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公开(公告)号：CN119707985A
公开(公告)日：2025-03-28
申请号：CN202411826786.2
申请日：2024-12-12
Applicant: 常州大学
IPC: C07D487/04
Abstract: 本发明属于有机药物合成领域，公开了二叔丁基二氮丙啶酮作为胺源合成双吲哚并环化合物的方法。本发明在惰性气体的保护下，将下述所示的2‑(2‑碘苯基)‑吲哚1、二叔丁基二氮丙啶酮2、钯催化剂、配体和碱按照比例加入有机溶剂中，在加热温度下反应，反应之后制备得到所示的双吲哚并环化合物，反应完成后分离目标产物。本发明使用二叔丁基二氮丙啶酮作为氮源，该方法具有方法简单、新颖的优点，能够以较高的效率合成一系列双吲哚并环化合物及其衍生物。#imgabs0#
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公开(公告)号：CN117417253A
公开(公告)日：2024-01-19
申请号：CN202311321982.X
申请日：2023-10-12
Applicant: 常州大学
IPC: C07C67/343 , C07C69/24 , C07C69/608 , C07C69/612 , C07C69/67 , C07C69/44 , C07C69/533 , C07C69/75 , C07C69/74 , C07C69/753 , C07C259/06 , C07C253/30 , C07C255/19 , C07F9/40 , C07F7/08 , C07D209/48 , C07D215/40 , C07D493/04 , C07H19/06 , C07H1/00 , C07J1/00
Abstract: 本发明属于有机药物合成技术领域，特别涉及一种通过烷基烯烃制备烷基酸苯酯的方法，在保护气氛下，将烷基烯烃、甲酸苯酯、钯催化剂、双膦配体dtbpx和/或单膦配体TFPP按照1：3：0.05：0.1～0.2的摩尔比分散于有机溶剂中后，在50～110℃下反应得到烷基酸苯酯，反应完成后分离出目标产物烷基酸苯酯。通过金属钯盐、双膦配体或者单磷配体为催化剂，能够在低温非高压的温和条件下反应得到对应的端位烷基羧酸酯及其衍生物，避免了有毒污染物质的产生，无需添加额外的强酸，步骤简便、便于操作，产率高。
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公开(公告)号：CN119569557A
公开(公告)日：2025-03-07
申请号：CN202411778685.2
申请日：2024-12-05
Applicant: 常州大学
IPC: C07C51/00 , C07C51/14 , C07C53/126 , C07C55/14 , C07C57/30 , C07C59/82 , C07C51/353 , C07C55/12 , C07C253/30 , C07C255/19 , C07C67/29 , C07C69/14 , C07C67/293 , C07C69/42 , C07C69/44 , C07C315/04 , C07C317/44 , C07D215/40 , C07D209/48 , C07F9/40 , B01J31/24 , C07C259/06
Abstract: 本发明属于有机合成技术领域，特别涉及一种甲酸作为羰基源的烯烃氢羧化合成直链羧酸的方法。该方法包括：在保护气氛下，将内部烯烃、甲酸、钯催化剂、双膦配体1.2‑DTBPMB、添加剂按照1：1‑4：0.001‑0.05：0.004‑0.2：0‑1.0的摩尔比分散于有机溶剂中，在25～110℃下反应得到端位烷基羧酸，反应完成后分离出目标产物烷基羧酸。该反应成功实现了无活化剂条件下，甲酸作为羰基源，烯烃氢羧化反应。同时，当向该反应体系中添加乙酸酐、甲酸苯酯等添加剂时，该反应也能够成功的进行。本发明能够将金属钯的量降低到0.1mol％，配体使用量降低到0.4mol％，且反应可以在普通插气球的试管中即可以进行，不需要高压釜，该反应步骤简便、操作简单，产率高。
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公开(公告)号：CN114380733B
公开(公告)日：2024-01-26
申请号：CN202111651687.1
申请日：2021-12-30
Applicant: 常州大学
IPC: C07D209/48
Abstract: 本发明属于手性氨基酸技术领域，具体涉及一种手性β‑氨基酸衍生物及制备方法，本发明以氯化烯丙基钯(II)二聚物作为催化剂，选用DIOP手性配体，选用1,1‑二取代烯胺为底物，通过与HCOOPh的不对称氢酯化反应，合成了一系列的手性β‑氨基酸衍生物，本发明提供的制备方法具有方法简单、高产率、高区域选择性以及高对映选择性的优点，制备的手性β‑氨基酸衍生物在酸性条件下，可以通过简单高效的水解得到相应的构型的手性β‑氨基酸盐酸盐。
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公开(公告)号：CN117402099A
公开(公告)日：2024-01-16
申请号：CN202311343077.4
申请日：2023-10-16
Applicant: 常州大学
IPC: C07D207/34 , C07D409/14
Abstract: 本发明属于药物合成技术领域，尤其是一种多取代吡咯化合物的合成方法。本发明设计合理，以金属钯为催化剂，磷配体为配体，将缺电子炔烃与二叔丁基二氮丙啶酮反应，反应得到多取代吡咯化合物，该合成方法步骤简便、便于操作，合成条件常规，合成效率较高。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN114380733A
公开(公告)日：2022-04-22
申请号：CN202111651687.1
申请日：2021-12-30
Applicant: 常州大学
IPC: C07D209/48
Abstract: 本发明属于手性氨基酸技术领域，具体涉及一种手性β‑氨基酸衍生物及制备方法，本发明以氯化烯丙基钯(II)二聚物作为催化剂，选用DIOP手性配体，选用1,1‑二取代烯胺为底物，通过与HCOOPh的不对称氢酯化反应，合成了一系列的手性β‑氨基酸衍生物，本发明提供的制备方法具有方法简单、高产率、高区域选择性以及高对映选择性的优点，制备的手性β‑氨基酸衍生物在酸性条件下，可以通过简单高效的水解得到相应的构型的手性β‑氨基酸盐酸盐。
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公开(公告)号：CN119751455A
公开(公告)日：2025-04-04
申请号：CN202411949719.X
申请日：2024-12-27
Applicant: 常州大学
IPC: C07D471/06
Abstract: 本发明涉及有机药物合成技术领域，公开了一种含全氟烷烃结构的吡咯并四氢喹啉类化合物的合成方法。这种合成方法，即在惰性气体的保护下，将1.7‑烯炔、二叔丁基二氮丙啶酮、全氟碘代烷烃，钯催化剂、配体和碱，按照比例加入有机溶剂中，在加热温度下反应，反应之后制备得到下式所示的含全氟烷烃结构的吡咯并四氢喹啉类化合物，反应完成后分离目标产物。本发明使用二叔丁基二氮丙啶酮作为氮源，全氟碘代烷烃作为氟源，该方法具有方法简单、新颖的优点，能够以极高的效率合成一系列含全氟烷烃结构的吡咯并四氢喹啉类化合物及其衍生物。
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公开(公告)号：CN119661532A
公开(公告)日：2025-03-21
申请号：CN202411820080.5
申请日：2024-12-11
Applicant: 常州大学
IPC: C07D471/16
Abstract: 本发明涉及有机药物合成技术领域，公开了一种多元吲哚并环化合物的合成方法。本发明在惰性气体的保护下，将烯基吲哚、二叔丁基二氮丙啶酮、钯催化剂、配体和碱，按照比例加入有机溶剂中，在加热温度下反应，反应之后制备得到下式所示的多元吲哚并环化合物，反应完成后分离目标产物。本发明使用二叔丁基二氮丙啶酮作为氮源，该方法具有方法简单的优点，能够以极高的效率合成一系列多元吲哚并环化合物及其衍生物。
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公开(公告)号：CN118812361A
公开(公告)日：2024-10-22
申请号：CN202410954678.7
申请日：2024-07-17
Applicant: 常州大学
IPC: C07C67/343 , C07C67/56 , C07C69/24 , C07C69/28 , C07C69/035 , C07C69/017 , C07C69/612 , C07C69/42 , C07C69/44 , C07C69/738 , C07C69/608 , C07C259/06 , C07D215/40 , C07D209/48 , C07C253/30 , C07C255/19 , C07C315/04 , C07C317/44 , C07F9/40
Abstract: 本发明属于有机药物合成技术领域，特别涉及一种通过内烯烃的迁移氢酯化反应制备羧酸芳基酯的方法。在保护气氛下，将内部烯烃、甲酸芳基酯、钯催化剂、双膦配体1.2‑DTBPMB按照1：3：0.05：(0.1～0.2)的摩尔比分散于有机溶剂中后，在50～110℃下反应得到烷基酸芳基酯，反应完成后分离出目标产物羧酸芳基酯。通过金属钯盐、双膦配体为催化剂，能够在低温非高压的温和条件下实现以前难以实现的内部烯烃的迁移氢酯化反应，并得到对应的端位烷基羧酸酯及其衍生物。该反应无需添加额外的强酸，步骤简便、操作简单，产率高。
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公开(公告)号：CN117126135A
公开(公告)日：2023-11-28
申请号：CN202311051223.6
申请日：2023-08-21
Applicant: 常州大学
IPC: C07D401/12
Abstract: 本发明公开了一种3.4‑二氨基丁酸衍生物的合成方法。本发明在惰性气体的保护下，将式(1)所示的8‑氨基喹啉保护的非活化烯烃、二叔丁基二氮丙啶酮、醋酸亚铜，按照比例加入有机溶剂中，在加热温度下反应，反应之后制备得到下式所示的3.4‑二氨基丁酸衍生物，反应完成后分离目标产物。本发明提供的制备方法具有方法简单、新颖、无需添加额外的添加剂的优点，能够大大的提高合成效率。其中式(1)所示的烯烃为8‑氨基喹啉保护的非活化烯烃。
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