公开(公告)号：CN1121713A

公开(公告)日：1996-05-01

申请号：CN94191891.2

申请日：1994-04-26

Applicant: 山之内制药株式会社

Inventor： 野田一生 ,  岩田正洋 ,  坂本修一 ,  越谷和雄 ,  森田琢磨 ,  小原厚行

IPC: C07D307/52 ,  C07D333/20 ,  C07D333/24 ,  C07D409/06 ,  C07D413/06 ,  C07D407/06 ,  A61K31/34 ,  A61K31/40 ,  A61K31/445 ,  A61K31/55

CPC classification number: C07D409/06 ,  C07D307/52 ,  C07D307/54 ,  C07D333/20 ,  C07D333/24 ,  Y02P20/55

Abstract: 由通式(I)代表的丝氨酸衍生物，(式中的符号含义如下：X：硫原子或氧原子，Y：氮原子或CH，R1和R2：相同或不同，各自为氢原子、低级烷基或氨基的保护基团，或者R1和R2可结合在一起形成4-9元含氮的环烷基，R3：氢原子、羧基、被护羧基、芳烷基或是未取代的或由羟基取代的低级烷基，R4：氢原子或羟基，R5：氢原子或低级烷基，A：低级亚烷基，B：1)未取代的或被低级烷基或芳烷基取代的饱和或不饱和的4-10元含氮环烷基，或2)使4-8元含氮环烷基与苯环缩合得到的含氮双环烃基，和：单键或双键)或是它的药物上可接受的盐，它有抗-PCP(苯环己哌啶)作用，可用作治疗精神病药物。

公开(公告)号：CN1072594A

公开(公告)日：1993-06-02

申请号：CN92114203.X

申请日：1989-01-20

Applicant: 山之内制药株式会社

Inventor： 矶村八州男 ,  竹内诚 ,  坂本修一 ,  阿部哲士

IPC: A61K31/66

Abstract: 公开了以上通式表示的(环烷基胺基)亚甲基双(膦酸)、以及它的低级烷基酯或其药用的盐。其中R，R1，R2、R3和R4代表一个氢原子或一个低级烷基，n代表3到10间的整数。以及含有该成分的骨吸收抑制剂和抗关节炎药。

公开(公告)号：CN1202109A

公开(公告)日：1998-12-16

申请号：CN96198248.9

申请日：1996-11-14

Applicant: 山之内制药株式会社

Inventor： 宍仓淳一 ,  井波宽 ,  安永智之 ,  平野祐明 ,  坂本修一 ,  大野和茂 ,  冈田正路 ,  本绅一

IPC: A61K31/54 ,  C07D513/04

CPC classification number: A61K31/5415

Abstract: 本发明涉及能抑制红藻氨酸神经细胞毒性的神经细胞保护剂及作为能抑制红藻氨酸神经细胞毒性的神经细胞保护剂的有效化合物。更具体涉及以通式(Ⅰ)表示的吡啶并噻嗪衍生物或其制药学上允许的盐为有效成分的红藻氨酸神经细胞毒性抑制剂,以及通式(Ⅰ)表示的吡啶并噻嗪衍生物或其制药学上允许的盐。(式中符号具有以下含义,A环:吡啶环(见上式),R1、R2、R3、R4及R5:可以相同也可以不同地为氢原子、可具有取代基的低级烷基、环烷基、链烯基、烯丙基、羧基、低级烷氧基羰基,或不存在,或R2与R3连为一体、可形成可具有氮原子作为其他杂原子、并可与苯环稠合、可有低级烷基取代基的含氮杂环)。

公开(公告)号：CN1168670A

公开(公告)日：1997-12-24

申请号：CN95195237.4

申请日：1995-09-25

Applicant: 山之内制药株式会社

Inventor： 宍仓淳一 ,  井波宽 ,  坂本修一 ,  本绅一 ,  笹又理央 ,  冈田正路 ,  藤井光夫

IPC: C07D403/04 ,  C07D471/04 ,  C07D241/44 ,  A61K31/495

CPC classification number: C07D231/12 ,  C07D233/56 ,  C07D241/44 ,  C07D249/08

Abstract: 如右通式(I)所示的1，2，3，4-四氢喹喔啉二酮衍生物或其盐(式中符号表示如下意义：X：氮原子或CH所示基团；R：咪唑基或二低级烷基氨基；R1：(1)卤原子、硝基、氰基、羧基、氨基、一或二低级烷基氨基、低级烷酰基、低级烷硫基、低级烷基亚磺酰基、低级烷基磺酰基、氨基甲酰基；(2)低级烷基或低级烷氧基，这些基团可被卤原子、羧基或芳基取代；(3)可被低级烷氧基羰基或羧基取代的苯氧基；R2：羟基、低级烷氧基、氨基或一或二低级烷基氨基；A：可被取代的低级亚烷基或式-O-B-所示的基团；B：低级亚烷基；但排除R为咪唑基、R1为氰基、A为亚乙基且R2为羟基的情况。)及含有该化合物的NMDA-甘氨酸受体拮抗剂和/或AMPA受体拮抗剂、红藻氨酸神经细胞毒性作用抑制剂，该化合物与制药学上允许的载体组成的医药组合物。

公开(公告)号：CN1035829A

公开(公告)日：1989-09-27

申请号：CN89101539.6

申请日：1989-01-20

Applicant: 山之内制药株式会社

Inventor： 矶村八州男 ,  竹内诚 ,  坂本修一 ,  阿部哲士

IPC: C07F9/38

CPC classification number: C07F9/3873 ,  C07F9/405 ,  Y10S514/825

Abstract: 公开了以下列通式表示的(环烷基胺基)亚甲基双(膦酸)、以及它的低级烷基酯或其药用的盐其中R，R1，R2，R3和R4代表一个氢原子或一个低级烷基，n代表3到10间的整数。以及含有该成份的骨吸收抑制剂和抗关节炎药。

公开(公告)号：CN1120842C

公开(公告)日：2003-09-10

申请号：CN00104936.4

申请日：2000-03-31

Applicant: 山之内制药株式会社

Inventor： 林辺敏 ,  板鼻弘恒 ,  冈田正路 ,  小原厚行 ,  前野恭一 ,  八寻清 ,  岛田逸郎 ,  田边一仁 ,  根来贤二 ,  上久保隆 ,  坂本修一

IPC: C07D513/04

CPC classification number: C07D513/04 ,  A61K31/429

Abstract: 本发明涉及新颖的噻唑并苯并咪唑衍生物。本发明提供的化合物对代谢调节型谷氨酸受体具有特异性作用，可作为医药品使用。此外，本发明还提供了作为用于合成本发明化合物的新颖的合成中间体的有用的化合物。

公开(公告)号：CN1222154A

公开(公告)日：1999-07-07

申请号：CN97195214.0

申请日：1997-06-05

Applicant: 山之内制药株式会社

Inventor： 坂本修一 ,  大森淳弥 ,  宍仓淳一 ,  冈田正路 ,  笹又理央

IPC: C07D403/04 ,  C07D403/12 ,  A61K31/495

Abstract: 本发明涉及由以下通式(Ⅰ)表示的咪唑取代的喹喔啉二酮衍生物或其制药学上允许的盐,以及该化合物或其盐和制药学上允许的载体组成的作为谷氨酸受体拮抗剂等有用的医药组合物。式中符号具有以下含义:A:式(CH2)m表示的基团或式Ph－(CH2)p表示的基团(Ph:苯基)X:氧原子或NR4表示的基团,R1:氢原子、羟基或三唑基,但是,R1为三唑基时,X可以是连接键,R2:氢原子、硝基、卤代低级烷基、氰基、氨基、一或二低级烷基氨基或卤原子,R3和R4:相同或不同地为氢原子或低级烷基,n:0、1或2,m:2～6的整数,p:1～6的整数。

公开(公告)号：CN1203234A

公开(公告)日：1998-12-30

申请号：CN98114746.1

申请日：1998-06-12

Applicant: 山之内制药株式会社

Inventor： 前野恭一 ,  数田健一 ,  久保田秀树 ,  岛田逸郎 ,  君哲也 ,  坂本修一 ,  鳄渕文一

IPC: C07D491/048 ,  C07D495/04 ,  A61K31/415

CPC classification number: C07D231/54 ,  C07D491/04 ,  C07D495/04 ,  C07D513/04

Abstract: 对5－HT2C受体具有高度亲和力和选择性、对中枢神经系统疾病如性功能障碍、食欲调节障碍、焦虑、抑郁、睡眠障碍的治疗有用的如下通式(Ⅰ)所示的三环类吡唑衍生物及其制药学上允许的盐式中的符号表示如下意义:Het环:含有1—3个由氮原子、氧原子或硫原子构成杂原子的五元不饱和杂环;A:直链或支链低级亚烷基;R:氢原子、低级烷基、卤原子、羟基或低级烷氧基。

公开(公告)号：CN1097054C

公开(公告)日：2002-12-25

申请号：CN98114746.1

申请日：1998-06-12

Applicant: 山之内制药株式会社

Inventor： 前野恭一 ,  数田健一 ,  久保田秀树 ,  岛田逸郎 ,  君塚哲也 ,  坂本修一 ,  鳄渕文一

IPC: C07D491/048 ,  C07D495/04 ,  A61K31/415

CPC classification number: C07D231/54 ,  C07D491/04 ,  C07D495/04 ,  C07D513/04

Abstract: 对5-HT2C受体具有高度亲和力和选择性，对中枢神经系统疾病如性功能障碍，食欲调节障碍，焦虑，抑郁，睡眠障碍的治疗有用的如下通式(I)所示的三环类吡唑衍生物及其制药学上允许的盐式中的符号表示如下意义：Het环：含有1-3个由氮 原子，氧原子或硫原子构成杂原子的五元不饱和杂环；A：直链或支链低级亚烷基；R：氢原子，低级烷基，卤原子，羟基或低级烷氧基。

公开(公告)号：CN1067387C

公开(公告)日：2001-06-20

申请号：CN95195237.4

申请日：1995-09-25

Applicant: 山之内制药株式会社

Inventor： 仓淳一 ,  井波宽 ,  坂本修一 ,  塚本绅一 ,  笹又理央 ,  冈田正路 ,  藤井光夫

IPC: C07D403/04 ,  C07D471/04 ,  C07D241/44 ,  A61K31/495

CPC classification number: C07D231/12 ,  C07D233/56 ,  C07D241/44 ,  C07D249/08

Abstract: 如下通式(Ⅰ)所示的1，2，3，4-四氢喹喔啉二酮衍生物或其盐(式中符号表示如下意义：X：氮原子或CH所示基团；R：咪唑基或二低级烷基氨基；R1：(1)卤原子、硝基、氰基、羧基、氨基、一或二低级烷基氨基、低级烷酰基、低级烷硫基、低级烷基亚磺酰基、低级烷基磺酰基、氨基甲酰基；(2)低级烷基或低级烷氧基，这些基团可被卤原子、羧基或芳基取代；(3)可被低级烷氧基羰基或羧基取代的苯氧基；R2：羟基、低级烷氧基、氨基或一或二低级烷基氨基；A：可被取代的低级亚烷基或式-O-B所示的基团；B：低级亚烷基但排除R为咪唑基、R1为氰基、A为亚乙基且R2为羟基的情况。)及含有该化合物的NMDA-甘氨酸受体拮抗剂和/或AMPA受体拮抗剂、红藻氨酸神经细胞毒性作用抑制剂，该化合物与制药学上允许的载体组成的医药组合物。