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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN105481701A
公开(公告)日：2016-04-13
申请号：CN201510858708.5
申请日：2015-12-01
Applicant: 威海迪嘉制药有限公司 , 威海迪素制药有限公司
IPC: C07C213/02 , C07C215/50
CPC classification number: C07C213/02 , C07C215/50
Abstract: 本发明涉及一种伊托必利中间体对羟基苄胺一水合物的制备方法，具体的，反应以水作溶剂，对羟基苯甲醛、碱、氨水，在Raney镍作用下加氢还原，一步得到对羟基苄胺。以水取代有机溶剂作溶剂，既解决了传统制备对羟基苄胺过程中的安全问题，又节约环保，符合安全生产的要求。
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公开(公告)号：CN105198807A
公开(公告)日：2015-12-30
申请号：CN201510693707.X
申请日：2015-10-24
Applicant: 威海迪素制药有限公司 , 威海迪嘉制药有限公司
IPC: C07D215/14
CPC classification number: C07D215/14
Abstract: 本发明涉及一种高纯度匹伐他汀钙的制备方法。本发明的技术方案是：第一步制备粗品：用乙醇水的混合溶剂溶解物料IV，加浓盐酸，反应完毕，加入过量的氢氧化钠溶液，室温水解，反应完毕，减压蒸馏出体系中的乙醇，加入二氯甲烷，萃取，保留水层，用盐酸调节水层PH值8～10之间，氮气保护，滴加乙酸钙水溶液，过滤、洗涤干燥得匹伐他汀钙粗品；第二步精制：用90%～95%乙醇水的混合溶剂溶解粗品，过滤，氮气保护下，向滤液中慢慢加入小极性溶剂，搅拌，过滤，干燥得匹伐他汀钙精品。本发明技术方案的实施，获得了内酯（式II）含量低于0.02%的匹伐他汀钙产品。为临床提供了高质量的原料药。
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公开(公告)号：CN105198807B
公开(公告)日：2018-11-20
申请号：CN201510693707.X
申请日：2015-10-24
Applicant: 威海迪素制药有限公司 , 迪沙药业集团有限公司
IPC: C07D215/14
Abstract: 本发明涉及一种高纯度匹伐他汀钙的制备方法。本发明的技术方案是：第一步制备粗品：用乙醇水的混合溶剂溶解物料IV，加浓盐酸，反应完毕，加入过量的氢氧化钠溶液，室温水解，反应完毕，减压蒸馏出体系中的乙醇，加入二氯甲烷，萃取，保留水层，用盐酸调节水层PH值8～10之间，氮气保护，滴加乙酸钙水溶液，过滤、洗涤干燥得匹伐他汀钙粗品；第二步精制：用90%～95%乙醇水的混合溶剂溶解粗品，过滤，氮气保护下，向滤液中慢慢加入小极性溶剂，搅拌，过滤，干燥得匹伐他汀钙精品。本发明技术方案的实施，获得了内酯（式II）含量低于0.02%的匹伐他汀钙产品。为临床提供了高质量的原料药。
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公开(公告)号：CN105985257A
公开(公告)日：2016-10-05
申请号：CN201510668529.5
申请日：2015-10-13
Applicant: 威海迪素制药有限公司
IPC: C07C235/48 , C07C231/02 , C07C231/12
Abstract: 一种盐酸伊托必利的制备方法本发明涉及盐酸伊托必利的制备方法，反应以2-二甲氨基氯乙烷盐酸盐和苯酚为起始物料，经过醚化、氯甲基化、氨基取代、酰胺化、成盐5步反应得到盐酸伊托必利。本发明采用HCl/CHO促进的氯甲基化避免了亚胺还原步骤，既消除了还原剂产生的固体废渣，又提高了反应的安全性；所用原料价格便宜，市场供应充足，容易购买；各步反应比较经典，安全易于控制，适合工业化生产。
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公开(公告)号：CN105985257B
公开(公告)日：2018-04-17
申请号：CN201510668529.5
申请日：2015-10-13
Applicant: 威海迪素制药有限公司
IPC: C07C235/48 , C07C231/02 , C07C231/12
Abstract: 一种盐酸伊托必利的制备方法本发明涉及盐酸伊托必利的制备方法，反应以2‑二甲氨基氯乙烷盐酸盐和苯酚为起始物料，经过醚化、氯甲基化、氨基取代、酰胺化、成盐5步反应得到盐酸伊托必利。本发明采用HCl/CHO促进的氯甲基化避免了亚胺还原步骤，既消除了还原剂产生的固体废渣，又提高了反应的安全性；所用原料价格便宜，市场供应充足，容易购买；各步反应比较经典，安全易于控制，适合工业化生产。
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