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公开(公告)号：CN101484436A
公开(公告)日：2009-07-15
申请号：CN200780025094.6
申请日：2007-06-15
Applicant: 库多斯药物有限公司
Inventor： M·H·贾瓦伊德 , X-L·F·科克罗夫特 , K·A·米尼尔 , N·M·B·马丁
IPC: C07D333/38 , C07D409/12 , A61K31/381
CPC classification number: C07D333/38 , C07D409/12
Abstract: 本发明公开式(I)化合物及其药学上可接受的盐，在式(I)中，HetA为C5亚芳基基团，其中两个取代基位于相邻的环原子上，该基团另外任选被一个卤素、氨基或C1－7烷氧基取代；Y为－CRC1RC2－(CH2)m－，其中m为0或1，RC1选自H、CH3和CF3，且RC2选自H和CH3，或者RC1和RC2与其所连接的碳原子一起形成1，1－亚环丙基式(A)；RN1和RN2独立选自H和R，其中R为任选被取代的C1－10烷基、C3－20杂环基和C5－20芳基；或者RN1和RN2与它们所连接的氮原子一起形成任选被取代的5－7元含氮杂环；HetB选自：(i)，其中Y1和Y3独立选自CH和N，Y2选自CX和N，且X为H、Cl或F；和(ii)，(aa)、(bb)，其中Q为O或S。
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公开(公告)号：CN101268072A
公开(公告)日：2008-09-17
申请号：CN200680012557.0
申请日：2006-04-13
Applicant: 库多斯药物有限公司 , 癌症研究技术有限公司
Inventor： G·C·M·史密斯 , N·M·B·马丁 , X-L·F·科克罗夫特 , K·A·米尼尔 , M·G·休默索恩 , R·J·格里芬 , M·弗里杰里奥 , B·T·戈尔丁 , I·R·哈德卡斯尔 , D·R·纽厄尔 , H·A·卡尔弗特 , N·J·库尔廷 , M·德萨格尔穆尔
IPC: C07D471/04 , C07D215/38 , C07D311/22 , C07D409/10 , C07D405/12 , C07D407/12 , C07D405/04 , C07D409/04 , C07D417/04 , A61P35/00 , A61K31/353 , A61K31/4709 , A61K31/517
Abstract: 公开了用于抑制DNA－PK的式(I)的化合物，其中A、B和D分别选自：(i)CH、NH、C；(ii)CH、N、N；和(iii)CH、O、C。
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公开(公告)号：CN101124201A
公开(公告)日：2008-02-13
申请号：CN200580048416.X
申请日：2005-12-22
Applicant: 库多斯药物有限公司
IPC: C07D207/09 , C07D211/38 , C07D215/36 , C07D231/14 , C07D231/18 , C07D231/20 , C07C235/58 , C07D241/44 , C07D261/10 , A61K31/166 , A61K31/341 , A61K31/401 , A61P7/04 , A61P9/00 , A61P29/00
CPC classification number: C07C235/60 , C07C2601/08 , C07C2601/14 , C07D207/08 , C07D215/36 , C07D231/14 , C07D231/18 , C07D231/20 , C07D241/44 , C07D261/10 , C07D261/18 , C07D263/32 , C07D271/12 , C07D277/18 , C07D295/14 , C07D295/18 , C07D295/26 , C07D307/14 , C07D307/52 , C07D317/68 , C07D333/34 , C07D333/62 , C07D401/06 , C07D403/06 , C07D413/06 , C07D495/04
Abstract: 式(I)化合物和其异构体、盐、溶剂化物、化学保护形式和前药，其中：R2、R3、R4和R5独立地选自H、C1－7烷氧基、氨基、卤代基或羟基；n是1或2；RN1和RN2独立地选自H和R，其中R是任选被取代的C1－10烷基、C3－20杂环基和C5－20芳基；或RN1和RN2，与它们连接的氮原子一起形成任选被取代的5至7元含氮杂环；Het选自：(i)，其中Y1和Y3独立地选自CH和N，Y2是选自CX和N，X是H、Cl或F；和(ii)，其中Q是O或S。确切而言，本发明涉及这些化合物抑制聚(ADP－核糖)聚合酶活性的用途，该酶也称作聚(ADP－核糖)合成酶和聚ADP－核糖基转移酶，通常被称为PARP。
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![4‑[3‑(4‑环丙烷羰基‑哌嗪‑1‑羰基)‑4‑氟‑苄基]‑2H‑酞嗪‑1‑酮的多晶型物](/CN/2015/1/0/images/201510002348.jpg)
公开(公告)号：CN104649979B
公开(公告)日：2017-04-12
申请号：CN201510002348.9
申请日：2007-10-15
Applicant: 库多斯药物有限公司
Inventor： K·A·米尼尔 , A·P·奥特里奇 , D·J·隆德斯布拉夫 , M·R·哈勒特 , K·R·马尔霍兰德 , J·D·皮塔姆 , D·D·P·拉法恩 , I·W·阿什沃思 , M·F·琼斯 , J·H·谢里曼
IPC: C07D237/32
CPC classification number: C07D237/32
Abstract: 本发明涉及晶型和合成特别的酞嗪酮衍生物的改进方法、合成中间体和药物组合物以及该晶型的用途，具体涉及晶型A形式的4‑[3‑(4‑环丙烷羰基‑哌嗪‑1‑羰基)‑4‑氟‑苄基]‑2H‑酞嗪‑1‑酮。
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![4-[3-(4-环丙烷羰基-哌嗪-1-羰基)-4-氟-苄基]-2H-酞嗪-1-酮的多晶型物](/CN/2012/1/12/images/201210060660.jpg)
公开(公告)号：CN102627611A
公开(公告)日：2012-08-08
申请号：CN201210060660.X
申请日：2007-10-15
Applicant: 库多斯药物有限公司
Inventor： K·A·米尼尔 , A·P·奥特里奇 , D·J·隆德斯布拉夫 , M·R·哈勒特 , K·R·马尔霍兰德 , J·D·皮塔姆 , D·D·P·拉法恩 , I·W·阿什沃思 , M·F·琼斯 , J·H·谢里曼
IPC: C07D237/32 , A61K31/502 , A61P9/00 , A61P31/12 , A61P35/00 , A61P25/00 , A61P43/00
CPC classification number: C07D237/32
Abstract: 晶型A形式的4-[3-(4-环丙烷羰基-哌嗪-1-羰基)-4-氟-苄基]-2H-酞嗪-1-酮。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN101484421A
公开(公告)日：2009-07-15
申请号：CN200780025119.2
申请日：2007-06-15
Applicant: 库多斯药物有限公司
Inventor： M·H·贾瓦伊德 , S·戈梅斯 , X-L·F·科克罗夫特 , K·A·米尼尔 , N·M·B·马丁
IPC: C07D211/16 , C07D211/18 , C07D211/70 , C07D213/74 , C07D217/06 , C07D295/18 , C07D295/20 , C07C235/58 , A61K31/44 , A61K31/472 , A61K31/495 , A61K31/496
CPC classification number: C07D295/192 , C07C235/60 , C07D211/16 , C07D211/18 , C07D211/70 , C07D213/74 , C07D217/06 , C07D295/205
Abstract: 本发明公开式(I)化合物及其药学上可接受的盐，其中R2、R3、R4和R5独立选自基团H、C1－7烷氧基、氨基、卤素或羟基；Y为－CRC1RC2－(CH2)m－，其中m为0或1，RC1选自H、CH3和CF3，且RC2选自H和CH3，或者RC1和RC2与它们所连接的碳原子一起形成式(A)的1，1－亚环丙基：RN1和RN2独立选自H和R，其中R为任选被取代的C1－10烷基、C3－20杂环基和C5－20芳基；或者RN1和RN2与它们所连接的氮原子一起形成任选被取代的5－7元含氮杂环；Het为式(ii)：其中Y1和Y3独立选自CH和N，Y2选自CX和N，且X为H、Cl或F。
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公开(公告)号：CN101287725A
公开(公告)日：2008-10-15
申请号：CN200680021489.4
申请日：2006-04-13
Applicant: 库多斯药物有限公司 , 癌症研究技术有限公司
Inventor： G·C·M·史密斯 , N·M·B·马丁 , M·G·休默索恩 , K·A·米尼尔 , X-L·F·科克罗夫特 , M·弗里杰里奥 , R·J·格里芬 , B·T·戈尔丁 , I·R·哈德卡斯尔 , D·R·纽厄尔 , H·A·卡尔弗特 , N·J·库尔廷 , K·萨拉瓦南 , M·德萨格尔穆尔
IPC: C07D405/04 , C07D471/04 , C07D407/12 , A61P35/00 , C07D407/04 , A61K31/353 , C07D409/04 , A61K31/4709 , C07D409/12 , A61K31/517
Abstract: 本发明公开了用于抑制DNA－PK的式I化合物，其中A、B和D分别选自：(i)CH、NH、C；(ii)CH、N、N；和(iii)CH、O、C；虚线表示在适宜位置上的两条双键；并且其中Z选自S、O、C(＝O)、CH2和NH。
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公开(公告)号：CN101115747A
公开(公告)日：2008-01-30
申请号：CN200680004344.3
申请日：2006-02-09
Applicant: 库多斯药物有限公司
IPC: C07D409/04 , C07D409/14 , A61K31/382 , A61P31/18
CPC classification number: C07D409/04 , C07D409/14
Abstract: 式(I)化合物及其异构体、盐、溶剂合物、化学保护形式和前体药物，其中：R1和R2与它们所连接的氮原子一起构成任选取代的具有4至8个环原子的含氮杂环；且R3选自羟基和－NRN1RN2，其中RN1和RN2独立地选自氢、任选取代的C1－7烃基、任选取代的C3－20杂环基、任选取代的C5－20芳基、或与它们所连接的氮原子一起构成任选取代的具有4至8个环原子的含氮杂环；及其抑制ATM的用途。
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公开(公告)号：CN104649979A
公开(公告)日：2015-05-27
申请号：CN201510002348.9
申请日：2007-10-15
Applicant: 库多斯药物有限公司
Inventor： K·A·米尼尔 , A·P·奥特里奇 , D·J·隆德斯布拉夫 , M·R·哈勒特 , K·R·马尔霍兰德 , J·D·皮塔姆 , D·D·P·拉法恩 , I·W·阿什沃思 , M·F·琼斯 , J·H·谢里曼
IPC: C07D237/32
CPC classification number: C07D237/32
Abstract: 本发明涉及晶型和合成特别的酞嗪酮衍生物的改进方法、合成中间体和药物组合物以及该晶型的用途，具体涉及晶型A形式的4-[3-(4-环丙烷羰基-哌嗪-1-羰基)-4-氟-苄基]-2H-酞嗪-1-酮。
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![4-[3-(4-环丙烷羰基-哌嗪-1-羰基)-4-氟-苄基]-2H-酞嗪-1-酮的多晶型物](/CN/2007/8/7/images/200780038855.jpg)
公开(公告)号：CN101528714B
公开(公告)日：2012-06-06
申请号：CN200780038855.1
申请日：2007-10-15
Applicant: 库多斯药物有限公司
Inventor： K·A·米尼尔 , A·P·奥特里奇 , D·J·隆德斯布拉夫 , M·R·哈勒特 , K·R·马尔霍兰德 , J·D·皮塔姆 , D·D·P·拉法恩 , I·W·阿什沃思 , M·F·琼斯 , J·H·谢里曼
IPC: C07D237/32 , A61P35/00 , A61K31/502
CPC classification number: C07D237/32
Abstract: 晶型A形式的4-[3-(4-环丙烷羰基-哌嗪-1-羰基)-4-氟-苄基]-2H-酞嗪-1-酮。
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