公开(公告)号：CN101291928A

公开(公告)日：2008-10-22

申请号：CN200680039194.X

申请日：2006-10-19

Applicant: 库多斯药物有限公司 ,  梅布瑞有限公司

Inventor： M·H·贾瓦伊德 ,  K·A·米尼尔 ,  S·戈梅斯 ,  M·G·休默索恩 ,  N·M·B·马丁 ,  G·C·M·史密斯 ,  X-L·F·科克罗夫特 ,  F·克里根

IPC: C07D403/14 ,  C07D411/14 ,  A61K31/502 ,  A61P31/20

Abstract: 本发明涉及式(I)化合物，其中：A和B一起代表任选取代的稠合的芳环；D选自式(i)，其中Y1选自CH和N，Y2选自CH和N，Y3选自CH、CF和N；和式(ii)、(A)和(B)，其中Q为O或S；RD为式(C)，其中RN1选自H和任选取代的C1－10烷基；X选自单键、NRN2、CRC3RC4和C＝O；RN2选自H和任选取代的C1－10烷基；RC3和RC4独立地选自H、R、C(＝O)OR，其中R为任选取代的C1－10烷基、任选取代的C5－20芳基或任选取代的C3－20杂环基；Y选自NRN3和CRC1RC2；RC1和RC2独立地选自H、R、C(＝O)OR，其中R为任选取代的C1－10烷基、任选取代的C5－20芳基或任选取代的C3－20杂环基；RC1和RC2与它们所连接的碳原子一起可以形成任选取代的螺－稠合的C5－7碳环或杂环，且当X为单键时，RN1和RC2可以与它们所键合的N和C原子一起形成任选取代的C5－7杂环；且当X为CRC3RC4时，RC2和RC4可以一起形成额外的键，使得在被RC1和RC3取代的原子间有一双键。

公开(公告)号：CN101484421A

公开(公告)日：2009-07-15

申请号：CN200780025119.2

申请日：2007-06-15

Applicant: 库多斯药物有限公司

Inventor： M·H·贾瓦伊德 ,  S·戈梅斯 ,  X-L·F·科克罗夫特 ,  K·A·米尼尔 ,  N·M·B·马丁

IPC: C07D211/16 ,  C07D211/18 ,  C07D211/70 ,  C07D213/74 ,  C07D217/06 ,  C07D295/18 ,  C07D295/20 ,  C07C235/58 ,  A61K31/44 ,  A61K31/472 ,  A61K31/495 ,  A61K31/496

CPC classification number: C07D295/192 ,  C07C235/60 ,  C07D211/16 ,  C07D211/18 ,  C07D211/70 ,  C07D213/74 ,  C07D217/06 ,  C07D295/205

Abstract: 本发明公开式(I)化合物及其药学上可接受的盐，其中R2、R3、R4和R5独立选自基团H、C1－7烷氧基、氨基、卤素或羟基；Y为－CRC1RC2－(CH2)m－，其中m为0或1，RC1选自H、CH3和CF3，且RC2选自H和CH3，或者RC1和RC2与它们所连接的碳原子一起形成式(A)的1，1－亚环丙基：RN1和RN2独立选自H和R，其中R为任选被取代的C1－10烷基、C3－20杂环基和C5－20芳基；或者RN1和RN2与它们所连接的氮原子一起形成任选被取代的5－7元含氮杂环；Het为式(ii)：其中Y1和Y3独立选自CH和N，Y2选自CX和N，且X为H、Cl或F。

公开(公告)号：CN101500997A

公开(公告)日：2009-08-05

申请号：CN200780030105.X

申请日：2007-06-15

Applicant: 库多斯药物有限公司

Inventor： M·H·贾瓦伊德 ,  S·戈梅斯 ,  X-L·F·科克罗夫特 ,  K·A·米尼尔 ,  N·M·B·马丁

IPC: C07D211/08 ,  C07D211/34 ,  C07D211/70 ,  C07D217/02 ,  C07D225/02 ,  C07D241/04 ,  C07D243/08 ,  C07D405/02 ,  C07C235/60 ,  A61K31/497 ,  A61K31/4015 ,  A61K31/55 ,  A61K31/45 ,  A61K31/435 ,  A61K31/166

CPC classification number: C07D211/34 ,  C07C235/60 ,  C07D211/08 ,  C07D211/70 ,  C07D217/02 ,  C07D225/02 ,  C07D241/04 ,  C07D243/08 ,  C07D405/02

Abstract: 本发明涉及式(I)的化合物及其可药用盐，其中：R2、R3、R4和R5独立地选自H、C1－7烃氧基、氨基、卤素或羟基；Y是－CRC1RC2－(CH2)m－，其中m是0或1，RC1选自CH3和CF3，且RC2选自H和CH3，或RC1和RC2与它们所连接的碳原子一起形成1，1－亚环丙基(a)；RN1和RN2独立地选自H和R，其中R是可选被取代的C1－10烃基、C3－20杂环基和C5－20芳基；或者RN1和RN2与它们所连接的氮原子一起形成可选被取代的5－7元含氮杂环；Het选自：(i)其中Y1和Y3独立地选自CH和N，Y2选自CX和N，且X是H、Cl或F；和(ii)其中Q是O或S。

公开(公告)号：CN101484436A

公开(公告)日：2009-07-15

申请号：CN200780025094.6

申请日：2007-06-15

Applicant: 库多斯药物有限公司

Inventor： M·H·贾瓦伊德 ,  X-L·F·科克罗夫特 ,  K·A·米尼尔 ,  N·M·B·马丁

IPC: C07D333/38 ,  C07D409/12 ,  A61K31/381

CPC classification number: C07D333/38 ,  C07D409/12

Abstract: 本发明公开式(I)化合物及其药学上可接受的盐，在式(I)中，HetA为C5亚芳基基团，其中两个取代基位于相邻的环原子上，该基团另外任选被一个卤素、氨基或C1－7烷氧基取代；Y为－CRC1RC2－(CH2)m－，其中m为0或1，RC1选自H、CH3和CF3，且RC2选自H和CH3，或者RC1和RC2与其所连接的碳原子一起形成1，1－亚环丙基式(A)；RN1和RN2独立选自H和R，其中R为任选被取代的C1－10烷基、C3－20杂环基和C5－20芳基；或者RN1和RN2与它们所连接的氮原子一起形成任选被取代的5－7元含氮杂环；HetB选自：(i)，其中Y1和Y3独立选自CH和N，Y2选自CX和N，且X为H、Cl或F；和(ii)，(aa)、(bb)，其中Q为O或S。

公开(公告)号：CN101124201A

公开(公告)日：2008-02-13

申请号：CN200580048416.X

申请日：2005-12-22

Applicant: 库多斯药物有限公司

Inventor： M·H·贾瓦伊德 ,  G·C·M·史密斯 ,  N·M·B·马丁 ,  S·戈梅斯 ,  V·J·M·L·洛 ,  X-L·F·科克罗夫特 ,  K·A·米尼尔

IPC: C07D207/09 ,  C07D211/38 ,  C07D215/36 ,  C07D231/14 ,  C07D231/18 ,  C07D231/20 ,  C07C235/58 ,  C07D241/44 ,  C07D261/10 ,  A61K31/166 ,  A61K31/341 ,  A61K31/401 ,  A61P7/04 ,  A61P9/00 ,  A61P29/00

CPC classification number: C07C235/60 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/14 ,  C07D207/08 ,  C07D215/36 ,  C07D231/14 ,  C07D231/18 ,  C07D231/20 ,  C07D241/44 ,  C07D261/10 ,  C07D261/18 ,  C07D263/32 ,  C07D271/12 ,  C07D277/18 ,  C07D295/14 ,  C07D295/18 ,  C07D295/26 ,  C07D307/14 ,  C07D307/52 ,  C07D317/68 ,  C07D333/34 ,  C07D333/62 ,  C07D401/06 ,  C07D403/06 ,  C07D413/06 ,  C07D495/04

Abstract: 式(I)化合物和其异构体、盐、溶剂化物、化学保护形式和前药，其中：R2、R3、R4和R5独立地选自H、C1－7烷氧基、氨基、卤代基或羟基；n是1或2；RN1和RN2独立地选自H和R，其中R是任选被取代的C1－10烷基、C3－20杂环基和C5－20芳基；或RN1和RN2，与它们连接的氮原子一起形成任选被取代的5至7元含氮杂环；Het选自：(i)，其中Y1和Y3独立地选自CH和N，Y2是选自CX和N，X是H、Cl或F；和(ii)，其中Q是O或S。确切而言，本发明涉及这些化合物抑制聚(ADP－核糖)聚合酶活性的用途，该酶也称作聚(ADP－核糖)合成酶和聚ADP－核糖基转移酶，通常被称为PARP。

公开(公告)号：CN101687855A

公开(公告)日：2010-03-31

申请号：CN200880019458.4

申请日：2008-04-10

Applicant: 库多斯药物有限公司

Inventor： K·A·米尼尔 ,  M·G·休默索恩 ,  S·戈梅斯 ,  M·H·贾瓦伊德 ,  N·M·B·马丁

IPC: C07D403/10 ,  C07D403/14 ,  C07D407/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  A61K31/502 ,  A61P9/00 ,  A61P25/16 ,  A61P3/10 ,  A61P29/00

CPC classification number: C07D403/10 ,  C07D403/14 ,  C07D407/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14

Abstract: 式(I)化合物：其中A和B一起代表任选取代的稠合的芳环；X选自H和F；R 1 和R 2 独立地选自H和甲基；R N1 选自H和任选取代的C 1-7 烷基；R N2 选自H、任选取代的C 1-7 烷基、C 3-7 杂环基和C 5-6 芳基；或R N1 和R N2 和它们所连接的氮原子一起形成任选取代的含氮的C 5-7 杂环基。