-
公开(公告)号：CN108892660A
公开(公告)日：2018-11-27
申请号：CN201810600091.0
申请日：2018-06-12
Applicant: 威海迪素制药有限公司 , 迪沙药业集团有限公司
IPC: C07D401/12
CPC classification number: C07D401/12
Abstract: 本发明涉及一种阿折地平杂质B的制备方法，属于原料药制备技术领域。本发明的技术方案是：首先将阿折地平与间氯过氧苯甲酸进行氧化反应，生成式1所述中间态，然后将式I所述中间态过硅胶柱层析，在二氧化硅的催化下生成杂质B。本发明提供了一种高纯度阿折地平杂质B的制备方法。
-
公开(公告)号：CN106543061B
公开(公告)日：2019-08-16
申请号：CN201610913537.6
申请日：2016-10-20
Applicant: 威海迪素制药有限公司 , 迪沙药业集团有限公司
IPC: C07D205/04
Abstract: 本发明涉及一种阿折地平中间体N‑二苯甲基环丁杂环‑3‑醇的制备方法，该方法对传统工艺进行了改进，改进后的工艺通过对反应体系中加入碱，反应时间由传统的大于48小时，缩短到不超过16小时，大大缩短了反应时间，降低了能耗；配合反应温度的有效调整及恰当的后处理，收率能够稳定在83%~88%，产品纯度高于99.9%，是一条非常适合工业化生产的路线。
-
公开(公告)号：CN107188885A
公开(公告)日：2017-09-22
申请号：CN201710548726.2
申请日：2017-07-07
Applicant: 威海迪素制药有限公司 , 迪沙药业集团有限公司
IPC: C07D401/12
CPC classification number: C07D401/12 , C07B2200/13
Abstract: 本发明涉及一种阿折地平α晶型的制备方法。本发明技术方案，包括以下步骤：第一步 将非α晶型的阿折地平或其他形式的阿折地平粗品，加入不低于5倍质量的异丙醇，加热溶清，降温到40℃，观察是否有析晶，如有，则需要补加异丙醇重新溶清，再降温至40℃以下析晶，最后在‑10～0℃保温6～12小时，过滤，得阿折地平二异丙醇合物；第二步 将过滤所得的第一步阿折地平二异丙醇合物固体，投入转晶釜，再加入不低于6倍质量的环己烷进行搅拌转晶，搅拌时间最少不低于3小时，转晶完毕，过滤，减压真空干燥得到α晶型的阿打折地平结晶。发明提供了一种阿折地平粗品以及非α晶型转变为α晶型的方法。
-
公开(公告)号：CN107089918A
公开(公告)日：2017-08-25
申请号：CN201710225957.X
申请日：2017-04-08
Applicant: 威海迪素制药有限公司 , 迪沙药业集团有限公司
IPC: C07C209/62 , C07C211/27 , C07C231/12 , C07C233/03
Abstract: 本发明提供了一种阿折地平起始物料盐酸二苯甲胺的制备方法，该法以二苯甲酮和甲酰胺为原料进行Leuckart反应，通过向反应体系中加入催化剂二氧化硅，大幅缩短了反应时间，由8小时以上缩至3‑4小时，极大降低了能耗；且化合物II粗品收率明显提高，达到96‑98%，HPLC纯度不低于96.5%，从而保证了盐酸水解得到的盐酸二苯甲胺经一次纯化，收率即可达到80%，纯度不低于99.9%，非常适合工业化生产。
-
公开(公告)号：CN105985257A
公开(公告)日：2016-10-05
申请号：CN201510668529.5
申请日：2015-10-13
Applicant: 威海迪素制药有限公司
IPC: C07C235/48 , C07C231/02 , C07C231/12
Abstract: 一种盐酸伊托必利的制备方法本发明涉及盐酸伊托必利的制备方法，反应以2-二甲氨基氯乙烷盐酸盐和苯酚为起始物料，经过醚化、氯甲基化、氨基取代、酰胺化、成盐5步反应得到盐酸伊托必利。本发明采用HCl/CHO促进的氯甲基化避免了亚胺还原步骤，既消除了还原剂产生的固体废渣，又提高了反应的安全性；所用原料价格便宜，市场供应充足，容易购买；各步反应比较经典，安全易于控制，适合工业化生产。
-
Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN106543061A
公开(公告)日：2017-03-29
申请号：CN201610913537.6
申请日：2016-10-20
Applicant: 威海迪素制药有限公司
IPC: C07D205/04
CPC classification number: C07D205/04
Abstract: 本发明涉及一种阿折地平中间体N-二苯甲基环丁杂环-3-醇的制备方法，该方法对传统工艺进行了改进，改进后的工艺通过对反应体系中加入碱，反应时间由传统的大于48小时，缩短到不超过16小时，大大缩短了反应时间，降低了能耗；配合反应温度的有效调整及恰当的后处理，收率能够稳定在83%~88%，产品纯度高于99.9%，是一条非常适合工业化生产的路线。
-
公开(公告)号：CN105481701A
公开(公告)日：2016-04-13
申请号：CN201510858708.5
申请日：2015-12-01
Applicant: 威海迪嘉制药有限公司 , 威海迪素制药有限公司
IPC: C07C213/02 , C07C215/50
CPC classification number: C07C213/02 , C07C215/50
Abstract: 本发明涉及一种伊托必利中间体对羟基苄胺一水合物的制备方法，具体的，反应以水作溶剂，对羟基苯甲醛、碱、氨水，在Raney镍作用下加氢还原，一步得到对羟基苄胺。以水取代有机溶剂作溶剂，既解决了传统制备对羟基苄胺过程中的安全问题，又节约环保，符合安全生产的要求。
-
公开(公告)号：CN105985257B
公开(公告)日：2018-04-17
申请号：CN201510668529.5
申请日：2015-10-13
Applicant: 威海迪素制药有限公司
IPC: C07C235/48 , C07C231/02 , C07C231/12
Abstract: 一种盐酸伊托必利的制备方法本发明涉及盐酸伊托必利的制备方法，反应以2‑二甲氨基氯乙烷盐酸盐和苯酚为起始物料，经过醚化、氯甲基化、氨基取代、酰胺化、成盐5步反应得到盐酸伊托必利。本发明采用HCl/CHO促进的氯甲基化避免了亚胺还原步骤，既消除了还原剂产生的固体废渣，又提高了反应的安全性；所用原料价格便宜，市场供应充足，容易购买；各步反应比较经典，安全易于控制，适合工业化生产。
-
公开(公告)号：CN107089918B
公开(公告)日：2020-06-16
申请号：CN201710225957.X
申请日：2017-04-08
Applicant: 迪嘉药业集团有限公司 , 迪沙药业集团有限公司
IPC: C07C209/62 , C07C211/27 , C07C231/12 , C07C233/03
Abstract: 本发明提供了一种阿折地平起始物料盐酸二苯甲胺的制备方法，该法以二苯甲酮和甲酰胺为原料进行Leuckart反应，通过向反应体系中加入催化剂二氧化硅，大幅缩短了反应时间，由8小时以上缩至3‑4小时，极大降低了能耗；且化合物II粗品收率明显提高，达到96‑98%，HPLC纯度不低于96.5%，从而保证了盐酸水解得到的盐酸二苯甲胺经一次纯化，收率即可达到80%，纯度不低于99.9%，非常适合工业化生产。
-
公开(公告)号：CN108892660B
公开(公告)日：2020-09-22
申请号：CN201810600091.0
申请日：2018-06-12
Applicant: 迪嘉药业集团有限公司 , 迪沙药业集团有限公司
IPC: C07D401/12
Abstract: 本发明涉及一种阿折地平杂质B的制备方法，属于原料药制备技术领域。本发明的技术方案是：首先将阿折地平与间氯过氧苯甲酸进行氧化反应，生成式1所述中间态，然后将式I所述中间态过硅胶柱层析，在二氧化硅的催化下生成杂质B。本发明提供了一种高纯度阿折地平杂质B的制备方法。
-
-
-
-
-
-
-
-
-
Search Results
10
records
(took 0.035 seconds)
