20 ,  C07D223/14 ,  C07D401/06 ,  C07D401/10 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D405/06 ,  C07D409/06 ,  C07D409/10 ,  C07D413/06 ,  C07D413/10 ,  C07D413/12 ,  C07D417/06 ,  C07D417/10 ,  C07D417/12 ,  C07D471/10 ,  C07D491/107 ,  C07D498/04 ,  C07D513/04

CPC classification number: C07D211/90 ,  C07D207/36 ,  C07D209/54 ,  C07D215/56 ,  C07D221/20 ,  C07D401/06 ,  C07D401/10 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D405/06 ,  C07D409/06 ,  C07D409/10 ,  C07D413/06 ,  C07D413/10 ,  C07D413/12 ,  C07D417/06 ,  C07D417/10 ,  C07D417/12 ,  C07D471/10 ,  C07D491/107 ,  C07D498/04 ,  C07D401/04

Abstract: 本发明化合物具有优异的PHD2抑制作用的下述通式（I’）所示的化合物或其制药学上可接受的盐。（上述通式（I’）中，W、Y、R2、R3、R4、Y4如说明书中所述。）

公开(公告)号：CN103502240A

公开(公告)日：2014-01-08

申请号：CN201280013162.8

申请日：2012-03-15

Applicant: 大正制药株式会社

Inventor： 小野直哉 ,  黑田翔一 ,  白崎仁久 ,  高山哲男 ,  关口喜功 ,  牛山文仁 ,  冈裕辅

IPC: C07D403/04 ,  A61K31/4155 ,  A61K31/4196 ,  A61K31/422 ,  A61K31/4245 ,  A61K31/433 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/506 ,  A61K31/5377 ,  A61P17/14 ,  C07D413/04 ,  C07D413/14 ,  C07D417/04

Abstract: 提供与FKBP12结合的的新型化合物或其医药上可接受的盐、以及含有该化合物或其医药上可接受的盐的对脱毛症的预防或治疗有用的新的治疗药物。具体而言，提供（式（1）所示的化合物或其医药上可接受的盐，[其中，式（1）中R1表示下式（2）或式（3）中任一种。]。

公开(公告)号：CN110446699A

公开(公告)日：2019-11-12

申请号：CN201880019903.0

申请日：2018-03-23

Applicant: 大正制药株式会社

Inventor： 天田英明 ,  大岳宪一 ,  牛山文仁 ,  金春海 ,  竹内智起 ,  田中望

IPC: C07D215/40 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  A61K31/4375 ,  A61K31/4704 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/496 ,  A61K31/498 ,  C07D413/12 ,  A61K31/506 ,  A61K31/519 ,  C07D417/12 ,  A61K31/5377 ,  A61P31/04 ,  A61P43/00 ,  C07D241/44 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D405/12

Abstract: 提供基于DNA促旋酶的GyrB和拓扑异构酶IV的ParE抑制作用而显示抗菌活性的有用的新的化合物。提供式[1]所示的2（1H）-喹啉酮衍生物或其可药用的盐。

公开(公告)号：CN103797000A

公开(公告)日：2014-05-14

申请号：CN201280045781.5

申请日：2012-07-27

Applicant: 大正制药株式会社 ,  富山化学工业株式会社

Inventor： 谷川哲也 ,  宇敷康信 ,  牛山文仁 ,  山口亮 ,  小野直哉 ,  山本惠子 ,  鹤田理纱 ,  筒井康裕 ,  藤野宣知 ,  森步梦

IPC: C07D277/28 ,  A61K31/426 ,  A61K31/427 ,  A61K31/433 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/454 ,  A61K31/496 ,  A61K31/497 ,  A61K31/501 ,  A61K31/506 ,  A61K31/5377 ,  A61P17/00 ,  A61P31/10 ,  C07D277/20 ,  C07D277/30 ,  C07D277/34 ,  C07D277/48 ,  C07D277/56 ,  C07D285/08 ,  C07D417/04 ,  C07D417/06 ,  C07D417/12

CPC classification number: C07D417/12 ,  C07D277/20 ,  C07D277/28 ,  C07D277/30 ,  C07D277/34 ,  C07D277/48 ,  C07D277/56 ,  C07D285/08 ,  C07D417/04

Abstract: 本发明的目的是提供对包括属于念珠菌属、曲霉属和毛癣菌属的真菌在内的致病真菌具有抗真菌活性且可用作药剂的新的化合物。式(I)所示的化合物(其中A1代表氮原子或式CR6所示的基团;A2和A3彼此相同或不同且独立地代表氮原子或式CH所示的基团;R1代表可被独立地选自取代基组(2)的1-5个取代基取代的芳基等；R2和R3彼此相同或不同且独立地代表氢原子、卤素原子、C1-6烷基、C1-6卤代烷基或C1-6烷氧基;且R4和R5彼此相同或不同且独立地代表氢原子、C1-6卤代烷基、C1-6烷基等)或其盐可用作抗真菌剂。

公开(公告)号：CN101874032B

公开(公告)日：2013-02-06

申请号：CN200880117762.2

申请日：2008-11-25

Applicant: 富山化学工业株式会社 ,  大正制药株式会社

Inventor： 清都太郎 ,  竹林正弘 ,  马场康隆 ,  庄司宗生 ,  野口寿也 ,  牛山文仁 ,  浦部洋树 ,  堀切裕正

IPC: C07D519/00 ,  A61K31/4545 ,  A61P31/04 ,  C07D309/40 ,  C07D491/056

CPC classification number: C07D519/00 ,  C07D309/40 ,  C07D491/04

Abstract: 本发明公开了具有强抗菌活性的1-(2-(4-((2，3-二氢(1，4)二噁英并(2，3-c)吡啶-7-基甲基)氨基)哌啶-1-基)乙基)-7-氟-1，5-二氮杂萘-2(1H)-酮一水合物。该化合物是非常安全的，并可用作用于药物制备的原料药。本发明还公开了用于制备1-(2-(4-((2，3-二氢(1，4)二噁英并(2，3-c)吡啶-7-基甲基)氨基)哌啶-1-基)乙基)-7-氟-1，5-二氮杂萘-2(1H)-酮一水合物的方法。

公开(公告)号：CN101454319A

公开(公告)日：2009-06-10

申请号：CN200780019334.1

申请日：2007-05-24

Applicant: 富山化学工业株式会社 ,  大正制药株式会社

Inventor： 清都太郎 ,  安东纯一 ,  田中正 ,  筒井康裕 ,  横谷麻衣 ,  野口寿也 ,  牛山文仁 ,  浦部洋树 ,  堀切裕正

IPC: C07D471/04 ,  A61K31/4375 ,  A61K31/4985 ,  A61K31/5365 ,  A61K31/542 ,  A61P31/04 ,  C07D519/00

CPC classification number: C07D471/04 ,  C07D491/056 ,  C07D519/00 ,  Y02P20/55

Abstract: 本发明涉及通式(I)表示的化合物或其盐，其可用作抗菌剂(式中，R1表示任选取代的芳基或杂环基等；X1表示C2－C4亚烷基等；X2、X3和X5独立地表示NH、键等；X4表示低级亚烷基、键等；Y1表示任选取代的二价脂环烃残基或任选取代的二价脂环胺残基；且Z1、Z2、Z3、Z4、Z5和Z6独立地表示氮原子、通式CH表示的基团等，条件是Z3、Z4、Z5和Z6至少之一表示氮原子)。

公开(公告)号：CN112996505A

公开(公告)日：2021-06-18

申请号：CN201980076922.1

申请日：2019-11-20

Applicant: 大正制药株式会社

Inventor： 高岛一 ,  松田洋平 ,  尾形有也 ,  笹本直树 ,  鹤田理纱 ,  牛山文仁 ,  植木佳织 ,  田中望

IPC: A61K31/422 ,  A61K31/454 ,  A61P31/04 ,  C07D413/06 ,  C07D413/14

Abstract: 本发明提供基于LpxC抑制作用而对绿脓杆菌、大肠杆菌、肺炎杆菌等革兰氏阴性细菌及其抗药性细菌显示强抗菌活性的、以下述式表示的新型咪唑衍生物或其药学上可接受的盐。通式[1]或[2]。[化1]

公开(公告)号：CN103502240B

公开(公告)日：2016-08-31

申请号：CN201280013162.8

申请日：2012-03-15

Applicant: 大正制药株式会社

Inventor： 小野直哉 ,  黑田翔一 ,  白崎仁久 ,  高山哲男 ,  关口喜功 ,  牛山文仁 ,  冈裕辅

IPC: C07D403/04 ,  A61K31/4155 ,  A61K31/4196 ,  A61K31/422 ,  A61K31/4245 ,  A61K31/433 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/506 ,  A61K31/5377 ,  A61P17/14 ,  C07D413/04 ,  C07D413/14 ,  C07D417/04

Abstract: 提供与FKBP12结合的新型化合物或其医药上可接受的盐、以及含有该化合物或其医药上可接受的盐的对脱毛症的预防或治疗有用的新的治疗药物。具体而言，提供（式（1）所示的化合物或其医药上可接受的盐，[其中，式（1）中R1表示下式（2）或式（3）中任一种。]。